芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统的制备及其体外评价

目的:研究芒果苷磷脂复合物自微乳给药系统,探求其最佳处方配比,来提高芒果苷的溶出度及生物利用度。方法:通过对油相、乳化剂、助乳化剂的选择和配比优化,结合三元相图,以乳化速度、粒径和电位为指标进行综合评价,确定最佳处方。结果:芒果苷磷脂复合物自微乳的最佳处方比例为肉豆蔻酸异丙酯:聚氧乙烯(35)蓖麻油:辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯=2∶4.8∶3.2。结论:按照最佳处方制备的芒果苷磷脂复合物自微乳释药系统可明显改善芒果苷的溶出情况。

补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学特征。方法应用大鼠在体单向灌流技术,同时建立HPLC法测定灌流液中补骨脂酚在大鼠不同肠段以及在不同质量浓度下的吸收情况。结果补骨脂酚在各肠段表观渗透系数均大于1.2×10-3cm/min,空肠的吸收速率与其他肠段相比有显著差异(P<0.05),随着补骨脂酚质量浓度增加,其在空肠的吸收速率常数(K a)和表观渗透系数(P app)值呈下降趋势。结论补骨脂酚在被考察的各个肠段吸收完全,最佳吸收部位是空肠;补骨脂酚的吸收中有高浓度饱和现象,可能存在主动转运或促进扩散。

芒果苷及其磷脂复合物大鼠在体肠吸收对比研究

[目的]对比研究芒果苷及其磷脂复合物大鼠在体肠吸收情况,考察磷脂复合物对芒果苷肠吸收的影响。[方法]选用大鼠在体单向肠灌流模型,以芒果苷为对照组,高效液相色谱(HPLC)法测定磷脂复合物在大鼠十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收。[结果]芒果苷磷脂复合物在肠各吸收部位的吸收速率常数Ka和表观吸收系数Papp均大于芒果苷,其中在空肠的吸收均显著强于其他部位(P<0.01)。[结论]与芒果苷相比,芒果苷磷脂复合物可改善大鼠的肠吸收。

磷脂复合物自微乳给药系统对芒果苷药动学性质的改善作用

目的:研究并评价磷脂复合物自微乳给药系统对芒果苷口服药动学性质的影响。方法:以大鼠为实验动物,分别灌胃给予芒果苷磷脂复合物自微乳(MPC-SMEDDS)、芒果苷磷脂复合物(MPC)及芒果苷原料(MGF),采用高效液相色谱法分别检测上述三组口服给药后不同时间的血药浓度,应用DAS 3.2.2软件计算药动学参数。结果:大鼠灌胃给药后,MPC-SMEDDS、MPC及MGF的t max分别为(0.358±0.069)、(1.400±0.548)、(3.000±1.414)h,C max分别为(3.343±1.776)、(0.718±0.296)、(0.432±0.184)mg/L,AUC0-∞分别为(6.779±2.896)、(3.178±0.749)、(2.529±0.628)mg/(L·h),与芒果苷原料相比,MPC-SMEDDS的最大血药浓度提高7.7倍(P<0.05),达峰时间则缩短了8倍(P<0.05),相对生物利用度为原料组的268.0%。结论:磷脂复合物自微乳给药系统对芒果苷口服药动学性质具有显著的改善作用。

血府逐瘀胶囊治疗心血瘀阻型冠心病心绞痛的疗效分析

目的研究血府逐瘀胶囊联合西药对心血瘀阻型冠心病心绞痛的临床疗效及血液流变学的影响。方法收集近3年在本院接受治疗的88例心血瘀阻型冠心病心绞痛为研究对象,以双盲数字法随机分为观察组和对照组,各44例。对照组以常规西药治疗,观察组增加血府逐瘀胶囊治疗。比较两组患者的临床疗效、心功能指标、血液流变学指标、治疗安全性。结果观察组总有效率为93.18%(41/44),高于对照组的总有效率77.27%(34/44)(P<0.05)。治疗后观察组血清心肌肌钙蛋白T(cTnT)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)、核因子κB(NF-κB)水平均低于对照组(P<0.05);治疗后观察组全血黏度、血浆黏度、红细胞变形指数、纤维蛋白原水平均低于对照组(P<0.05);两组患者不良反应发生率无差异(P>0.05)。结论血府逐瘀胶囊联合西药对心血瘀阻型冠心病心绞痛患者治疗效果显著,改善患者的心功能和血液流变学,且治疗安全性良好。

芒果苷自微乳给药系统的制备及其大鼠体内药动学研究

目的制备芒果苷(mangiferin,MGF)自微乳给药系统(SMEDDS),并对其进行药动学研究。方法评价系统自微乳化速度,激光散射仪测定乳化后形成微乳粒径的大小及分布情况;以PBS6.8缓冲液为释放介质,考察MGF-SMEDDS的体外释放行为;采用HPLC法测定大鼠血浆药物浓度,考察MGF-SMEDDS的体内吸收情况。结果体系在1min内可乳化完全,乳化后粒径在20nm左右;MGF-SMEDDS在120min的累积释放率可达80%以上;大鼠体内药动学研究结果表明,MGF-SMEDDS达峰时间为0.43h,是MGF的1/7;最大血药浓度为0.93mg/L,是MGF的2.16倍。结论自微乳给药系统可以显著提高MGF的体外释放,改善其药动学性质。

黄芩苷-冰片联合应用对表皮葡萄球菌的抑菌作用

目的:研究黄芩苷-冰片配伍使用对表皮葡萄球菌生长的抑制作用。方法:采用比浊法,在600 nm下测定加入不同浓度黄芩苷、冰片和黄芩苷-冰片混合物后菌液的吸光度,以不同剂量药物对表皮葡萄球菌生长的抑制率为指标比较各组的抑菌效果。结果:加入冰片后,不同浓度黄芩苷溶液的抑菌率均有显著提高;黄芩苷、冰片质量浓度分别为1200,600 mg.L-1时,两药单独使用的抑菌率分别为49.78%,13.41%,而两药合用的抑菌率为78.15%,在此浓度下,两药抑菌效果提升最为显著。结论:黄芩苷-冰片配伍使用对表皮葡萄球菌生长有协同抑制作用,能够显著增强两药对表皮葡萄球菌的抑菌能力。

补骨脂酚平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的测定补骨脂酚的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数,为补骨脂酚的剂型设计提供依据。方法采用HPLC测定补骨脂酚在不同pH介质中的平衡溶解度及其在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数P。结果 37℃时补骨脂酚在水中的平衡溶解度为0.86±0.19 mg.L-1,pH7.4缓冲液中平衡溶解度为1.35±0.30 mg.L-1。37℃时补骨脂酚的logP为4.27±0.08。结论补骨脂酚为溶解度小的亲脂性药物,不同pH下P变化不大。