西尼地平的合成工艺改进

目的改进二氢吡啶类钙拮抗剂西尼地平的合成工艺。方法以肉桂醇为原料,经酯化、氨化和缩合-环合而得。结果所得产物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证,总收率57.3%。结论改进后的合成工艺简单、合理可行。

抗肿瘤药泰克地那林的合成工艺改进

以 4 乙酰氨基苯甲酸 (2 )为原料 ,与草酰氯反应 ,不经分离 ,直接与 2 硝基苯胺反应得到中间体N (2 硝基苯基 ) 4 乙酰氨基苯甲酰胺 (4 ) ,再经催化氢化得到泰克地那林。以 4 乙酰氨基苯甲酸计 ,总收率为 2 2 2 % ,目标化合物的结构经质谱、红外光谱及核磁共振氢谱确证 ,该合成工艺简单易行。

红霉素明胶微球的制备及其体外释药特性研究

目的采用乳化交联法制备红霉素明胶微球,考察其体外释药特性。方法以明胶为载体,液体石蜡为油相,戊二醛为交联剂,span80为乳化剂,采用正交设计优化制备工艺与处方,并对其形态学性质和释药特性进行研究。结果所制得的红霉素明胶微球形态圆整,表面光滑,平均粒径5.29μm,载药量(7.23±0.42)%,包封率为(85.6±1.2)%。体外释药结果可以用Higuchi方程拟合。结论红霉素明胶微球具有良好的缓释效果,制备工艺稳定可行。

Soluplus~在硝苯地平固体分散体制备中的应用

采用溶剂法或熔融法制备以Soluplus为主要载体材料的硝苯地平固体分散体。通过X-射线衍射(XRD)、差示扫描量热分析(DSC)及扫描电镜(SEM)表征了固体分散体的结构,并测定了原药及不同固体分散体的溶解度和体外溶出特性。结果表明,两种方法制得的固体分散体均显著增加了原药的溶解度及体外溶出,且随载体用量增加,增加幅度增大。溶剂法制得的固体分散体中药物2 h溶出率比熔融法制品更高;处方中加入适量泊洛沙姆188可增大熔融法制品的溶出率。