肿瘤CD44受体靶向及pH敏感寡聚透明质酸-缩酮载体的制备及表征

利用组氨酸将母体材料寡聚透明质酸和pH敏感材料薄荷缩酮连接,制备了具有pH敏感和CD44受体靶向的寡聚透明质酸-缩酮载体,用1H NMR和ESI-MS进行结构表征,并初步考察了寡聚透明质酸-缩酮载体材料胶束的制备、电镜形貌特征及pH敏感特性。结果表明,合成了两亲性的寡聚透明质酸-缩酮载体,在水中可自组装形成胶束,电镜形态为类球形,粒径100 nm左右,并且具有一定pH敏感性。因此,寡聚透明质酸-缩酮可作为新型CD44受体及pH敏感肿瘤靶向载体。

罗替戈汀微乳凝胶的制备与体内外评价

目的:制备一种罗替戈汀微乳凝胶剂,达到促进药物经皮吸收和降低皮肤局部反应的目的。方法:通过伪三元相图法得到微乳区,Box-behnken设计法得到了粒径小、黏度小的微乳处方,并考察了罗替戈汀微乳的体外经皮渗透特性、粒径、形态和稳定性。上市的贴剂作为对照,考察了罗替戈汀微乳凝胶在大鼠腹部皮肤给药后的生物利用度和皮肤局部的敏感性。结果:罗替戈汀微乳凝胶各组分的质量百分含量:labrafil为6.4%,Cremphor RH40为19.2%,Transcutol HP为6.4%,水为68%,罗替戈汀为1%,卡波姆1342为1%。与上市贴剂相对生物利用度为(91.36±9.68)%,具有较小的皮肤刺激性。结论:罗替戈汀微乳凝胶对皮肤作用温和,有望成为一种新型的经皮给药系统。

聚缩酮PCADK的合成及胰岛素微球的制备与表征

目的:合成新型生物可降解材料聚缩酮(PCADK),制备胰岛素微球并研究其体外释放行为。方法:以1,4-环己烷二甲醇(CDM)和2,2-二甲氧基丙烷(DMP)为原料合成PCADK,1H NMR表征聚合物结构,凝胶渗透色谱法(GPC)测定聚合物相对分子质量;采用in-situ S/O/W法制备载药微球,HPLC检测计算微球载药量和包封率;并测定了微球在pH=2.0,4.5,7.4的磷酸盐缓冲溶液中的释放行为。结果:重均相对分子质量约为6 500;制备的微球外观圆整,表面有褶皱,载药量为3.90%,包封率达68.0%;体外释放结果显示,聚缩酮微球在酸性条件下降解较快,碱性及中性环境中降解缓慢。结论:新型高分子材料PCADK制备的胰岛素微球,球形好,载药量、包封率较高,体外释放行为显示出pH敏感特性。