秦皮甲素和秦皮乙素在大鼠体内的药物动力学研究

目的测定秦皮甲素和秦皮乙素在大鼠体内的血药浓度及药代动力学参数。方法大鼠口服给予秦皮甲素和秦皮乙素各60 mg·kg^(-1),于给药后不同时间点采血,UPLC法测定血浆秦皮甲素和秦皮乙素含量,3P87计算药代动力学参数。结果秦皮甲素和秦皮乙素的主要药动学参数:T_(max)分别为0.164,0.0643 h;C_(max)分别为4.778,3.576μg·m L^(-1);AUC_(0-4)分别为5.360,5.682μg·m L^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为7.449,11.691μg·m L^(-1)·h;CL/F(s)分别为7.938,11.055 mg·kg^(-1)·h·μg^(-1)·m L;二者均符合二室模型。结论建立了大鼠血浆中秦皮甲素和秦皮乙素的UPLC检测方法,方法灵敏准确,适用于药代动力学研究。

HPLC法同时测定大鼠尿样中秦皮甲素和秦皮乙素的浓度

目的建立高效液相色谱(HPLC)法同时测定大鼠尿液中秦皮甲素与秦皮乙素含量的方法。方法取SD大鼠6只,灌胃给予秦皮甲素(66.6mg/kg)和秦皮乙素(77.4mg/kg)后,分别收集0~1、1~3、3~6、6~10、10~24、24~36、36~48h等不同时间段的尿液,固相萃取处理尿样,HPLC色谱柱为Shim-pack VP-ODS柱(250mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%甲酸(13∶87),流速为1.0 mL/min,柱温为35℃,检测波长为339nm,测定秦皮甲素和秦皮乙素浓度并采用3P87药代动力学程序计算药动学参数。结果秦皮甲素与秦皮乙素在0.1~10.0μg/mL线性良好(r分别为0.998 5和0.999 1),提取回收率均大于70%,高、中、低浓度秦皮甲素和秦皮乙素的日内和日间精密度RSD均小于10%,秦皮乙素48h累积尿药排泄量大于秦皮甲素。结论该方法灵敏、准确、简单,可以为秦皮甲素和秦皮乙素在生物体内的代谢和临床用药提供参考。

UPLC同时测定维药毛菊苣和菊苣中5种化学成分的含量

目的：建立同时测定维药毛菊苣和菊苣中5种化学成分含量的UPLC分析方法。方法：采用UPLC,Hypersil BDS C18柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,乙腈-0.4%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,柱温30℃,检测波长254 nm,进样量10μL。结果：秦皮甲素、秦皮乙素、山莴苣素、菊苣酸、山莴苣苦素分别在0.025～0.225,0.01～0.05,0.2～1.0,0.1～0.5,0.24～1.20μg线性关系良好,相关系数分别为0.999 3,0.999 9,0.999 8,0.999 9,0.999 9,平均加样回收率分别为99.37%,98.66%,99.63%,100.05%,99.97%。结论：《中国药典》收载两种菊苣的各成分含量差异很大,毛菊苣以山莴苣苦素、山莴苣素和秦皮乙素含量较高,菊苣以菊苣酸含量高,药材的质量控制和评价值得进一步研究。

大鼠尿液中秦皮甲素和秦皮乙素代谢物的HPLC-MS^n分析

目的:探索秦皮乙素和秦皮甲素在大鼠尿液中的代谢物,以期阐明这2种药物在体内作用的化学基础。方法:单次灌胃给药秦皮乙素和秦皮甲素后收集48 h内大鼠尿液,经固相萃取法处理,采用HPLC-MS^n检测代谢产物,色谱条件为流动相甲醇-0.2%甲酸(12∶88),流速1.0 m L·min^(-1),进样量5μL,柱温35℃,检测波长339 nm;质谱条件为电喷雾离子化方式,正离子扫描模式,喷雾电压3.0 k V,碰撞气流量0.16 m L·min^(-1),洗脱溶剂温度350℃,离子源温度450℃。结果:从大鼠尿液中发现并初步鉴定了5个代谢产物的化学结构,主要为秦皮乙素的水解产物、还原产物、甲基化产物及硫酸化产物。结论:推测秦皮甲素在体内先水解为秦皮乙素,再进行水解、还原、甲基化及硫酸化反应。