尼莫地平固体分散物的研究

尼莫地平临床上主要用于防治缺血性脑血管疾病．该药为难溶性药物，生物利用度低，本文采用了固体分散技术制备了尼莫地平两种固体分散物，其体外溶出速率１０分钟以内达８０％以上，较市售片有显著提高．两种固体分散物中，固体分散物Ⅰ为本实验室研制，固体分散物Ⅱ参照国内、外文献用ＰＶＰ为载体制备．两种固体分散物均能明显提高尼莫地平的体外溶出速率，但固体分散物Ⅱ易于老化，经相对湿度ＲＨ７５％４０℃贮藏３个月溶出速率明显下降，同样条件下，固体分散物Ⅰ则无明显变化．二种固体分散物Ｘ－射线衍射图谱表明尼莫地平以非晶体状态存在，而在ＲＨ７５％４０℃条件下放置３个月后，固体分散物ⅡＸ－射线衍射图谱出现了尼莫地平结晶峰．

紫草浸膏固体分散物的制备及稳定性的研究

目的 :提高紫草浸膏主要有效成分的体外溶出度 ,进而提高体内的生物利用度。方法 :采用了固体分散技术制备了紫草浸膏固体分散物 ,并进行了X 射线衍射实验及稳定性实验。结果 :制备的固体分散物紫草浸膏的有效成分体外溶出速度有明显增加且稳定 ,无老化现象。结论

尼莫地平晶型转变的研究

本文通过对尼莫地平二种晶型溶解曲线的绘制，找出晶型转化温度．测定了在高温条件下，恒温４０℃，６０℃，８０℃，１０５℃贮存的晶型转变，以及在湿度ＲＨ７５％条件下，４０℃，８０℃恒温贮存的晶型转变，同时测定了样品在水中一定温度下的晶型转变．在不同的有机溶剂中制备了不同的晶型．

紫草阴道泡腾片制备工艺的研究

目的 :提取紫草中有效成分 ,制备成阴道泡腾片治疗阴道疾病使其更为方便有效。方法 :经过系统的工艺研究将提取出的紫草有效成分制成阴道泡腾片 ,其崩解时间和发泡量等均符合中国药典 2 0 0 0年版 (二部 )关于阴道泡腾片的规定。结果 :工艺实用可行。结论 :有效成分的提取 ,制备工艺及处方优化筛选 ,确保了疗效 ,且患者使用方便。

国产尼莫地平分散片的药代动力学和生物利用度

目的 :以进口尼莫通片为对照 ,考察国产尼莫地平分散片的药代动力学和相对生物利用度。方法 :10名男性健康志愿受试者 ,随机交叉单剂量口服 2种片剂各 12 0mg ,采用HPLC法测定血药浓度。 结果 :经 3P87程序处理 ,国产尼莫地平分散片的Tmax为 (0 .73± 0 .0 6 )h ,Cmax为 (6 8.99± 8.5 4) μg/L ,t1/2 为 (1.31± 0 .46 )h ,AUC0～t为 (15 2 .76± 2 0 .2 0 ) (μg·h) /L ,相对生物利用度为 (97.2 5± 2 .36 ) %。 结论

尼莫地平固体分散物制备及物相鉴别

目的 :制备尼莫地平固体分散物 ,增加其溶解度和溶出速度。方法 :以混合辅料N为载体采用溶剂分散法制备固体分散物 ,差热分析 ,X 射线粉末衍射 ,扫描电镜和红外线光谱鉴别药物在载体中的状态 ,并进行溶出度研究。结果 :尼莫地平在载体中以分子或无定型状态存在 ,载体比例越大 ,药物溶出越快。结论 :尼莫地平

尼群地平固体分散物溶出度及稳定性的研究

采用固体分散技术制备了 2种尼群地平固体分散物 ,体外溶出速率均有显著增加 ,X 射线衍射实验表明 2种固体分散物均以非晶状态存在 .稳定性实验表明 ,固体分散物Ⅰ较稳定 。

喷雾干燥与高速搅拌方法制备中药颗粒剂的初步研究

目的 :为了改善传统的中药制粒方法 ,降低中药颗粒剂辅料用量。方法 :以续春冲剂作为模型药 ,将其浸出液喷雾干燥制成浸膏粉 ,并与不同比例的不同辅料混合后用高速搅拌粒机制粒。结果 :使用双歧糖与淀粉的比例为 3∶2的混合辅料与浸膏粉以 1∶2的比例混合制粒切实可行 ,制粒过程顺利、粒度均匀。而且甜度适宜、吸湿量低。结论 :该制粒过程中 ,使用含 10 %HPC L的 80 %乙醇溶液作为粘合剂较为适宜。

水飞蓟素自微乳的研制

目的筛选水飞蓟素自微乳的处方并对其体外溶出及稳定性进行考察。方法通过溶解度实验、正交设计及伪三元相图的建立,筛选水飞蓟素自微乳的组成。采用HPLC法测定处方中的药物含量,并对照市售制剂考察其溶出度及稳定性。结果水飞蓟素自微乳化系统的组成为水飞蓟素、油酸乙酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor EL)和乙二醇单乙基醚(transcutol)的质量比为0.07∶0.45∶0.45∶0.1;自微乳的平均粒径为72.1 nm;于4种溶出介质中均完全溶出,且溶出曲线明显高于市售制剂;强光照射(4 500 lx)、高温(60℃)及高低温循环实验(40℃和4℃)结果表明,该自微乳性状、含量均无明显变化。结论水飞蓟素自微乳粒径小,溶出度及稳定性良好。

硝苯地平亲水凝胶骨架缓释片剂的研究

硝苯地平亲水凝胶骨架缓释片是采用ＨＰＭＣ，ＰＥＧ等辅料压制而成．体外释放度实验给出，１２ｈ累积释放量＞７０％，其释放行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ时间平方根方程．稳定性因素实验结果显示：本品在高温（８０℃）高湿（ＲＨ９３％）条件下较稳定，但光照（３０００ＬＸ）使含量明显降低．

辅料对尼莫地平固体分散体粉体学性质的影响

目的研究辅料对尼莫地平固体分散体粉体学性质的影响,为片剂处方筛选提供依据。方法采用微粉特性测定仪、粉体测定仪、硬度仪和千分尺研究辅料对尼莫地平固体分散体(nimodipinesolid dispersion,NMPSD)粉末的压缩性、应力缓和、休止角和抗张强度的影响。结果NMPSD和微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)的均匀混合物,随着MCC质量的增加,可压性先增加后趋于稳定,应力缓和能力减弱,抗张强度增加。加入适量滑石粉(talcum powder,Talc)后,NMPSD和MCC混合物休止角变小,但当Talc加入量增加到一定程度后,休止角反而增大。结论当NMPSD和MCC的质量比为1∶1、Talc质量分数为2.6%时,混合粉末的压缩成型性和流动性最好,适合粉末直接压片。

茴拉西坦亚微乳处方及制备工艺考察

目的制备茴拉西坦亚微乳,并进行质量评价。方法采用组织捣碎-高压均质工艺制备茴拉西坦亚微乳,正交试验优化处方,单因素考察制备工艺,并测定所制乳剂zeta电位、粒径、pH值及药物含量。结果茴拉西坦亚微乳最佳处方和工艺为注射用中链油125 g.L-1、大豆磷脂和pluronicF68总量为30 g.L-1、大豆磷脂和pluronic F68的质量比为1∶4,56 MPa均质5次;所得乳剂zeta电位为-30.8 mV,粒径为(149±21)nm,pH值为6.0,茴拉西坦含量为1.5 g.L-1。结论所得乳剂理化性质良好,符合静脉注射要求。

萘普生缓释片及人体药代动力学研究

萘普生（Ｎａｐｒｃｘｅｎ）缓释片是以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为亲的水骨架，加稀释剂、润滑剂压制亲的水凝胶骨架片．该片在体外１２ｈ累积释放量大于９０％，其释放行为（０～８ｈ）可用Ｈｉｇｕｃｈｉ方程描述；人体内血药浓度数据符合一级吸收单室模型，动力学参数Ｋ，Ｃｍａｘ，ｔｍａｘ和ＡｌＣ０—∞分别为０．０２５ｈ－１，２８．２６×１０－５ｍｏｌ／Ｌ，３．７２ｈ和１４．９１×１０－３ｍｏｌ·ｈ／Ｌ．

布洛芬固体脂质纳米粒的制备

目的制备布洛芬固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)并优化其处方。方法采用乳化分散-超声法制备布洛芬SLN,以包封率为评价指标,进行正交实验筛选最优处方。结果通过正交筛选,得到的最优处方为布洛芬0.05 g、F-68 0.35 g、正丁醇2 mL、卵磷脂0.15 g、单硬脂酸甘油脂0.05 g。结论用该工艺和处方制备的布洛芬SLN符合制剂学性质要求。

顺铂固体脂质纳米粒的制备及其在大鼠体内的分布

目的制备顺铂固体脂质纳米粒(CDDP-SLN),并考察其在大鼠体内的分布情况。方法采用乳化分散-超声法制备顺铂SLN,以包封率和外观为评价指标,进行正交实验筛选最优处方,并考察其形态、粒径和zeta电位。建立起HPLC柱前衍生化法作为顺铂在体内的分析方法,进行大鼠体内组织分布研究。结果通过正交筛选,得到的最优处方在透射电子显微镜(TEM)下呈均一球形,平均粒径为(125±17)nm,zeta电位为(-46.4±10.3)mV,包封率为63.4%。在大鼠体内组织分布实验表明,CDDP-SLN在肝脏内浓度最高,其次是血和肾,在肺中浓度最低。结论用本工艺和处方制备的顺铂固体脂质纳米粒质量良好,在大鼠体内具有肝靶向性。

布洛芬固体脂质纳米粒的制备及性质考察

目的为临床提供一种安全有效的布洛芬关节腔给药新剂型。方法采用乳化分散-超声法制备布洛芬固体脂质纳米粒,以包封率为评价指标,进行正交实验筛选最优处方,并对最优处方的外观、粒径、zeta电位和体外释放度进行考察;以兔关节肿胀度和兔体内抗卵清蛋白抗体的效价为指标对药效学进行评价。结果通过正交实验,用最优处方制得的纳米粒为均一球形,平均粒径为(134±18)nm,zeta电位为(-46.4±10.3)mV,包封率为88.74%,48h累积释放达92.33%。药效学实验表明,布洛芬固体脂质纳米粒经关节腔注射后能显著抑制家兔关节肿胀和家兔体内抗卵清蛋白的抗体产生,其药效和自制布洛芬注射液疗效相当。结论采用乳化分散-超声法制得的布洛芬固体脂质纳米粒与自制普通溶液型注射剂疗效相当,且具有缓释作用。

磁靶向给药系统的制备研究进展

目的介绍磁靶向给药系统(MTDDS)的制备方法及研究进展。方法根据近年来相关文献,对MTDDS的概念、组成、特点、给药方式等进行综述,重点阐述了其主要类型及各自制备方法。结果 MTDDS是新型靶向药物传递系统,药物在外磁场引导下定位于靶区,可提高靶部位的药物浓度,降低药物对正常组织的不良反应。结论 MTDDS是很有前景的新型抗癌药物治疗途径,具有广阔的研究与应用前景。

玄丹巴布剂中淫羊藿苷透皮吸收影响因素的初步研究

目的对玄丹巴布剂中的主药淫羊藿透皮特性进行研究,探讨影响主要有效成分淫羊藿苷透皮吸收的主要因素。方法以淫羊藿苷为指标性成分,采用体外Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验;采用高效液相色谱法对体外经皮渗透实验接收液中淫羊藿苷的含量进行测定。结果淫羊藿苷在不同药液(淫羊藿提取液1、淫羊藿提取液2、玄丹巴布剂药液)中具有不同的经皮渗透效果;2%(质量分数)氮酮+2%(质量分数)薄荷脑合用时促渗效果更佳;用水与生理盐水为接收液,他们的透过率相近,以磷酸水溶液为接收液透过量最少。结论淫羊藿苷体外透皮吸收良好。

非诺贝特胶囊剂及家犬体内生物利用度

目的采用纳米分散技术制备非诺贝特胶囊剂,以提高其溶出度及生物利用度。方法用反溶剂沉淀法和高压匀质法制备非诺贝特纳米混悬剂,并通过喷雾干燥将其固化以制备胶囊剂,用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X-射线粉末衍射分析表征药物在胶囊剂中的存在状态,并测定药物的溶出度及家犬体内的生物利用度。结果非诺贝特以纳米晶体状态分散于胶囊剂中,自制胶囊溶出度为国产胶囊的3倍,相对生物利用度为国产胶囊的(274.5±15.6)%。结论自制非诺贝特胶囊剂可以通过增加非诺贝特的分散度来提高药物的溶出度与生物利用度。

醒脑静注射乳剂处方及制备工艺的研究

目的确定醒脑静注射乳剂的处方及制备工艺。方法以注射用大豆磷脂、泊洛沙姆(poloxamer)为复合乳化剂,加入适量的稳定剂及助表面活性剂,用正交设计筛选处方和工艺,制备醒脑静注射乳剂。结果及结论制得的醒脑静注射乳剂物理稳定性良好。