三七总皂苷生物利用度提升制剂新技术研究进展

三七皂苷是从三七根中提取的达玛烷型三萜皂苷,具有多种药理活性和药用价值,已作为天然药物使用多年。然而,三七总皂苷的治疗潜力在很大程度上受到其低生物利用度的限制,这主要是由于其极性大、膜渗透性差、在胃肠道不稳定以及体内代谢广泛。文章就三七总皂苷的药理作用、吸收及代谢特征、影响其生物利用度的关键因素、提高生物利用度的有效策略等方面进行综述,以期加深对三七总皂苷在临床治疗和预防疾病等不同领域的认识,设计出更有效的给药系统,以最大限度地发挥三七总皂苷的多功能治疗潜力。

提高难溶性中药生物利用度的技术方法

口服给药是最方便和广泛使用的药物给药方法之一。然而,许多药物由于其吸收差、口服生物利用度低而难以口服给药。根据药物溶解度和透膜性,本文介绍了低生物利用度中药成分的生物药剂学分类系统。并以提高难溶性成分的溶解度和口服吸收为立足点,综述了近年来可提高难溶性成分口服生物利用度的各类制剂技术,以期为相关新制剂的开发提供参考。

通过增加EPR效应提高抗肿瘤药物递送效率的研究进展

在过去的几十年里,高渗透强滞留效应(enhanced permeability and retention effect,EPR)成为抗肿瘤药物靶向递送的主要理论基础。由于EPR效应的问世,纳米技术在抗肿瘤研究领域引起了更多的关注。然而,由于复杂的肿瘤微环境、肿瘤异质性、小鼠肿瘤模型与临床肿瘤模型的差异,基于EPR效应的新药研究在临床试验中表现远低于预期。因此,研究者们从不同角度进行了很多探索,笔者从改善肿瘤微环境、纳米粒子的设计和修饰、物理辅助等方面综述了近年来提高EPR效应的策略,以及不依赖EPR效应的抗肿瘤药物递送技术,为抗肿瘤纳米药物的设计和临床转化提供新视角。