亲肿瘤显像剂5-^(18)F-Fluorouracil(^(18)F-FU)的标记合成研究

用18 F F2 与Uracil的直接标记法合成了 5- 18F -Fluorouracil,探索18F -FU -PET显像对结肠直肠癌肝转移病人化疗前后疗效评价的意义。产品的放射化学纯 >95% ,放射性得率为 60 % ,pH值为 7,无菌性试验和热源试验均为阴性 ,这一结果为临床应用提供了保证。

^(18)F亲电反应法直接标记氨基酸衍生物的研究

目的用18F亲电反应法,研究一种方便、迅速的18F标记氨基酸衍生物的方法。方法标记过程分三步进行:①加速器内20Ne(d,α)18F反应合成18F2气体;②18F2气体通过特制的反应柱,转化为CH3COO18F;③CH3COO18F与氨基酸衍生物直接反应,得到相应的标记物。结果整个标记过程约为45min,放射性产额约60％,放射化学纯度>95％,pH值约为7,无菌性和热源实验均为阴性,这些结果保证了进一步动物实验和临床应用的可行性。结论 18F亲电反应法是一种简单易行的标记氨基酸衍生物的方法。