姜黄素-邻苯二酚共晶的制备与表征

采用研磨法制备了难溶性抗癌药物姜黄素与邻苯二酚的共晶,利用差示扫描量热法、X射线衍射分析和傅里叶红外光谱对其进行了表征。筛选25种有机溶剂制备了规整的姜黄素-邻苯二酚共晶,并进行了扫描电子显微镜分析。结果表明,当姜黄素与邻苯二酚摩尔比为1∶1时,能形成共晶,熔点为150.3℃,较姜黄素低,在甲醇溶剂中能析出柱状共晶。

SN38前药及其新剂型研究进展

目的：为合成新结构的7-乙基-10-羟基喜树碱（SN38）前药及其新剂型研究提供参考。方法：以“SN38”“Polymer”“7-ethyl-10-hydroxycamptothecin”“7-乙基-10-羟基喜树碱”“前药”等为关键词,组合查询1998年1月-2015年6月在Sci Finder、中国知网、万方、维普、浙江省高校数字图书馆中关于SN38前药及其新剂型的相关文献,对SN38的特点、结构改造、制剂研究、研究前景和方向进行综述。结果与结论：共查询到相关文献80余篇,其中有效文献38篇。SN38几乎不溶于水（11~38μg/ml）,不溶解在大多数药用溶剂和油中,因此直接制成液体制剂受到限制。大多数文献报道在SN38的C-10和C-20位置进行化学结构修饰,可以改善其溶解性。某些SN38前药的纳米制剂已经被研究用于改善给药至癌细胞和组织,因此可以利用高通透性和滞留（EPR）效应优先将药物引导至肿瘤组织。在改善SN38溶解性的同时,还应注意相关药物的毒副作用。

姜黄素共晶研究进展

姜黄素是一种天然多酚类化合物,具有降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化等多种药理活性。然而,姜黄素水溶性差(8.7 mg/L)的缺点限制了其临床应用。姜黄素可以与多种共晶形成物形成共晶,从而改变其理化性质。本文对姜黄素的共晶制备方法及其熔点、溶解度和稳定性等性质进行了综述,为姜黄素在药物中的应用提供借鉴与参考。

姜黄素-邻苯二酚共晶溶度积的研究

目的以姜黄素为药物活性成分,邻苯二酚为共晶形成物,研究姜黄素-邻苯二酚共晶在不同溶剂(甲醇和乙酸乙酯)中和不同温度下形成的热力学。方法通过固态研磨法制备姜黄素-邻苯二酚共晶,并用X射线衍射表征,测定其在不同溶剂(甲醇、乙酸乙酯)、不同温度下的溶解度,采用络合模型计算共晶的溶度积(K_(sp))和络合常数(K_(11))。结果姜黄素-邻苯二酚共晶在甲醇溶剂中符合1∶1溶液络合模型,随着温度的升高,K_(sp)逐渐增大,K_(11)逐渐减小。在乙酸乙酯溶剂中符合无溶液络合模型,K_(sp)随温度升高而逐渐增加。结论比较共晶在2种溶剂中的溶度积,发现其在甲醇中容易络合。该热力学研究为姜黄素-邻苯二酚共晶的制备条件优化奠定了一定的理论和应用基础。