灯盏花素聚合物胶束的制备及包封率的测定

目的探讨灯盏花素聚合物胶束的制备,建立灯盏花素含量测定方法,并测定其包封率。方法采用薄膜水化法制备灯盏花素聚合物胶束,采用紫外分光光度法(UV)测定灯盏花素含量,并计算其包封率。结果薄膜水化法制备的灯盏花素聚合物胶束呈圆形或类圆形,平均粒径为(20.00±2.62)nm,平均包封率为(90.00±2.14)%。结论薄膜水化法可简单快速地制备灯盏花素聚合物胶束,UV可准确、可靠地测定灯盏花素聚合物胶束的包封率。

pH敏感性PAMAM-PEG-C_(12)-hyd-DOX的合成与体外释放研究

目的制备PAMAM-PEG-C_(12)-hyd-DOX酸敏感高分子聚合物胶束,延长其在体内的循环时间。方法树状高分子聚酰胺通过酸敏感的腙键共轭阿霉素形成两亲性高分子聚合物。通过改良的薄膜溶剂法自组装形成胶束,~1HNMR法与紫外分光光度法分别确证PEG与阿霉素的接枝率,粒度仪测定其粒径及电位,并对阿霉素胶束的体外释放药物特性进行了研究。结果树状高分子聚酰胺通过腙键键合阿霉素聚合物胶束的平均粒径为(68.4±2.4)nm,Zeta电位为-8.42 mV。通过酰胺键连接的聚合物的平均粒径为(163.4±3.6)nm,Zeta电位为36.03 mV。PAMAM-PEG-C_(12)-hyd-DOX聚合物胶束较PAMAM-PEG-C_(12)-amide-DOX聚合物胶束具有明显的pH敏感性。结论该载体材料具有良好的物理特性和缓释效果,作为抗肿瘤药物的靶向传递系统具有良好的应用前景。

白杨素苯并咪唑衍生物合成及其体外抗肿瘤活性的研究

目的合成一系列白杨素苯并咪唑衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以白杨素为起始原料,通过醚化反应引入苯并咪唑衍生物,合成9个白杨素苯并咪唑衍生物3~11。采用MTT法检测化合物3~11对人源性胃癌细胞MGC-803,乳腺癌细胞MCF-7、肝癌细胞Hep G-2和鼠源性胃癌细胞MFC的体外抗增殖活性。流式细胞仪检测化合物10作用24 h后细胞的凋亡和周期情况。结果合成的白杨素苯并咪唑衍生物均用1H NMR,MS确证。相比于乳腺癌细胞MCF-7和肝癌细胞Hep G-2,化合物3~11对胃癌细胞MGC-803的抗增殖活性更好。化合物4、6、7、9、10、11对胃癌细胞MGC-803的抗增殖活性优于白杨素,化合物7、10、11对胃癌细胞MGC-803和胃癌细胞MFC的抗增殖活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶,其中化合物10对鼠源性胃癌细胞MFC的IC 50值为(25.72±3.95)μM。用不同浓度的化合物10处理后细胞凋亡率明显增加,G0/G1期细胞逐渐增多,而S期和G2/M期细胞逐渐减少。结论化合物10抗肿瘤细胞增殖活性最强,能以剂量依赖方式诱导MFC细胞凋亡,并使细胞停滞于G0/G1期。化合物10可作为抗肿瘤候选药物进一步优化和评价。

黄酮衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

目的合成一系列具有抗肿瘤活性的黄酮衍生物。方法通过Friedel-Crafts反应和改进后的Baker-Venkataraman重排反应合成三甲氧基黄酮2和4,再与水杨酸衍生物6a和6b通过酯化反应得到目标化合物7a、7b、8a、8b、9a、9b。采用MTT法检测目标化合物对人源性胃癌细胞MGC-803、鼠源性胃癌细胞MFC、肝癌细胞Hep G-2和乳腺癌细胞MCF-7的体外抗增殖活性。流式细胞仪检测化合物7b作用于MFC细胞24 h后的凋亡情况。结果目标化合物经1H NMR,ESI-MS确证。化合物7b对肿瘤细胞生长的抑制作用最强,优于其黄酮母体2和5-氟尿嘧啶,并对人正常肝细胞L-02的毒性较低。化合物7b对MFC细胞表现出显著的生长抑制作用,IC50为(13.73±2.04)μM。凋亡实验结果进一步证明化合物7b对MFC细胞凋亡的诱导呈浓度依赖性。结论化合物7b有望成为新型高效低毒抗肿瘤的候选药物,需进一步探究其抗肿瘤活性及其作用机制。

黄酮水杨酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定

合成一系列黄酮水杨酸衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。通过Friedel-Crafts反应和改进后的Baker-Venkataraman重排反应得到化合物2。水杨酸衍生物甲基化和酰氯化后,与化合物2和白杨素发生酯化反应得到目标化合物。采用MTT法检测化合物的体外抗肿瘤活性。化合物2、5a、5b、6a、6b对胃癌细胞MGC-803整体的抗增殖活性更好,均优于白杨素与5-氟尿嘧啶。其中5b对胃癌细胞MGC-803的抗肿瘤活性(21.59±5.75μmol/L)优于其它化合物。黄酮骨架引入苯三甲氧基基团在一定程度上能增强其抗肿瘤活性。化合物5b具有较好的抗肿瘤活性,可作为抗癌候选药物进一步优化和评价。

黄酮苯并咪唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

根据药效基团拼合原理,苯三甲氧基在黄酮B环上进行结构修饰,再与苯并咪唑类化合物衍生化得到9个全新的3'4'5-三甲氧基-7-羟基黄酮苯并咪唑衍生物。采用MTT法检测化合物的体外抗肿瘤活性。化合物4-12对MGC-803细胞株和MCF-7细胞株更为敏感。其中,化合物8的体外抗肿瘤活性最好,对胃癌细胞MGC-803、乳腺癌细胞MCF-7和肝癌细胞HepG-2的IC_(50)值分别为20.47±2.07μmol/L、43.42±3.56μmol/L和35.45±2.03μmol/L,均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。化合物8具有较强的抗肿瘤活性,值得进一步探究其抗肿瘤活性与活性机制。

PEG-I-dC_(16)酸敏释药胶束的制备与体外评价

目的构建聚乙二醇-亚胺键-棕榈酸酯(PEG-I-d C16)酸敏释药纳米胶束,并考察载阿霉素胶束在体外的抗肿瘤活性及药物被细胞摄取的情况。方法通过透析法制备载阿霉素胶束,采用紫外法测定胶束的载药量和包封率,并用粒度仪测定其粒径和Zeta电位。进一步采用MTT法测定其体外抗肿瘤活性,用流式细胞仪测定其细胞摄取量,并用激光共聚焦观察细胞核内的药物蓄积量。结果分子量为2000的PEG胶束的载药量和包封率分别为(12.7±1.1)%和(49.8±2.2)%,平均粒径为(72.3±2.5)nm。酸敏释药胶束的细胞药物摄取量与细胞毒性均高于非酸敏释药胶束,且在细胞核的药物蓄积量也比非酸敏胶束高,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论 PEG-I-d C16酸敏释药胶束可增加细胞或细胞核对阿霉素的摄取量,提高其体外抗肿瘤效果,为开发肿瘤靶向给药系统提供了研究基础。

pH敏感性VE-hyd-DOX的合成及其聚合物胶束的制备

目的制备TPGS/VE-hyd-DOX酸敏感聚合物胶束,延长阿霉素在体内的循环时间,并降低阿霉素的不良反应。方法将盐酸阿霉素(DOX·HCl)上的氨基与D-α生育酚琥珀酸酯(VE)上的羟基连接,用薄膜溶剂水化法制备TPGS/VE-hyd-DOX聚合物胶束,紫外分光光度法(UV)测定阿霉素的含量,计算包封率,粒度仪测定其粒径及电位,并对其体外释放药物特性进行了分析。结果 TPGS/VE-hyd-DOX聚合物胶束的平均粒径为(85.06±3.20)nm,Zeta电位为0.315 mV。平均包封率为(93.00±2.49)%,TPGS/VE-hyd-DOX聚合物胶束较TPGS/VE-amid-DOX聚合物胶束具有明显的pH敏感性。结论该聚合物胶束具有良好的物理特性和缓释效果,作为抗肿瘤药物的靶向传递系统具有良好的应用前景。

片面追求升学率原因、后果及对策的调查研究报告

一、甘肃省普通教育概况及存在问题的分析建国以来，特别是十一届三中全会以后，甘肃的普通教育发展较快，已经具备了一定的基础．截止1988年，小学24806所，在校学生252万人；普通中学1474所，在校学生107．5万人，其中完全中学．独立高中494所，高中在校生21．2万人，职业技术学校193所，在校学生5．023人；中专，中技113所，在校学生4．86万人．同年，全省每万人口中有高中在校学生106．5人，比全国平均数高33人；每万人口中有初中在校学生431．7人，比全国平均数高35人；学龄儿童入学率93．2％，比全国低5个百分点．

分光光度法测定聚乙二醇-壳聚糖的接枝率

目的用亲水性的聚乙二醇对壳聚糖进行改性,探索分光光度法对聚乙二醇-壳聚糖聚合物中聚乙二醇接枝率的检测方法。方法通过化学方法合成亲水性mPEGCOONSu活化物,将其连接壳聚糖的氨基侧链上,得到改性了的聚乙二醇-壳聚糖接枝产物;用直接和间接两种分光光度法检测聚乙二醇-壳聚糖接枝产物的接枝率,并用核磁共振方法辅助证明。结果 ~1H-NMR确认了聚乙二醇-壳聚糖接枝的合成,测得接枝率为15.69±2.38%,直接间接两种方法测定接枝率分别为17.25±2.56%和16.34±1.98%。结论采用分光光度法测定聚乙二醇-壳聚糖的接枝率是一种简便、可行、有效的测定方法。

关爱“特殊学生”,构建中职学校和谐师生关系

文章主要对中职学校中学生的现状及其特殊性进行详细的阐述,并且讲解和谐师生关系的内涵,提出以关爱为核心来构建和谐师生关系,最后围绕如何构建和谐师生关系方面展开了讨论,提出一些有效的措施来构建中职学校和谐的师生关系,促进中职学校教育质量的提高.