Box-Behnken效应面法优化长春西汀长循环脂质体处方

目的通过优化手段筛选最佳处方,制备长春西汀长循环脂质体。方法采用薄膜分散法制备长循环脂质体,分别以磷脂质量浓度(1ρ)、Tween80质量浓度(ρ2)、磷脂-药质量比(ms∶md)为考察对象,以包封率(Y1)、载药量(Y2)和粒径(d)为评价指标,利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选长循环脂质体的最佳处方;透射电子显微镜考察其形态与粒径。结果长循环脂质体的包封率为85.9%;载药量18.5 mg.g-1;粒径为213.4 nm,与理论值偏差均小于10%。结论长春西汀长循环脂质体采用Box-Behnken实验设计法优化是可行的。

琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂的制备与体外释放度考察

目的制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂,并对其体外释放度进行考察。方法采用流化床包衣法制备琥珀酸美托洛尔缓释微丸,将缓释微丸与适合的辅料混合后采用直接压片法制备琥珀酸美托洛尔微丸型片剂,并采用f2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果选用空白蔗糖丸芯粒径为250~350μm,以Kollicoat SR 30D为微丸的衣膜材料,包衣增重为20%,增塑剂用量为20%,滑石粉用量为50%,压片压力为80 kN时,自制制剂和参比制剂f2相似因子值大于50,说明2种制剂体外释放行为相似。结论制备的琥珀酸美托洛尔缓释微丸型片剂的释药行为较好,有望应用于工业生产。

双半乳糖基二酰甘油酯作为一种自组装载体材料的初步研究

目的对从燕麦麸皮中分离得到的非离子型表面活性剂双半乳糖基二酰甘油酯(digalactosyl-diacylglycerol,DGDG)进行初步研究。方法采用丙酮提取,硅胶柱分离DGDG,NMR法鉴定结构,并对其亲水亲油平衡值(hydrophile-lipophile balance,HLB)、临界胶束浓度(critical micelle concen-tration,CMC)和自组装性能进行研究。结果分离得到了DGDG,其HLB值为8.15、CMC为2 mg.L-1,并可自组装成为双分子层。结论DGDG可作为一种具有自组装性能的载体材料。

川陈皮素固体脂质纳米粒的制备

目的通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计-效应面法优化处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为。结果川陈皮素固体脂质纳米粒的包封率为(91.8±2.7)%,粒径为(189.6±23.4)nm,Zeta电位为-31.8 mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,48 h累积释放为55%。结论固体脂质纳米粒能改善川陈皮素水难溶性,有望提高其在体内的生物利用度。

甲氧氯普胺口崩片的制备及体外溶出度考察

目的:制备甲氧氯普胺口崩片并优化处方,并对其体外溶出度进行考察。方法:采用全因子试验设计,以填充剂配比(X1)、崩解剂(X2,%)用量为影响因素,以脆碎度(Y1,%)、崩解时限(Y2,s)、甲氧氯普胺在15 min的溶出度(Y3,%)为片剂考察指标优化处方;并考察其在4种溶出介质中的溶出行为。结果:甲氧氯普胺口崩片的最优处方组成为:填充剂甘露醇与微晶纤维素比例为2.5∶1、崩解剂占片重为6.5%。甲氧氯普胺口崩片在4种溶出介质中累积溶出度均大于80%。结论:甲氧氯普胺口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。

酵母培养物的营养价值及其在反刍动物生产中的研究进展

酵母培养物是一种微生态制剂,作为饲料添加剂具有安全、高效、环保的优点。酵母培养物中含有氨基酸、多糖、小肽、蛋白质、微量元素、维生素等营养物质,可以调节动物机体免疫力,改善肠道健康,增强抗氧化功能,提高动物生产性能。文章综述酵母培养物的营养特性、作用机理及其在反刍动物生产中的研究进展,为酵母培养物科学、合理地在动物养殖生产中应用提供参考。

Box-Behnken效应面法优化塞来昔布微粉化工艺

目的采用气流粉碎技术进行塞来昔布微粉化试验研究,并对其体外溶出度进行考察。方法通过对微粉化工艺参数优化,以粉碎压力(X1,psi)、进料压力(X2,psi)为考察对象,以D50(Y1,μm)、D90(Y2,μm)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化微粉化工艺参数,采用Malvern粒度仪测定微粉化塞来昔布的粒径分布,扫描电镜考察其形态;并比较微粉化塞来昔布、参比制剂(西乐葆)和原料药的溶出速率和溶出量。结果微粉化塞来昔布粒径D50为1.07μm,D90为3.71μm,扫描电镜显示微乳粒径均一,制备的微粉化塞来昔布的体外累积溶出度明显高于原料药。结论塞来昔布微粉化工艺采用Box-Behnken实验设计法优化简单、可行。

基于质量源于设计(QbD)理念优化穿心莲内酯固体脂质纳米粒

目的基于质量源于设计(Qb D)理念优化穿心莲内酯(And)固体脂质纳米粒(And-SLNs)。方法采用热熔乳化-高压均质法制备And-SLNs。以And-SLNs的包封率、粒径分布为评价指标,首先应用Plackett-Burman实验设计筛选出对And-SLNs性质影响显著的处方和工艺变量,然后对筛选出的变量应用Box-Behnken效应面法进一步优化。采用Malvern粒度仪测定And-SLNs的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察And-SLNs的体外释药行为。结果 And-SLNs的包封率为(91.4±3.7)%,粒径为(258.4±42.1)nm,Zeta电位为(-36.1±3.4)m V,透射电镜显示And-SLNs粒径均一,呈球状分布,48 h累积释放度为52.4%。结论在And-SLNs开发过程中应用Qb D理念优化是可行的。