载多西紫杉醇Poloxamer188复合PEG100k电纺纤维的表征

目的考察Poloxamer188复合PEG100k电纺纤维的形态及载多西紫杉醇后的形态、材料复合,以及载药纤维水化后药物增溶和包裹情况。方法将多西紫杉醇、Poloxamer188和PEG100k溶解在二氯甲烷中形成共溶液后静电纺丝。考察了Poloxamer188的复合量从10%直至100%以及多西紫杉醇载量为5%、10%、15%、20%等情况。扫描电子显微镜考察纤维形态、差示热分析、热重分析和X-射线衍射考察材料复合及载药。分别在纯水/载药纤维为40/100和5/100(V/m,mL/mg)两种水化条件下水化载药纤维,前者得到液体后者溶胀。在10000 r/min下离心3 min后,前者得到固体沉淀和上清液,后者得到水凝胶沉淀和上清液。采用高效液相色谱-紫外分光光度法测定两种不同处理方法下上清液中多西紫杉醇的含量,分别计算药物增溶百分率和渗漏百分率。结果所得电纺纤维直径均小于5μm,直径较为均一且完全无珠子结构存在。物质之间发生复合,但是在纤维表面有PEG100k片段的衍射峰。水化后所得的液体,5%多西紫杉醇载量的纤维药物增溶百分率最高,大部分样品在70%~80%之间,载药量升高至10%、15%时,增溶百分率降至20%以下,载药量升高至20%时,大部分样品增溶量接近于0。5%载药量系列纤维随着Poloxamer188复合量的增高药物增溶百分率先升高后降低,F-5%-40%中多西紫杉醇的增溶百分率可达80%。多西紫杉醇载量为5%时,水化后所得的凝胶渗漏百分率大于其他载药量的情况,但是未超过5%的渗漏百分率,载药量为10%、15%、20%时,渗漏百分率均小于2%。结论通过均相溶液静电纺丝技术可以制备形态较为理想的载多西紫杉醇PEG100k纤维,水化后纤维中的药物增溶量可以达到药典标准,多西紫杉醇载量及Poloxamer188复合量对药物增溶量影响明显,且所得水化凝胶渗漏率很低。