没食子酸甲酯类似物的设计、合成及体外抗炎活性研究

过度炎症反应严重危害人类身体健康,目前的抗炎药物大多存在多种副作用,寻找新的抗炎药物是治疗炎症反应的一种有效途径。本文以没食子酸甲酯为先导化合物,合成了一系列没食子酸甲酯结构类似物,所有化合物均经过核磁共振氢谱、碳谱和质谱和分析进行结构确认,并初步进行了体外抑制脂多糖(LPS)诱导的炎症因子释放的抗炎活性测试。

新型冠状病毒SARS-CoV-2及抗COVID-19药物研究进展

新型冠状病毒(SARS-CoV-2)感染引发的肺炎(COVID-19)疫情严重威胁广大人民群众身体健康和生命安全,对我国的经济发展、社会稳定和对外交往产生重大影响。由于新型冠状病毒的传染性强、传播速度快、致死率较高,尚无有效疫苗和药物来防治,因此针对该病毒的疫苗与药物研发显得尤为迫切。主要围绕COVID-19的病毒来源、传播途径、临床症状和防控治疗措施,以及目前抗COVID-19药物的研究进展进行综述。

新型2,3-二甲基烯丙基查尔酮类PTP1B抑制剂的设计、合成及活性研究

目的设计合成苯环上具有2,3-二甲基烯丙基取代基的新型查尔酮,评价这些化合物体外抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)活性,并初步探讨构效关系。方法以2,4-二羟基苯甲醛为原料,经亲核取代、Claisen重排、Aldol缩合、THP保护和脱保护反应,完成新型查尔酮化合物的合成;采用人基因重组PTP1B酶实验对合成的目标化合物抑酶活性进行评价。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物; PTP1B抑酶活性评价结果表明,大多化合物能有效抑制PTP1B的酶活性,特别是化合物4e表现出最强的抑制活性(IC50=2. 0μmol·L-1),可以作为PTP1B类药物研发的候选化合物。

新型2-芳基亚甲基-1-茚酮的设计合成及体外抗炎活性

目的设计合成新型2-芳基亚甲基-1-茚酮,评价这些化合物体外抑制LPS诱导的促炎因子TNF-α和IL-6的活性,并初步探讨化合物的抗炎构效关系。方法以6-羟基-1-茚酮为原料,经Aldol缩合、THP保护和脱保护反应,合成2-芳基亚甲基-1-茚酮;采用LPS刺激小鼠巨噬细胞释放促炎因子TNF-α和IL-6的筛选模型对合成的目标化合物抗炎活性进行评价。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物;体外抗炎活性评价结果表明,大多数化合物能显著抑制炎症因子的释放,特别是化合物3h表现出较强的抗炎活性,可以作为抗炎类药物研发的候选化合物。