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喹啉类HDAC8选择性抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
1
作者
周易
邵文晴
+2 位作者
杨新颖
侯旭奔
方浩
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第4期979-986,共8页
作为I亚族组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)成员,HDAC8是重要的抗肿瘤靶点。本研究基于课题组前期构建的HDAC8药效团模型,以喹啉作为母核,设计并合成了13个目标化合物,其中SDFZ-E2和SDFZ-E3具有较好的HDAC8抑制活性和亚型选...
作为I亚族组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)成员,HDAC8是重要的抗肿瘤靶点。本研究基于课题组前期构建的HDAC8药效团模型,以喹啉作为母核,设计并合成了13个目标化合物,其中SDFZ-E2和SDFZ-E3具有较好的HDAC8抑制活性和亚型选择性;在细胞实验中,SDFZ-E2和SDFZ-E3表现出优于HDAC8选择性抑制剂PCI-34051的抗肿瘤细胞增殖活性;还通过分子对接和分子动力学模拟研究了SDFZ-E2与HDAC8的结合模式。该项工作是以喹啉为母核发展HDAC8选择性抑制剂的一次探索,相关活性化合物可以作为先导化合物进行进一步的结构改造。
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关键词
喹啉衍生物
组蛋白去乙酰化酶8抑制剂
抗肿瘤活性
药效团
原文传递
题名
喹啉类HDAC8选择性抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
1
作者
周易
邵文晴
杨新颖
侯旭奔
方浩
机构
山东第一医科大学附属省立医院药学部
山东大学药学院
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第4期979-986,共8页
基金
国家自然科学基金资助项目(8187428882204198).
文摘
作为I亚族组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)成员,HDAC8是重要的抗肿瘤靶点。本研究基于课题组前期构建的HDAC8药效团模型,以喹啉作为母核,设计并合成了13个目标化合物,其中SDFZ-E2和SDFZ-E3具有较好的HDAC8抑制活性和亚型选择性;在细胞实验中,SDFZ-E2和SDFZ-E3表现出优于HDAC8选择性抑制剂PCI-34051的抗肿瘤细胞增殖活性;还通过分子对接和分子动力学模拟研究了SDFZ-E2与HDAC8的结合模式。该项工作是以喹啉为母核发展HDAC8选择性抑制剂的一次探索,相关活性化合物可以作为先导化合物进行进一步的结构改造。
关键词
喹啉衍生物
组蛋白去乙酰化酶8抑制剂
抗肿瘤活性
药效团
Keywords
quinoline derivative
histone deacetylase 8 inhibitor
anti-tumor activity
pharmacophore model
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
喹啉类HDAC8选择性抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
周易
邵文晴
杨新颖
侯旭奔
方浩
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
原文传递
已选择
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