十一酸睾酮Ⅲ型脂质制剂体外脂解过程及机制研究

以十一酸睾酮为模型药物,制备Ⅲ型脂质制剂,利用体外脂解模型评价各处方的体外脂解速率及脂解程度,并以光学显微镜和电导率等手段进一步研究其消化机制。结果表明,在以蓖麻油为油相、Transcutol HP为助表面活性剂的十一酸睾酮Ⅲ型脂质制剂中,随着油相比例增加,脂解速率和脂解程度增加;表面活性剂比例过高,脂解过程中可观察到液晶相、脂解速率和脂解程度下降。含有不同表面活性剂的ⅢB型脂质制剂脂解速率排序为Labrasol>Tween 80>Cremophor EL,而ⅢA型的排序在快速消化期和慢速消化期有所不同,但两者脂解程度排序均为Cremophor EL>Tween 80>Labrasol。研究结果提示,处方含油量、表面活性剂比例及其结构对Ⅲ型脂质制剂体外脂解速率和脂解程度均具有较大影响且相互交织,进行处方筛选时需综合考虑各方面因素对制剂体内消化的影响。