间二氟吗啉醇衍生物分子设计、合成及抗实验性抑郁活性研究

以3,5-二氟苯腈为起始原料与乙基溴化镁反应合成的3,5-二氟苯丙酮,经过溴代、胺化、环合、酸化反应,合成4个间二氟吗啉醇盐酸盐化合物,目标化合物的结构经1H NMR,IR和MS分析确证,利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性试验.结果表明,目标化合物Ⅵ4具有一定的抗抑郁活性.

含三氟甲基吗啉醇衍生物的设计、合成及抗抑郁活性

以芳基烷基酮和氨基醇类衍生物为原料,设计合成了8个含三氟甲基吗啉醇盐酸盐。目标化合物结构经IR、~1HNMR和ESI-MS表征确认。通过小鼠强迫游泳抗抑郁药理实验,对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。实验结果显示,化合物3,5,5-三甲基-2-（间三氟甲基苯基）-2-吗啉醇盐酸盐、3-甲基-5-苯基-2-（对三氟甲基苯基）-2-吗啉醇盐酸盐和3,5,5-三甲基-2-（对三氟甲基苯基）-2-吗啉醇盐酸盐有良好的抗抑郁活性。

吗氯贝胺衍生物的合成及其抗实验抑郁活性研究

合成出新的吗氯贝胺衍生物,对其抗抑郁活性进行了研究,以期寻找新的、潜在的活性强,副作用小的抗抑郁药物.本文以吗氯贝胺为先导化合物,以对氯苯甲酰氯为起始物,与溴乙胺氢溴酸盐反应,合成出4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺;最后与吗啉衍生物进行N上的烃化反应,合成吗氯贝胺的衍生物.利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性观察.目标化合物结构经1H NMR,IR和Ms确证.目标化合物3a具有一定的抗抑郁活性.

3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐的不对称合成及晶体结构解析

以(S)-2-氨基丙醇和(R)-2-氨基丙醇为手性源与α-溴代间氟苯丙酮反应,分别合成手性纯化合物(2R,3R,5S)-3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4A),(2S,3S,5R)-3,5-二甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐(4B).利用X射线单晶解析仪测晶体结构和空间结构.化合物4A晶体属正交体系,空间群为P21212,晶胞参数a=8.6886(11)nm,b=20.059(2)nm,c=7.6052(8)nm,Z=4,V=1.3255(3)nm3,Dc=1.311 g/cm3,F(000)=552,R1=0.0257,wR2=0.0650,S=1.021.化合物4B属于正交体系,空间群为P21212,晶胞参数a=8.6887(9)nm,b=20.064(2)nm,c=7.6135(7)nm,Z=4,V=1.3272(3)nm3,Dc=1.310 g/cm3,F(000)=552,R1=0.0356,wR2=0.0653,S=1.