N-乙酰-D-半乳糖胺修饰头孢克洛-壳聚糖纳米乳的制备及释药性能研究

采用低能乳化法制备了N-乙酰-D-半乳糖胺修饰头孢克洛-壳聚糖纳米乳,测定了纳米乳的粒径和Zeta电位,通过比较纳米乳和头孢克洛混悬液的累积释药率、考察释放介质和乳化剂用量对纳米乳累积释药率的影响初步研究了其释药性能。结果表明,纳米乳的粒径在60~250 nm范围内,Zeta电位为(3.63±0.32)mV;相较于头孢克洛混悬液,纳米乳的释药性能更优,但纳米乳不适合在偏碱性环境(pH≥7.3)中释药;在3~8 g范围内,随着乳化剂用量的增加,纳米乳的累积释药率逐渐升高,当乳化剂用量为8 g时,24 h累积释药率最高达到72.43%;纳米乳的释药行为符合一级释药模型。

壳聚糖/N-乙酰-D-半乳糖胺修饰水飞蓟宾配体脂质体的抗氧化作用研究

水飞蓟宾是一种具有抗氧化、抗脂质过氧化作用的成分。本实验采用薄膜分散法制备不同投药量脂质体,并通过滴加法将壳聚糖修饰到脂质体上和通过水合介质将N-乙酰-D-半乳糖胺修饰到脂质体上,以包封率和载药量为主要指标,采用Fenton法测定脂质体清除羟基自由基的适宜浓度和清除率。清除羟基自由基实验结果比较,当浓度为30μg/mL时,脂质体有最大清除率。清除率最高的是投药量为0.0100 g的N-乙酰-D-半乳糖胺修饰的水飞蓟宾脂质体为94%。投药量为0.0080 g的壳聚糖修饰的水飞蓟宾脂质体的包封率93.76%和载药量2.65%为最佳。除壳聚糖修饰的水飞蓟宾脂质体,其他不同修饰的水飞蓟宾脂质体的羟基自由基清除率都随着包封率和载药量的增大而提高。样品间有显著性差异(P<0.05)。