羟基哌喹的急性毒性

本文报道磷酸羟基哌喹(hydraxypipoxaquino tetraphosphate,HPQP)对小鼠、家兔和犬的急性毒性,并与磷酸氯喹(chloroquine diphospate,CQP)对比。HPQPi.g.对小鼠的LD_(50)为439.0～e83.1mg/kg;CQPi.g.的LD_(50)为266.1～377.5mg/kg。HpQPi.V.对犬的惊厥量和致死量均为40πg/kg;i.g.对犬的惊厥量和致死量分别为200和600mg/kg,均显著高于CQP。两药的中毒表现均为胆碱能神经和中枢神经的兴奋体征,i.v.和CQP的中毒表现分别比i.g.和HPQP出现早而严重,所不同者CQP均不致吐。HPQP所致肝脏组织病理变化属可逆性。HPQP对家兔的心血管毒性显著低于CQP,且不产生室颤。急性毒性试验的结论为:HPQP的急性毒性小于CQP,安全范围大于CQP,有较好的前景。