含肟酯/醚结构的枯茗醛衍生物合成及抑菌活性

以孜然精油的主要成分枯茗醛为原料,设计合成了系列含肟酯/醚结构的枯茗醛衍生物18个,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行了结构表征;以地毯草黄单胞柑橘致病变种和水稻黄单胞菌为对象,采用浑浊度法对目标化合物的抑菌活性进行了评估。抑菌活性测试结果表明:化合物(Z)-4-异丙基苯甲醛-O-(3-甲氧基苯甲酰基)肟(4i)在质量浓度50μg·mL^(-1)下对地毯草黄单胞柑橘致病变种的抑制率为3280%,优于对照药剂叶枯唑(1688%);目标化合物(Z)-4-异丙基苯甲醛-O-(苯甲酰基)肟(4d)、(Z)-4-异丙基苯甲醛-O-(4-三氟甲基苯甲酰基)肟(4h)和(Z)-4-异丙基苯甲醛-O-(3-甲氧基苯甲酰基)肟(4i)在质量浓度100μg·mL-1下对地毯草黄单胞柑橘致病变种的抑制率分别为60.3%、31.37%和33.30%,优于对照药剂叶枯唑的抑制率(45.82%)。

双三唑席夫碱哒嗪酮衍生物的合成及其生物活性

设计合成了9种未见文献报道的双三唑席夫碱哒嗪酮化合物。用1H NMR、13C NMR、IR及元素分析表征结构。生物活性初步结果表明,在500 mg/L浓度下部分化合物对黄瓜花叶病毒(CMV)、小麦赤霉病菌(G.zeae)、辣椒枯萎病菌(F.oxysporum)和苹果腐烂病菌(C.mandshurica)有一定抑制作用。

三唑席夫碱苯并吡喃酮衍生物的合成及其抗病毒活性

设计并合成了6个未见文献报道的三唑席夫碱苯并吡喃酮类化合物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,用量为500 mg·L-1时,部分化合物对黄瓜花叶病毒有一定的抑制作用。

斜拉桥成桥安全检测及评价

在对现场测试结果及理论分析结果进行综合分析的基础上,对湘潭湘江三大桥进行总体安全评价,保证桥梁长期稳定运营。理论和实践表明,将安全评价方法、桥梁检测技术与现行桥梁规范结合起来,将桥梁现场静动力荷载试验与理论分析结合起来,以桥梁规范所要求的各类力学标准和性能标准作为安全评价的力学指标和性能指标,对大跨径斜拉桥进行成桥安全检测及安全评价是可行的,而且是必须的,也是我国的桥梁检测技术发展的方向。

新型双酰胺衍生物的合成及抗癌活性

以取代苯甲酸为起始原料,设计合成了10个含苯并噻唑基双酰胺类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR、IR及元素分析确证。采用MTT法进行化合物抑制PC3、BGC-823癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具有不同程度地抑制癌细胞活性,其中化合物N-[2-(6-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-4-氯苯甲酰胺(Ⅳa)和N-[2-(4-甲基苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺(Ⅳe)在10μmol/L浓度下对PC3的抑制率为70.8%和68.4%,N-[2-(苯并噻唑-2-氨基甲酰基)-4-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺(Ⅳd)在10μmol/L浓度下对BGC-823的抑制率为65.9%。

苯基取代的苯并噻唑胺双苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性

以取代苯甲酸和取代邻氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了13个含取代苯并噻唑胺邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR及元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L目标化合物浓度下,对黄瓜花叶病毒有一定抑制作用。采用MTT法进行化合物抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明,所合成的化合物具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中化合物4f在10μmol/L浓度下对PC3的抑制率为74.2%。

三唑Schiff碱邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性

以2,4-二氯苯甲酸和2-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,设计合成了8个新型含2,4-二氯苯基1,2,4-三唑Schiff碱邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,通过1H NMR、IR及元素分析等技术手段对目标化合物进行了结构表征。采用Airbrush喷雾法进行生物活性测试,结果表明,部分化合物具有不同程度的杀虫活性,其中化合物9a在600 mg/L浓度下对小菜蛾和粘虫的致死率均为100%。

三唑酰胺1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及生物活性

以丙酮和水杨醛为起始原料,设计合成了9个新型含氟1,2,4-三唑酰胺姜黄素类化合物,通过1H NMR、19F NMR、IR及元素分析等技术手段对目标化合物进行了结构表征。采用Airbrush喷雾法进行生物活性测试,结果表明部分化合物具有不同程度的杀虫活性。

新型N-[2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)苯基]取代氟基苯甲酰胺的合成及其抗癌活性

2,4-二氟苯甲酸或2-氟苯甲酸与二氯亚砜经酰氯化反应,再与邻氨基苯甲酸反应后在醋酸酐中闭环,最后与取代苯并噻唑胺反应合成了9个新型的N-[2-(取代苯并噻唑-2-氨基甲酰基)苯基]取代氟基苯甲酰胺(6a～6i),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。采用MTT法对6a～6i进行抑制PC3癌细胞体外活性测试,结果表明6a～6i具有不同程度的抑制PC3癌细胞活性,其中10μmol.L-16b对PC3的抑制率为69.9%。

含吡唑1,2,4-三唑噻二嗪衍生物的合成及抑菌活性

1-苯基-3-甲基-5-氯-4-吡唑甲醛与4-氨基-5-取代苯基-1,2,4-三唑-3-硫酮缩合生成4-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑次甲亚胺基)-5-(取代苯基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮,再烷基加成化为新型含吡唑基5,6-2H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪衍生物。化合物结构经1H NMR、IR以及元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,在100 mg/L浓度下,化合物8a(3-(2-甲基苯基)-6-(5-氯-2-甲基-4-苯基吡唑)-7-(4-硝基苯基)-5H-1,2,4-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪)对黄瓜炭疽病的抑制率达90%。

三唑硫酮氨席夫碱吗啡亚甲胺的超声辐射合成及其生物活性

在超声辐射和常规加热条件下合成了11种未见报道的1-(吗啡啉亚甲基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4-(取代次甲亚胺基)-1,2,4-三唑-5-硫酮。其结构经1HNMR、13CNMR、IR以及元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,在500mg/L浓度下化合物对黄瓜花叶病毒(CMV)有一定抑制活性。

含1,2,4-三唑席夫碱哒嗪酮类衍生物的合成及生物活性研究

设计合成了9个未见文献报道的标题化合物。化合物结构经1HNMR、13CNMR、IR及元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗黄瓜花叶病毒(CMV)活性。

酰胺类化合物农药生物活性的研究进展

酰胺类化合物因具有抑菌、杀虫、除草和抗病毒等生物活性而引起广泛关注,通过结构修饰将不同基团引入到酰胺结构中,合成具有广谱生物活性的化合物,使其在新型高效农药创制中起着重要的作用。按其在农药生物活性方面进行分类,综述了酰胺衍生物在抑菌、杀虫杀螨、除草及抗病毒方面的应用,并展望了该类化合物的发展趋势和应用前景。

新型含均三氮唑Schiff碱吡唑基Mannich碱的合成

以N-(1-苯基-3-甲基-5-氯)吡唑甲酰肼基二硫代甲酸钾和水合肼为起始原料,经闭环反应制得4-氨基-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑)-1,2,4-三唑-3-硫酮(2);2与对溴苯甲醛经缩合反应得4-(4-溴苯次甲亚胺)-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑)-1,2,4-三唑-3-硫酮(3);以乙醇为溶剂,3在甲醛溶液中与吗啉于75℃反应4 h合成了新化合物——2-(吗啉亚甲基)-4-(4-溴苯次甲亚胺)-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑)-1,2,4-三唑-3-硫酮,总收率37%,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。

基于GA-RS的规则钢筋混凝土桥梁圆形单柱桥墩延性抗震优化设计

提出抗震结构集成优化设计的新方法,将多目标遗传优化算法与反应谱分析很好地结合起来,建立规则钢筋混凝土圆形单柱桥墩多目标抗震优化设计的通用框架,以圆形单柱桥墩的截面半径、纵向钢筋配筋率和横向箍筋配筋率为设计变量,以结构的初始材料造价、抗震强度需求能力比、抗震延性需求能力比为优化目标函数。通过把延性抗震设计问题转化为多目标优化问题,从而使设计者可以很好地平衡抗震设计的各种关键因素,并以可控的方式处理多个优化目标而获得Pareto意义上的最优设计参数。

基于CDR的典型大跨梁桥施工全过程抗震安全评价

为减小施工桥梁的地震损失,基于桥梁在施工过程中发生地震损伤和破坏的现实,以3座典型大跨悬臂施工连续梁桥为对象,在分析地震需求和抗震能力的基础上,采用能力需求比(CDR)法,研究大跨梁桥施工全过程的抗震性能和抗震安全性。研究结果表明,在悬臂施工全过程中各构件各部位的能力需求比均大于2.5,悬臂施工全过程结构抗震安全;抗震易损的部位分别位于墩底、桩顶和1号-GPZ(KZ)3SX支座;最小能力需求比集中于8号梁段、9号梁段、边跨合龙、中跨合龙和桥面施工等阶段;抗震设计应在施工的维度上,重点关注地震风险相对较大的施工阶段,确保抗震安全。

新型含氮杂环酰胺类衍生物的合成

根据结构拼合原理,分别将1,2,4-三唑和嘧啶连接到酰胺骨架上,设计并合成了两个新型的含氮杂环酰胺类衍生物——3-[N-3-(3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基硫代乙酰胺基-N-(2-氯苯基次甲基)]-5-(2,4-二氯苯基)-4H-1,2,4-三唑-4-胺和N-【3-【5-氯-2-N-{[2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺]}嘧啶-4-氧醚】】苯基-1-{2-[5-(呋喃-2-基)-1,4-戊二烯-3-酮]苯氧醚}乙酰胺,其结构经1H NMR,13C NMR,19F NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。

大跨梁桥施工全过程地震响应非线性影响分析

考虑各种非线性因素影响,对三座典型大跨连续梁桥,花瓶型实体桥墩桥梁、矩形空心薄壁桥墩桥梁和双柱实体桥墩桥梁进行施工全过程非线性时程分析,评价非线性因素对大跨梁桥施工全过程地震响应的影响程度。研究结果表明,非线性时程分析的地震响应峰值主要集中于8#梁段、9#梁段、边跨合拢、体系转换、中跨合拢和桥面施工等阶段,在抗震设计过程中应予重点关注。总体上矩形空心薄壁桥墩桥梁在整个施工过程中表现出较大的抗震刚度,双柱实体桥墩桥梁次之,花瓶型实体桥墩桥梁最小。各种非线性因素对桥梁的地震响应随施工阶段推进而变化的规律影响不大,对大跨梁桥施工全过程地震响应的数值大小影响明显。

新型三氮唑席夫碱吡唑衍生物的合成

以乙醇为溶剂,乙酸为催化剂,1-苯基-3-甲基-5-氯-4-吡唑甲醛与4-氨基-5-取代苯基-1,2,4-三唑-3-硫酮于65 ℃反应4 h合成了7个新型的三氮唑席夫碱吡唑衍生物,收率74％～87％,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征.

茶饮料中乐果的气相色谱分析

建立了茶饮料中乐果的残留分析方法,采用乙腈提取,盐析后浓缩,气相色谱检测。结果显示,不同添加水平的乐果的平均回收率为82.40%～108.65%,相对标准偏差为2.30%～8.15%。方法具有简便、快速、高灵敏等特点,适合于茶饮料中乐果残留的测定。