健康受试者单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释片的生物利用度评价(英文)

目的 以一种进口速释片 (IRM)为对照 ,通过单剂量和多剂量口服给药后 ,评价国产二甲双胍缓释片(SRM)的相对生物利用度。方法 选择 1 8名健康男性受试者 ,年龄 1 8～ 2 2岁 ,体重 5 5～ 76kg ,身高 1 6 6～ 1 80cm ,血糖水平 4 .0～ 5 .9mmol/L。采用离子对色谱法测定血浆中二甲双胍SRM的浓度。结果 与IRM比较 ,单剂量给药后 ,SRM的MRT、tmax和t1 /2 明显延长 ,cmax显著降低。这一结果与多剂量试验一致。单剂量和多剂量试验中 ,SRM的相对生物利用度分别为 (85 .95± 0 .97) %和 (86 .4 4± 7.88) %。对数转换后 ,AUC的 90 %置信区间分别为 0 .83～ 0 .88和 0 .83～ 0 .89,在生物等效的 0 .80～ 1 .2 5范围内。结论 SRM具有缓释动力学特征 ;单剂量给药的相对生物利用度近似于多剂量给药 ;两种给药方式均证明SRM和IRM两制剂生物等效。

一种改进的HPLC法测定人血浆中盐酸二甲双胍浓度(英文)

目的 :采用改进的离子对高效液相色谱方法测定人血浆中二甲双胍的浓度。方法 :乙腈作为蛋白沉淀剂 ,除去酸化血浆样品中的蛋白 ,二氯甲烷进一步去杂质后 ,取上清液进样。流动相为甲醇 (5 6 % ) ,0 35mmol·L-1的十二烷基硫酸钠和 5mmol·L-1的磷酸盐缓冲液 (4 4 % ,pH 6 6 ) ,流速为 1 2mL·min-1,紫外检测波长 2 34nm。结果 :二甲双胍和内标 (哌仑西平 )的保留时间分别为 7 1和 4 8min ,标准曲线在 2 0～ 4 0 0 0mg·L-1浓度范围内线性关系良好 ,绝对回收率 >95 % ,检测限和定量限分别为 4和 10mg·L-1。天内和天间RSD <6 4 %。结论

双氯芬酸缓释片的研制

研制双氯芬酸缓释片，日服一次，为临床提供安全、有效的片剂。用正交试验筛选处方，选择乙基纤维素、硫酸钙、糊精、羟丙甲基纤维素为辅料，与主药一起压制成片，每片含主药１００ｍｇ。自制片的溶出度试验以进口产品为对照，测得数据经一元回归处理，并进行了方差分析。同时考察了片剂的稳定性。结果：自制片及进口片的溶出数据经一元回归处理，求得其一级释药速度常数分别为０．１４４、０．１３７（Ｐ＞０．０５）。表明两者无显著性差异。稳定性初步考察结果表明，自制的双氯芬酸缓释片在一般条件下可保存两年。结论：双氯芬酸缓释片为一新剂型，其稳定性及溶出度接近国外水平，值得开发。

萘普生缓释片的研制

用萘普生释放度为指标研究萘普生缓释片的处方组成、制备工艺。自制片与对照片(美国Syntex公司的产品)释放度相似,初步稳定性考察符合标准。结果表明在一般条件下我们的自制片约可保存两年,具有开发的价值。

对乙酰氨基酚HPMC骨架片药物释放影响因素研究

目的：考察影响对乙酰氨基酚亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法：以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为骨架材料，用湿颗粒法将对乙酰氨基酚制成缓释片考察ＨＰＭＣ的用量、粘度、粒度、制法、压片压力、片子大小及其它辅料对对乙酰氨基酚ＨＰＭＣ骨架片体外释药的影响。结果：对乙酰氨基酚ＨＰＭＣ骨架片的体外释药均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。ＨＰＭＣ用量和粒度、制法、片子大小对对乙酰氨基酚的释放速率均有显著性影响。湿法制片的释药比干法压片慢。对乙酰氨基酚的释药速率随ＨＰＭＣ粒度的减小和片子的增大而减慢。ＨＰＭＣ的粒度及不同浓度乙醇作湿润剂对对乙酰氨基酚的释放速率影响不大。对压片压力影响的研究结果表明，对乙酰氨基酚ＨＰＭＣ骨架片的硬度范围不同时，影响有所不同。淀粉，ＰＶＰ，ＭＣＣ的加入（每片ＨＰＭＣ含量不变）均减慢对乙酰氨基酚的释放速率，加入量的影响在本实验范围内无显著差异。ＥＣ加入量多时（８０ｍｇ·片－１），对乙酰氨基酚释放速率显著加快。结论：ＨＰＭＣ用量和粘度，制备工艺，片剂大小及其辅料为影响对乙酰氨基酚骨架片释放速率的主要因素。

生物降解控制释放的胃肠道外给药系统

许多药物由于其口服疗效差,或由于其生物半衰期太短不能制成注射剂而被淘汰。自从引进注射用微囊后,情况大有改观。控释微囊注射剂经一次注射后作用可持续几天、几周、甚至几个月。控释微囊注射剂有三个优点:1.病人用药剂量随给药方案得以调整;2.无首过效应;3.可到达靶器官。注射用控释微囊通常为可流动粉末,所含球型颗粒直径小于250μm,最好是小于125μm。

用HPLC同时测定血浆中SMZ和TMP的一种简便方法

目的：本文以高效液相色谱法同时测定人血浆中磺胺甲基异恶唑（SMZ）和甲氧苄氨嘧啶（TMP）浓度。方法：以0DSC－18为固定相，甲醇-乙酸钠为流动相，氨基比林为内标，检测浓度为240nM。结果：提取回收率SMZ为77．45％，TMP为79.19％，SMZ和TMP最小检测浓度分别为005μg/ml和002μg/ml。结论：本方法简便迅速，灵敏度高。