轴向核苷修饰硅酞菁与白蛋白非共价复合物的制备与光动力活性

通过荧光光谱法研究了5种轴向核苷（胞苷、氮杂胞苷、甲基胞苷、尿苷和甲基尿苷）衍生物修饰硅酞菁与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用,结果表明,它们与BSA存在较强的相互作用,结合常数在（4.90~83.18）×105 mol-1·L之间。因此,进一步制备了二[5’-（2’,3’-O-异丙基）-胞苷氧基]硅酞菁（SiPc1）与BSA的非共价复合物（SiPc1-BSA）,复合物中两者的摩尔比为1∶1。SiPc1-BSA与SiPc1在可见区的吸收光谱没有明显区别,两者的Q带最大吸收带均位于686nm附近,且吸收强度没有明显区别,这说明SiPc1结合到白蛋白后,其光谱性质没有受到明显改变。光动力抗癌活性测试表明,SiPc1-BSA具有较高的光动力抗癌活性,对人肝癌细胞HepG2的IC50值为3.0×10-7 mol·L-1,且SiPc1-BSA的光动力活性高于SiPc1（PBS药剂形式,IC50值为7.0×10-7 mol·L-1）,这主要可归因于SiPc1-BSA具有更高癌细胞摄取率。

一种轴向核苷修饰硅酞菁的合成与光动力抗癌活性

合成了一种轴向核苷修饰硅酞菁,即二[5′-(2′,3′-O-异丙基)-5-甲基胞苷氧基]硅酞菁,并通过1 H NMR和HR-MS等手段进行了表征。该化合物在N,N-二甲基甲酰胺和含1%Cremophor EL水溶液中以单体形式存在,Q带最大吸收波长分别位于676和679nm,荧光发射峰分别位于685和689nm。离体光动力抗癌活性表明,该化合物具有显著的光动力抗癌活性,对人肝癌细胞HepG2的半致死浓度(IC50)低至7.8×10-8 mol·L-1。荧光共聚焦显微镜研究显示,SiPcG可定位于细胞线粒体中。研究表明,SiPcG是一种有发展潜力的新型抗癌光敏剂。

抗真菌的化学治疗与光动力学治疗药物的研究进展

随着免疫缺陷患者增多、器官移植和环境的日益恶化,真菌病的发生率正逐年上升,真菌的耐药性也日益严重,研究新型抗真菌药物和新的治疗途径已成为国内外研究的热点。对于真菌病的治疗,化学治疗是目前临床上的主要手段,而光动力治疗是新兴的方法。本文将从抗真菌的化学治疗药物和光动力治疗药物两个方面分析和总结抗真菌药物的研究现状和发展前景。

四磺化酞菁锌与白蛋白复合物的制备、光谱性质与光动力活性研究

通过光谱法研究了四磺化酞菁锌(ZnPcPS4)与白蛋白(BSA和HSA)的相互作用。结果表明,白蛋白对ZnPcPS4的存在状态影响显著,两者存在较强的相互作用,结合常数为106数量级。结合位点竞争性实验表明,其相互作用的结合位点主要位于牛血清白蛋白的亚域ⅠB。进一步制备了ZnPcPS4-BSA和ZnPcPS4-HSA复合物,复合物中ZnPcPS4和白蛋白的摩尔比约为1∶1。光谱研究表明,复合物展现出比游离ZnPcPS4治疗更明显的单体特征吸收峰,且Q带最大吸收波长红移(从692 nm红移至696 nm),这有利于光动力治疗作用。光动力抗癌活性测试表明,ZnPcPS4-BSA具有较高的光动力抗癌活性,其IC_(50)值仅为1. 68μmol/L,活性明显高于其对应的游离ZnPcPS4(IC_(50)=2. 73μmol/L),可归因于复合物具有更高的癌细胞摄取率。

工程教育专业认证背景下制药工程专业实验课程改革

制药工程专业实验是制药工程专业人才培养过程中的重要实践环节。过去制药工程专业实验不足以支撑学生毕业能力的达成,近3年来基于工程教育专业认证的理念和要求,对制药工程专业实验课程内容和教学平台进行重新设计和建设并付诸实践。改革后的制药工程专业实验课程符合工程教育专业认证的要求,能促进学生多项毕业能力的达成,能培养学生解决复杂工程问题的能力,可为国内高校同专业实验教学提供有益借鉴。

Copper iodine cluster nanoparticles for tumor-targeted X-ray-induced photodynamic therapy

The weakness of visible and near-infrared light penetration depth limits the application of photodynamic therapy(PDT)in deep-seated tumors.Based on the high penetrability of X-rays,X-ray-induced PDT(X-PDT)is a promising new method for treating deep-seated tumors.However,it requires the development of suitable X-ray-induced sensitizers that could employ X-ray energy to produce reactive oxygen species(ROS)efficiently.In this study,a novel X-rayinduced sensitizer(NanoSRF)was developed through a microemulsion method,in which copper iodine cluster compound Cu_(2)I_(2)(tpp)2(2,5-dm-pz)(CIP)and rose bengal(RB)worked as scintillator and photosensitizer,respectively.CIP was synthesized by a simple mechanical grinding method,and subsequently folic acid(FA)-modified albumin was introduced to enable its alliance with RB.NanoSRF exhibited excellent dispersion stability and generated a large amount of ROS under X-ray irradiation.The results of in vitro studies demonstrated its high selectivity for FA receptor-positive cancer cells.Following systemic administration,NanoSRF accumulated in H22 tumors of xenograft-bearing mice,and Xray irradiation(5.46 Gy)induced a significant inhibition rate of 96.7%in tumor growth.This study pioneers the use of copper iodide cluster as a scintillator in X-PDT,presenting new possibilities for designing scintillators with exceptional X-ray absorption and efficient X-PDT capabilities.

复合酶法提取鱿鱼内脏油工艺研究

选用木瓜蛋白酶和中性蛋白酶复合酶法提取鱿鱼内脏油,对其工艺进行优化。在单因素试验基础上,采用正交试验设计,以鱿鱼内脏油提取率为评价指标,分别考察复合酶的物质量比、酶解时间、酶解温度、酶用量等对提取率的影响。结果表明,复合酶的最佳酶解条件为木瓜蛋白酶和中性蛋白酶的物质量比1∶2、p H 7.0、酶解温度55℃、酶解时间5 h、酶用量2.0%。在最佳酶解条件下,鱿鱼内脏油的提取率达78.21%。与单一蛋白酶法相比,复合酶法提取率明显提高。所得的鱼油理化指标达到SC/T 3502—2000粗鱼油二级标准,鱿鱼内脏油中EPA和DHA总含量达30.82%。

可激活抗癌光敏剂

光动力治疗(Photodynamic therapy,PDT)是利用光敏剂在光照下促使分子氧转为具有细胞毒性的活性氧,从而达到破坏靶细胞和靶组织效应的一种治疗手段。可激活光敏剂(Activatable photosensitizers,aPSs)是指事先屏蔽了光敏效应的光敏剂,只在特定因素下,如与肿瘤相关的特异性酶、酸性pH、核酸等的激活下,光敏剂转为激活状态,从而发挥诊断或者治疗的作用。可激活光敏剂由于具有更高的选择性而备受瞩目,成为医用光敏剂领域的研究前沿热点。本文将总结和分析近年来可激活抗癌光敏剂的研究现状和构效关系,以期为后续的相关研究提供参考。