苦参总生物碱脂质体凝胶的制备及释药机制研究

目的优化苦参总生物碱脂质体的处方与工艺,制备苦参总生物碱脂质体凝胶并研究其释放机制。方法运用薄膜分散法制备苦参总生物碱脂质体,以包封率和载药量为考察指标,采用酸性染料比色法测定脂质体中苦参碱含量。采用正交试验设计对处方工艺进行优化,选出最优处方制备脂质体。以泊洛沙姆-407为基质,制备苦参总生物碱脂质体凝胶。考察药物凝胶与药物脂质体凝胶的透皮速率。结果通过优化处方与工艺所得的脂质体形态均匀,粒径范围为100~400 nm,包封率达74%,载药量达26%。所制备的脂质体凝胶呈透明状半固体。体外释放结果显示,苦参碱凝胶48 h内累积释药量为6.34 mg/cm^2,苦参总生物碱脂质体凝胶48 h内累积释药量为6.97 mg/cm^2,后者的累积透皮量、稳态透皮速率及48 h后在皮肤中的蓄积量均较前者显著提高。结论优化的制备工艺稳定可行,制得的苦参总生物碱脂质体凝胶质量较好,可有效延缓药物的释放速率,提高药物在体内的蓄积量。