基于Box-Behnken实验优化龙血竭固体脂质纳米粒的制备

目的基于Box-Behnken实验设计探讨影响龙血竭固体脂质纳米粒的处方因素以优化最佳处方。方法以龙血竭为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒。利用三因素三水平Box-Behnken实验设计,考察单硬脂酸甘油酯的用量(X1),泊洛沙姆188的用量(X2)以及药物的比例(X3)对固体脂质纳米粒包封率(Y1)、浊度(Y2)和载药量(Y3)的影响,通过建立相应的二项式数学模型优化处方。结果最优处方为固体脂质纳米粒中脂质单硬脂酸甘油酯用量为5%,5.39%的poloxmer 188作为乳化剂,含药物量为15%。结论采用Box-Behnken实验设计可用于龙血竭固体脂质纳米粒的处方优化筛选。

两种实验优化方法的比较研究:在制备薄荷油-β-环糊精包合物过程中的应用

目的比较正交实验与box-behnken实验两种实验设计方法在制备薄荷油-β-环糊精包合物过程中的应用,以期对两种实验设计方法进行合理选择。方法采用饱和水溶液法制备包合物,考察因素为β-环糊精/薄荷油比例(w/v)(X1)、包合时间(X2)与包合温度(X3),以包封率和收率为考察指标,在薄荷油-β-环糊精包合物实验设计中应用上述两种设计方法,优化制备薄荷油包合物最佳条件,并对两种方法得到的优化结果进行了比较。结果正交实验结果为β-CD用量与挥发油比例为8:1,包合时间为3 h,包合温度为45℃;box-behnken实验结果为β-CD用量与挥发油比例为6:1,包合时间为3.4 h,包合温度为45℃。正交实验所需实验次数少,相对简单。结论用两种方法来寻求薄荷油-β-环糊精包合物最佳制备工艺都是可行的,两者实验结果基本接近,正交实验所需实验次数少相对简单,但Box-behnken实验设计在进行非线性模式设计和研究中具有优势。

麝香的药理学研究概况

综述了近年来国内外有关麝香的药理学研究概况。通过查阅相关的文献资料并进行分析、评述麝香的药理作用,主要侧重于其对中枢神经系统方面的影响,在心血管系统、抗炎等方面也有较多的报道。这将为麝香在治疗中医急症方面提供理论依据。

阿司匹林胃漂浮胶囊制备及其体外释药特征的研究

目的采用HPMC和Carbopol制备胃漂浮胶囊。方法以阿司匹林为模型药物，以不同黏度和不同用量的HPMC和Carbopol为主要辅料制成胃内漂浮型胶囊，采用桨法测定了Asp漂浮胶囊的释放度。结果当HPMCK4M和HPMCK15M的最佳配比为3：1，阿司匹林胃漂浮胶囊在0～10h内体外释药符合表观零级动力学过程，体外释放速度常数Kr=10．3％·h^-1。经Peppas方程拟合后得出释放参数n=0．6173。从0．45〈n〈0．89表明，体外释药特征属于骨架溶蚀与药物扩散协同作用。结论HPMC用量、粘度为影响阿司匹林胃漂浮胶囊释放速率的主要因素。

青黄珠口腔生物黏附贴片的制备

目的制备青黄珠口腔生物黏附贴片并考察其体外生物黏附性及释药性能。方法以青黛、黄连提取物、珍珠为药物,白芨胶、HPMC和卡波姆为黏附材料,通过生物黏附力和体外溶胀速率测定,优化青黄珠口腔黏附贴片处方。并对所制备的生物黏附贴片进行体外释放度和释药机制探讨。结果所筛选最优处方为白芨胶:Car-bopol:HPMC=1.5∶1∶0.5,药粉所占比例为25%;体外释放度试验证明不同阶段存在着不同的释药机制。

不同处方因素对替硝唑口腔生物黏附片性能的影响

目的:制备替硝唑口腔生物黏附片,并探讨不同处方因素对其性能的影响。方法:选择不同规格的Carbopol和HPMC作为黏膜黏附材料和缓释骨架材料,用直接粉末压片法制备替硝唑口腔黏附片。考察不同处方因素对黏附片的黏附力、体外溶胀率和体外释药速率等性能的影响。结果:随着Carbopol用量的增加,黏附片的黏附力、体外溶胀率呈现增加的趋势。通过体外释放度结果表明TNZ口腔黏附片存在着不同的释药机制。结论:不同规格和用量的Carbopol和HPMC影响黏附片的性能。

不同来源血竭的研究进展

血竭作为广泛使用的民族药物,有着悠久的历史,作为许多古方、验方的重要组成药物,被称为"和血之圣药"。现代药理学表明其具有活血化瘀、祛腐生肌、止血收敛、消肿止痛作用,本文综述了不同来源的血竭在植物基源、化学成分、药理作用的进展,为血竭的进一步应用与资源开发提供参考。

柚皮素磷脂复合物的制备和表征

目的制备并表征柚皮素磷脂复合物。方法以柚皮素与大豆磷脂的复合率为评价指标,反应溶剂、反应温度、柚皮素与大豆磷脂比例、柚皮素质量浓度、反应时间为影响因素,单因素试验优化制备工艺。然后,通过红外光谱(FTIR)、X射线衍射(XRD)、差示扫描量热(DSC)对复合物理化性质进行表征。结果最佳条件为反应溶剂乙酸乙酯,柚皮素与大豆磷脂比例1∶2,柚皮素质量浓度5 g/L,反应时间2 h,反应温度40℃,复合率93%~97%。柚皮素以无定形状态存在于磷脂中,两者形成复合物后对其相变温度均有影响。结论磷脂复合物可显著增加柚皮素在水、氯仿中的溶解度,并且其化学性质不发生改变。

氯霉素温敏型眼用原位凝胶的研制

目的制备氯霉素泊洛沙姆眼用原位温敏型凝胶并建立其质量控制方法。方法以泊洛沙姆P407和P188为温敏材料,通过测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用紫外分光光度法测定氯霉素含量。结果氯霉素温敏型原位凝胶的胶凝温度随P407浓度增大而降低,随P188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化出的氯霉素温敏型原位凝胶最佳处方为25%P407和4.19%P188;优化处方在29.5℃时为自由流动的液体,泪液稀释后在34.6℃能够发生相变形成凝胶。结论该眼用温敏凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的应用前景。

综合性、设计性实验在药剂学实验教学中的应用

目的:提高药剂学的实验教学效果,更好地培养学生主动动手和思考问题的能力。方法:本文以吲哚美辛-β-环糊精包合物的制备为例,探讨了综合性、设计性实验在药剂学实验教学改革中的应用。结果:实验开展3年来学生对本实验教学内容和方式的平均满意度为92%。结论:在药剂学实验教学中增加综合性、设计性实验的比例是药剂学实验教学改革的一个重要方面。

新技术和新剂型改善黄芩苷生物利用度的研究进展

黄芩苷具有多种药理活性,但其在脂水中的溶解度限制了临床应用。本文通过查阅目前利用新技术和新剂型增加黄芩苷溶解度,改善黄芩苷的生物利用度的研究文献,从环糊精包合物、固体分散体、磷脂复合物、微粒给药系统、金属配合物、明胶微球、透皮制剂等方面进行了综述,提出发展前景,为黄芩苷的进一步研究开发提供参考。

黄伞脂溶性成分对环磷酰胺致小鼠肝损伤的保护作用

目的观察黄伞脂溶性成分对环磷酰胺致小鼠肝损伤的保护作用。方法采用超临界CO2流体萃取技术萃取黄伞脂溶性成分。复制环磷酰胺致小鼠肝损伤模型,并灌胃给予不同剂量黄伞脂溶性成分,测定血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、肝组织中丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)水平。同时观察同部位肝脏组织病理学改变。结果黄伞脂溶性成分能明显降低环磷酰胺所致肝损伤小鼠的ALT、AST、MDA水平(P<0.05),同时提高肝组织中SOD(P<0.05)水平,改善病变部位的组织学状态。结论黄伞脂溶性成分对环磷酰胺所致肝损伤小鼠具有保护作用,且呈一定的剂量相关性。

乳化-溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊

目的制备阿司匹林乙基纤维素微囊,并研究其释药机制。方法采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林乙基纤维素微囊,测定其释放度并通过释放动力学模型方程拟合探讨其释药机制。结果所制微囊粒径分布均匀,平均粒径为440μm,包封率在78%以上,产率大于87%,7h时累积释药量达85%以上。结论该微囊制备工艺方法简单,释药机制主要是药物扩散。

冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊的制备

目的制备时间控制型冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊。方法灌注法制备非渗透性囊体,粉末直接压片法压制柱塞片。以PEG6000和PEG4000为基质,制备冬凌草甲素滴丸。用柱塞片将滴丸密封于非渗透性囊体内,制备脉冲释药胶囊。结果冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊在体外呈明显的脉冲释放,当缓释骨架材料HPMC K15M和乳糖的比例为1∶8时,可达到结肠定位所需的5-6 h释药时滞。结论调节柱塞片HPMC K15M和乳糖的比例可获得具有适当释药时滞的冬凌草甲素脉冲释药胶囊。

丹皮酚非离子型类脂囊泡的制备

目的制备丹皮酚非离子型类脂囊泡,并考察其体外释放度。方法采用薄膜分散-超声法制备丹皮酚非离子型类脂囊泡,以包封率为指标,采用单因素考察法优选丹皮酚类脂囊泡的处方组成和制备工艺,并进行体外释放度考察。结果采用司盘-60∶胆固醇(1∶1)为囊材,药脂比例为1∶10,40℃条件下水合60 min,以频率400 Hz超声5 min,可制得丹皮酚非离子型类脂囊泡,包封率平均为78.4%,其体外释放过程与丹皮酚溶液相比较具有明显缓释作用。结论该方法适合于制备丹皮酚非离子型类脂囊泡。

新技术与新辅料在口服时间控制释药系统中的应用

近年来随着时间生物学和时辰药理学的发展，释药方式符合人体昼夜节律变化的口服时间控制释药系统引起了人们的关注。口服时间控制释药系统是以时辰药物治疗学为指导，以时辰药理学原理为设计依据，根据人体的生物节律变化，利用技术和辅料调节制剂的释药行为。

Box-behnken效应面法优化水飞蓟素缓释滴丸的处方

目的采用固体分散技术将水飞蓟素制成缓释滴丸,以增加其溶出速度,提高生物利用度。以Box-behnken效应面优化法对制备工艺进行优化,筛选最佳处方。方法采用熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸,以药物的质量分数(A)、水溶性基质与难溶性基质用量比(B)、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比(C)为考察因素,以2 h累积释放度,10 h累积释放度,R(R=250r-150+(f10-f2)×100/2)为评价指标,利用三因素三水平Box-behnken效应面设计法筛选水飞蓟素缓释滴丸的最佳处方。结果优化后最优处方为含药量20%,水溶性基质-难溶性基质(2.4∶1),硬脂酸-单硬脂酸甘油脂(1.3∶1)。最佳处方滴丸的溶出度的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论 水飞蓟素制成缓释滴丸后具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考。

离子敏感型吲哚美辛眼用原位凝胶的制备与质量控制

目的以海藻酸钠为凝胶基质,羟丙基甲基纤维素(hydroxypropyl methyl cellulose,HPMC)为增黏剂,制备吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶,并进行质量标准研究及释放度测定。方法通过对海藻酸钠与HPMC的配比研究,筛选最佳凝胶基质,制备吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶;采用紫外分光光度法测定含量,用透析袋法进行体外释药实验,研究体外释药特性与机制。结果与吲哚美辛溶液相比,吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶释药时间延长至8 h,释药量均>93%,而且具有良好的缓释效果。结论以海藻酸钠与HPMC制备的吲哚美辛离子敏感型眼用原位凝胶质量稳定,对眼部无刺激,且具有缓释、长效作用。

水飞蓟素骨架型缓释片的制备

目的对水飞蓟素缓释片的处方组成进行研究。方法以PEG-6000为载体,制备了水飞蓟素固体分散体,以提高水飞蓟素的水溶性。采用直接粉末压片制备以魔芋胶为骨架材料的水飞蓟素缓释片。以体外释放度为指标,运用正交设计进行优化处方。结果通过正交设计及体外释放度考察,得到制备水飞蓟素缓释片的最佳处方。体外释药的规律符合Ritger-Peppas动力学模型。结论粉末直接压片法制得持续释药12 h的水飞蓟素缓释片,体外释放度实验表明释药具有较好的缓释特性。