呫吨酮类化合物的合成及生物活性研究进展

呫吨酮类化合物具有消炎、镇痛、抗病毒、抗肿瘤等广谱的生物活性。通过对呫吨酮骨架结构进行修饰是合成生物活性药物的重要方法。呫吨酮骨架成为合成具有生物活性分子的重要砌块。本文对呫吨酮母体骨架的合成方法及呫吨酮类化合物的活性研究进行了简要介绍。合成方法包括金属催化及生物合成法等,并对近年来国内外对呫吨酮类化合物生物活性的研究进行简单介绍。

1,3-二氮杂环并[1,2-c]-1,2,3-三唑的简便合成

以DMF为介质,90℃条件下,2,4,6-三叠氮基均三嗪2与杂环烯酮缩胺3反应,简洁、高效合成1,3-二氮杂环并[1,2-c]-1,2,3-三唑4.2,4,6-三叠氮基均三嗪2作为叠氮的高效载体,使反应在较温和条件下进行.该反应具有时间短、操作简便、产率高（89%~93%）等特点.