γ-硫脲基丙基锗倍半硫化物的合成,^(99)Tc^m标记及生物分布研究

合成了γ 硫脲基丙基锗倍半硫化物 ,进行了99Tcm的标记 ,在配体量为 0 5mg,SnCl2 量为 0 .1mg ,pH =8.0 ,反应温度为 2 0℃ ,反应时间为 2 0min时 ,标记率可达 84 2 %。配合物在小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,配合物主要浓集在肺中 ,其次是肝脏。在标记物质量浓度为 5 0 μg/mL时 ,测得它对KB(人鼻咽癌 ) ,HCT(人结肠癌 )和Bel(人肝癌 )细胞的抑制率分别为 69 0 % ,76 9% ,4 4 7%。

新型心肌灌注显像剂^(99)Tc^m-CO-MIBI与^(99)Tc^m-MIBI的药理学比较

以犬为实验动物,99Tcm-CO-MIBI和99Tcm-MIBI为显像剂,采用自身对照的方法,通过采集血样、采集动态图像和全身显像获得药物在犬体内的代谢动力学参数、生物分布、靶与非靶放射性摄取比和全身、心脏平面及断层影像等药效学结果。结果显示,99Tcm-CO-MIBI符合一次静脉给药的血药动力学二室开放模型,快相及慢相半衰期分别为Tα(1/2)=1.46±0.13 min,Tβ(1/2)=97.30±20.50 min,全血总清除率CL=436.36±54.77 mL/h。心、肺、肝时间-放射性曲线显示,在注射约40 min后,99Tcm-CO-MIBI肝脏曲线明显低于心肌曲线。多时间点心脏与肺脏及肝脏的放射性摄取比亦表明99Tcm-CO-MIBI在心肌摄取高,滞留久,肺本底低,肝脏药物排出比99Tcm-MIBI明显快。注射99Tcm-CO-MIBI后10~120 min内均可获得清晰的心肌图像,40 min后下壁心肌显示不再受肝内放射性干扰。表明99Tcm-CO-MIBI犬体内生物分布优异,有望成为一种新型心肌灌注显像剂。