尼莫地平胶囊人体生物利用度及生物等效性研究

目的研究尼莫地平胶囊在健康志愿者体内的生物利用度及生物等效性。方法20例健康志愿者随机交叉口服尼莫地平胶囊和参比尼莫地平片各60 mg,采用LC-MS/MS测定血清中尼莫地平的药物浓度。结果健康志愿者口服尼莫地平胶囊试验制剂及参比制剂后的峰浓度Cmax分别为（37.459±13.224）μg.L-1和（46.223±22.980）μg.L-1,达峰时间Tmax分别为（1.150±0.384）h和（1.025±0.353）h,0~12 h药时曲线下面积AUC（0~12）分别为（94.721±27.457）μg.h-1.L-1和（95.755±32.246）μg.h-1.L-1,半衰期T1/2分别为（3.073±0.941）h和（3.026±1.139）h。结论尼莫地平胶囊和参比制剂尼莫地平片在健康志愿者体内的药动学参数相似,具有生物等效性。

枸橼酸托烷司琼注射液人体药代动力学研究

目的研究枸橼酸托烷司琼注射液在健康志愿者体内的生物利用度及生物等效性。方法20名健康志愿者按体重随机、配对交叉静脉滴注试验制剂枸橼酸托烷司琼注射液和参比制剂盐酸托烷司琼注射液,剂间间隔为1周,剂量均为5 mg∶5 mL。采用液相色谱-质谱/质谱联用法测定血清中托烷司琼的质量浓度。结果健康志愿者静脉滴注试验制剂和参比制剂的最大血药浓度(Cmax)分别为(41.244±11.457)ng/mL和(39.580±11.902)ng/mL,达峰时间(Tmax)分别为(0.467±0.136)h和(0.487±0.087)h,0～48 h药时曲线下面积(AUC0-48)分别为(178.887±85.675)ng.h/mL和(172.815±86.248)ng.h/mL,0～∞药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(191.055±90.297)ng.h/mL和(183.626±94.120)ng.h/mL,半衰期(t1/2)分别为(8.756±3.267)h和(8.101±3.819)h。结论枸橼酸托烷司琼注射液和盐酸托烷司琼注射液在健康志愿者体内的药代动力学参数相似,具有生物等效性。