阿魏酸纳米结构脂质载体的构建与质量评价

目的:制备阿魏酸纳米结构脂质载体(FA-loaded NLCs)并评价其质量。方法:采用热熔乳化-超声波法制备FA-loaded NLCs,以脂质浓度(X1),药物浓度(X2)和表面活性剂浓度(X3)作为考察因素,以平均粒径(Y1)和包封率(Y2)作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化得到FA-loaded NLCs最优处方,按照最优处方制备3批FA-loaded NLCs并测定了粒径分布和包封率,并使用透射电镜观察FA-loaded NLCs的微观形态,并比较了阿魏酸(FA)乙醇溶液和FA-loaded NLCs在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)中的体外释药速率。结果:通过优化得到FA-loaded NLCs的最优处方为:脂质浓度为2.7%,药物浓度为69.6mg/mL,表面活性剂浓度为3%,FAloaded NLCs均呈淡蓝色透明状液体,粒径大小为(167.6±34.6)nm,包封率为(81.5±3.6)%;通过透射电镜可观察到FA-loaded NLCs呈类球形分布,大小均匀;FA乙醇溶液在pH值7.4的PBS中释药较快,而FA-loaded NLCs释药缓慢,说明NLCs可以减缓FA的释药速率。结论:本研究通过Box-Behnken实验设计方法成功制备了FA-loaded NLCs,处方设计合理,工艺可行。