喹赛多及其主要代谢物在猪体内的药代动力学研究

试验研究了灌服单剂量喹赛多(40mg/kg体重)后原药及其代谢物在健康猪体内的药代动力学特征。液相色谱-串联质谱法测定血浆中喹赛多及其代谢物的浓度,通过WinNonlin 5.2药代动力学软件分析,用非房室模型统计矩原理计算喹赛多及其代谢产物的药动学参数。主要药动学参数分别为喹赛多:t1/2(7.52±1.77)h,Cmax(0.02±0.01)μg/mL,AUC(0-36h)(0.26±0.24)(h.μg)/mL,MRT(11.37±3.21)h;N1(脱一氧喹赛多):t1/2(3.05±1.12)h,Cmax(0.35±0.18)μg/mL,AUC(0-36h)(2.13±2.31)(h.μg)/mL,MRT(11.83±3.34)h。N4(脱一氧喹赛多):t1/2(2.91±1.15)h,Cmax(0.60±0.32)μg/mL,AUC(0-36h)(3.78±4.28)(h.μg)/mL,MRT(11.00±2.86)h。脱二氧喹赛多:t1/2(3.85±1.30)h,Cmax(0.46±0.19)μg/mL,AUC(0-36h)(4.21±2.47)(h.μg)/mL,MRT(13.35±2.65)h。QCA(喹噁啉-2-羧酸):t1/2(5.08±0.57)h,Cmax(0.25±0.11)μg/mL,AUC(0-36h)(3.05±1.46)(h.μg)/mL,MRT(15.15±1.83)h。结果表明,血浆中主要存在形式为代谢物,各代谢物的血药浓度及AUC(0-∞)均高于喹赛多,喹赛多消除半衰期最长,QCA平均滞留时间最长。