含“-S=N-CN”结构的三氟甲基吡啶酰胺衍生物的合成及杀菌活性

合成了系列结构新颖的含“—S=N—CN”结构的三氟甲基吡啶酰胺衍生物,采用1H NMR、13C NMR、19F NMR及HRMS对其结构进行了表征。杀菌活性测试结果表明,部分化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv.Citri)和烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)均具有一定的抑制作用,在质量浓度为200 mg/L时,化合物E1、E2、E4、E10、E11、E13、E14对水稻白叶枯病菌的抑制率均高于80%,化合物E9、E11、E13、E14对柑橘溃疡病菌的抑制作用在50%以上;质量浓度为100 mg/L时,化合物E1、E4、E7、E8、E11、E14、E15对水稻白叶枯病菌的抑制率均高于60%,其中化合物E11为78.7%。研究结果表明该类化合物可作为先导化合物作进一步优化。

含三氟甲基吡啶结构的杀虫剂研究进展

三氟甲基吡啶衍生物具有广泛的生物活性。三氟甲基吡啶是农药结构中常见的活性亚结构,也是近年来绿色农药创制研究中受关注较多的亚结构。笔者总结了近年来国内外在三氟甲基吡啶结构杀虫剂的研发方面情况,并展望其发展趋势。

含三氟甲基吡啶结构的酰胺类衍生物的合成、表征及生物活性研究

合成了一系列含三氟甲基吡啶结构的酰胺衍生物,并测试了它们对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.oryzae)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv.citri)、烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的体外抑菌活性和对小菜蛾(Plutella xylostella)的杀虫活性.结果表明,部分化合物表现出优异的抑菌活性.如2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(4-氟-2-甲基苯基)乙酰胺(6d)对水稻白叶枯病菌的EC_(50)值为54.1 mg·L^(-1),低于叶枯唑(EC50=59.6 mg·L-1)和噻菌酮(EC_(50)=86.3 mg·L^(-1)).2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(4-氟-3(三氟甲基)苯基)乙酰胺(6h)和2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(5,6-二氯吡啶-3-基)乙酰胺(6z)对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC_(50)值为51.2和60.7 mg·L^(-1))均高于商品药剂叶枯唑(EC_(50)=76.3 mg·L^(-1))和噻菌酮(EC_(50)=101.7 mg·L^(-1)).N-(2-氯-4-氟苯基)-2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙酰胺(6e)对烟草青枯病菌的抑菌活性略高于噻菌酮(EC_(50)=79.0 mg·L^(-1)),EC_(50)值为74.9 mg·L^(-1).此外,化合物6e和2-((3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)-N-(3-异丙基苯基)乙酰胺(6k)在浓度为500 mg·L^(-1)时表现出中等程度的杀小菜蛾活性.