毛蕊花糖苷在常氧、缺氧大鼠体内药动学的比较

目的比较毛蕊花糖苷在常氧、缺氧大鼠体内药动学。方法采用低压低氧动物实验舱模拟高原环境制备急性缺氧大鼠模型,常氧、缺氧大鼠灌胃给予毛蕊花糖苷(300 mg/kg),于5、10、15、30、45 min及1、1.5、2、4、6、8、12、24 h采血,HPLC-QTOF-MS法检测毛蕊花糖苷、羟基酪醇、咖啡酸血药浓度,计算主要药动学参数。结果常氧、缺氧大鼠血浆中均未检测到羟基酪醇。与常氧大鼠血浆比较,缺氧大鼠血浆中毛蕊花糖苷AUC_(0~)_(t)、AUC_(0~∞)、C_(max)降低(P<0.05),T_(max)、V_(z)/F升高(P<0.05);咖啡酸AUC_(0~)_(t)、AUC_(0~∞)、C_(max)降低(P<0.05),MRT_(0~∞)、T_(max)、V_(z)/F升高(P<0.05)。结论在缺氧条件下,毛蕊花糖苷及其活性代谢产物咖啡酸的药动学参数发生明显变化。

藏红花苷-1和藏红花酸药代动力学及提高生物利用度的研究进展

藏红花苷-1具有多种药理活性,主要存在于鸢尾科植物番红花(Crocus sativus Linnaeus)柱头和茜草科植物栀子(Gardenia jasminoides Ellis)果实中。口服用药后,藏红花苷-1只有小部分能直接进入体内,大部分被分解成藏红花酸或藏红花酸单(双)糖醛酸形式被机体吸收利用;藏红花酸则能直接通过肠道内壁,进入机体后分布到心、肝、肾和肺等脏器组织中。目前可利用结构改造和新型制剂工艺,提高藏红花苷-1和藏红花酸的生物利用度、生物活性和半衰期。本文综述藏红花苷-1和藏红花酸近几年研究结果,为其临床开发利用提供科学依据和参考。

毛蕊花糖苷药物代谢动力学研究进展

毛蕊花糖苷是一种水溶性苯乙醇苷类化合物,可从多种药用植物中提取,具有显著的药理活性。在毛蕊花糖苷体内药物动力学过程中,吸收较快,分布广泛,消除迅速,且生物利用度较低,体内代谢主要通过异构化、水解、氢化、脱羟基等多种反应进行。本文通过查阅近十年相关文献,对毛蕊花糖苷药物代谢动力学进行综述,以期为毛蕊花糖苷这一天然活性物质的深入研究和全面开发提供一定的理论基础。

HPLC-超滤法测定羟基酪醇与常氧及缺氧大鼠血浆蛋白的结合率

目的建立羟基酪醇血浆蛋白结合率的测定方法,比较常氧及缺氧大鼠血浆中羟基酪醇蛋白结合率的异同。方法采用HPLC-超滤法测定羟基酪醇与常氧及缺氧大鼠血浆的蛋白结合率。结果当大鼠血浆中羟基酪醇浓度为3,6,12μg·mL^(–1)时,羟基酪醇与常氧大鼠血浆的蛋白结合率分别为(17.23±1.11)%,(16.88±1.37)%和(16.70±0.98)%,与缺氧大鼠血浆的蛋白结合率分别为(12.31±1.79)%,(12.75±1.20)%和(13.42±1.98)%,两者比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论羟基酪醇与常氧大鼠血浆蛋白属于低强度结合,且在3~12μg·mL^(–1)内,不具浓度依赖性,而羟基酪醇与缺氧大鼠血浆蛋白结合强度明显低于与常氧大鼠血浆蛋白的结合。