三七二醇型皂苷氧化降解产物衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

本研究以三七二醇型皂苷原料,通过琼斯氧化得到化合物1,将化合物1的3位羰基经还原胺化反应转化为氨基得到化合物4,再用化合物4与酰化试剂反应得到化合物5~8,此外还通过其它两种反应得到化合物2和3,总共8个化合物,其中6个化合物未见文献报道,结构均经过核磁共振、质谱确证。所得化合物用MTS法对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株进行抗肿瘤活性评价。药理活性评价结果显示,化合物3有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。

岩白菜素偶氮衍生物的制备

目的设计合成岩白菜素偶氮衍生物。方法对岩白菜素7位进行结构改造,通过重氮化偶合反应制备其衍生物,并通过波谱法进行结构鉴定。结果制备了7个岩白菜素偶氮衍生物,其中7个化合物均为新化合物。结论这些化合物的合成为大量合成同类衍生物并进行药理活性筛选奠定了研究基础,为岩白菜素的深入研究与开发利用提供新的方法。

三七皂苷元的乙酰化结构修饰及活性研究

目的研究三七总皂苷酸水解后得到的酰化产物的化学成分及其药理活性,期望从中发现有活性的物质。方法酸性条件下水解三七总皂苷得到酰化产物,利用硅胶柱色谱和重结晶方法分离纯化,通过核磁共振技术对酰化产物的结构进行鉴定,并研究上述产物的抗肿瘤活性和血管舒张活性。结果酸水解后,分离纯化得到7个酰化产物,其中3个化合物具有一定的抗肿瘤活性,1个化合物具有一定的舒张大鼠脑血管活性。结论三七皂苷元的酰化衍生物具有一定的药理活性,值得进一步研究。

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性（英文）

目的研究人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性.方法通过Smith降解法水解人参皂苷Rg1和Rb1,采用硅胶柱层析分离和纯化水解得到的产物,通过NMR的数据分析鉴定产物的结构.结果分离得到20(S)-原人参三醇、20(S)-原人参二醇、1,-羟基双氧乙基原人参三醇(1),1,-羟基双氧乙基原人参二醇(2).结论 smith降解法能得到人参皂苷元衍生物,化合物(2)为新颖的人参皂苷元衍生物,其能抑制细胞周期分裂蛋白25B,具有抗肿瘤的活性.

注射用质子泵抑制剂类药物在临床应用中顺应性分析

目的探讨云南省某三甲医院在临床输注质子泵抑制剂的顺应性和合理性。方法采用实地调研和考察,对2019年10月21日~11月20日云南省某三甲医院质子泵抑制剂在临床输注中存在的不规范性,包括冲管、滴注时限、放置时间等进行分析。结果临床在输注中存在一定的不规范性,主要集中在冲管要求、避光使用、立即使用等有特殊要求的药品,这三项不规范性达39.84%;其中在冲管要求项下,达559例,有26.17%未能达标,且以PPIs为多,占70.43%。其次输液成品放置时间较长,超过3 h以上的以肠外营养液和还原性谷胱甘肽居多,占17.69%;放置1 h的以PPIs为主,占35.54%。结论根据PPIs本身特性,对有冲管、滴注时限、配伍要求的药物,调整使用顺序,减少输注等待时间,从细节上规避临床输注的潜在风险。