泡腾沉淀法制备呋塞米纳米晶的工艺及药剂学特性

为了改善呋塞米原料药的体外溶出度,提高其生物利用度,采用新颖的泡腾沉淀法制备了呋塞米纳米晶,通过正交实验优化工艺参数和材料属性,马尔文激光粒度仪测定纳米晶的平均粒径和多分散指数(PDI),HPLC法测定呋塞米纳米晶的载药量及溶出度。结果表明,以碳酸钠为泡腾源,稀盐酸为反溶剂,聚乙烯吡咯烷酮-30(PVPK30)为稳定剂,t=25℃,超声15 min的条件下,制备的呋塞米纳米晶平均粒径为218.7 nm,PDI为0.248;HPLC测得呋塞米纳米晶的载药量为56.33%,体外溶出度高于呋塞米原料的2倍。泡腾沉淀法制备的呋塞米纳米晶具有较小的平均粒径和PDI,其累积溶出度显著提高。