羟丙基甲基纤维素对单层及双层缓释骨架制剂体外释放的影响

目的:考察羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethyl cellulose,HPMC)作为亲水凝胶材料和调控层材料对骨架型缓释制剂体外释放的影响。方法:以盐酸地尔硫卓为水溶性模型药物,HPMC为亲水凝胶材料,分别制备盐酸地尔硫卓缓释片和具有调控层的双层骨架片,考察HPMC作为凝胶骨架材料和调控层材料对水溶性药物缓释制剂体外释放的影响。结果:改变HPMC的黏度,调节其用量由20%至40%可以减慢药物释放,但具有一定的限度;联合应用5%～20%的羧甲基纤维素钠(carboxymethylcellulose sodium,CMC-Na)为骨架材料可以显著减慢药物体外前期的释放,达到24 h持续释放;当以HPMC和乙基纤维素(ethylcellulose,EC)为调控层辅料制备双层骨架片时,增加调控层的重量(为含药层的10%～40%)及调控层中HPMC的比例,能减慢药物释放,尤其减少了前期突释现象。结论:HPMC的黏度、用量及与骨架材料的联合应用等对药物的释放影响较大;在缓释片的基础上加上一层不含药物的调控层制备双层骨架片,可以有效控制缓释药物前期释放过快,改变药物释放规律。

复合基质水凝胶微针的制备及性能研究

该研究以聚乙烯醇(PVA)和甲基乙烯基醚/马来酸共聚物(PVM/MA)或甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物(PMVE/MAH)作为复合基质材料,采用热交联法制备水凝胶微针,考察热交联温度、时间以及复合材料种类对水凝胶微针形态、溶胀率的影响,筛选并优化热交联工艺条件。PVM/MA和PVA(1∶1)在80℃/2 h、95℃/0.5 h和110℃/0.5 h以及PMVE/MAH和PVA(1∶1)在80℃/2 h、95℃/1 h和110℃/0.5 h条件下制备的水凝胶微针均显示出良好的溶胀率(>200%)、凝胶组分百分比(>80%)、疗效和安全性。对制备的水凝胶微针进行XRD和DSC分析,结果显示,与物理混合物相比,以PMVE/MAH和PVA(1∶1)制备的水凝胶微针的XRD图谱中2θ为19.45°处PVA衍射峰的消失,玻璃化转变温度(Tg)从约150℃降至约58℃,说明聚合物发生了酯化反应,成功交联。该研究为PVA和PVM/MA或PMVE/MAH复合基质水凝胶微针的透皮给药应用提供了参考。

口服结肠释药系统的研究进展

目的:综述近年来口服结肠释药系统临床和药学研究动态,为今后在此领域的研究和临床应用提供参考。方法:通过对国内外相关文献资料的整理,对比和分析,总结口服结肠释药系统制剂进展和临床应用的发展方向。结果结论:口服结肠释药系统是通过口服给药,在结肠处定位释放药物的靶向制剂。此类制剂以其靶向释药方式和独特的临床使用价值,越来越广泛地引起了临床医生的关注,同时也成为药学研究领域的一大热点。

柱后衍生因素对伏格列波糖柱后衍生检测的影响

目的:考查柱后衍生条件对伏格列波糖峰柱后衍生化HPLC检测的影响,为伏格列波糖检测条件的优化提供依据。方法:考察不同反应浴温度、冷却浴温度、衍生试剂浓度及流动相流速/衍生试剂流速比例等因素对伏格列波糖柱后衍生化检测的影响。结果:在实验考察条件下,伏格列波糖峰面积随着反应浴温度的升高而增大;在一定范围内,衍生试剂浓度的增大导致伏格列波糖的峰面积增加,继续增大衍生试剂的浓度,峰面积反而减小;随着流动相流速/衍生试剂流速比例的加大,峰面积增大;在管长一定的情况下,冷却浴温度对峰面积没有显著影响。结论:反应浴温度、流动相与衍生试剂流速的比例、冷却浴温度等柱后衍生因素对伏格列波糖峰面积都有影响,因此在柱后衍生化分析时需要对这些因素进行优化,从而选择最优分析检测条件。

复合材料制备可溶性微针及性能研究

目的 聚合物会影响微针的形态、机械性能和药物传输效率。考察不同聚合物对微针性能的影响,将聚合物复合以弥补单一材料制备微针的局限性。方法 以甲基乙烯基醚/马来酸酐共聚物(copolymers of methyl vinyl ether and maleic acid, PVM/MA)、甲基乙烯基醚/顺丁烯二酸酐共聚物(copolymers of methyl vinyl ether and maleic anhydride, PMVE/MAH)、聚维酮(PVP) K29/32、PVP K90、聚乙烯醇(PVA)05-88和羟丙甲纤维素(HPMC)E5作为基质材料,采用多次离心法制备复合微针,以微针的形态、成针率、插入率和体外溶出作为评价指标,考察不同基质材料组合对微针性能的影响。结果 韧性材料PVA和HPMC分别与脆性材料PVM/MA、PMVE/MAH和PVP K29/32复合可以提高制备微针的各项性能;随着脆性材料占比增加,微针的形态和机械强度明显提升;聚合物种类和比例的变化还能改善微针的溶解速度。结论 韧性材料和脆性材料以适宜的比例复合能制备形态优良、机械强度高、皮肤附着力强的微针。