新型穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以穿心莲内酯为先导化合物,在其3-位和19-位进行结构修饰,设计并合成了8个新型的穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物(3a^3h),其结构经FT-IR和ESI-MS表征。用MTT法研究了3a^3h的体外抗肿瘤活性。结果表明:11,12-脱水(-1-对甲氧基苯酚)-3,19-环磷酸酯穿心莲内酯(3g)对舌癌细胞(Tca-8113)的抑制作用最强,用药量为1.0×10-4mol·L-1时,3g的抑制率为35.16%。

MGDA与DA-6强化黑麦草对Cd污染土壤的修复作用

采用盆栽土培法,研究新型清洗剂甲基甘氨酸二乙酸(MGDA)和植物生长调节剂胺鲜脂(DA-6)对Cd污染土壤植物修复的强化性能及其对植物体内Cd的解毒作用。结果表明:MGDA单独使用可促进黑麦草对Cd的富集,提高黑麦草抗氧化酶活性,但与对照相比,丙二醛(MDA)含量增加,且Cd在细胞壁中的比例(F1)下降,在细胞可溶组分(F2)和细胞器(F3)中的比例增加,因此,黑麦草生物量和叶绿素含量显著下降(P<0.05)。DA-6单独作用不仅促进黑麦草对Cd的富集,而且提高了黑麦草抗氧化酶活性,降低了MDA含量,Cd在F1中比例增加,在F2和F3中的比例下降,显著提高了黑麦草生物量和叶绿素含量(P<0.05)。DA-6与MGDA联用结果表明:DA-6可在一定程度上缓解Cd/MGDA对黑麦草的毒害,两者联用进一步强化黑麦草对Cd的富集(P<0.05),其中,Cd外源添加浓度为25,50,100mg/kg,1μmol/LDA-6+5mmol/kgMGDA使黑麦草45d地上部分Cd浓度分别达到91.0,165.7,226.4mg/kg,Cd提取效率分别为2.2%,1.7%,0.8%,可在土壤Cd污染的植物修复中作为强化措施。

L-5-羟基色氨酸衍生物的合成

目的:拓宽色氨酸衍生物的类别,以便合成单萜吲哚生物碱。方法:以商业易得的L-5-羟基色氨酸为原料,经羧基酯化、氨基Boc保护、酯的氨解、羟基的乙酰化或甲基化反应以及脱Boc保护等反应步骤合成L-5-羟基色氨酸衍生物。结果:高效合成了7个L-5-羟基色氨酸衍生物,分别为L-5-羟基色氨酸甲酰胺(1)、L-5-羟基色氨酸乙酰胺(2)、L-5-羟基色氨酸丙酰胺(3)、L-5-乙酰氧基色氨酸甲酯(4)、L-5-乙酰氧基色氨酸甲酰胺(5)、L-5-甲氧基色氨酸甲酯(6)和L-5-甲氧基色氨酸甲酰胺(7)。化合物4、5和7为新衍生物,所有衍生物的结构经波谱学方法确证。结论:该合成方法具有操作简单、反应条件温和、总收率高的特点,适用于工业化生产。

Depresteroside选择性酯基水解条件优化

目的:为从Depresteroside(1)中高效获得化合物Secologanolyl-7-loganate(2)、马钱苷酸(3)和Demethylsecologanol(4),对其水解条件进行考察和优化。方法:采用单因素法考察碱种类及用量、反应温度、反应时间和碱浓度等因素对1的水解产物2、3和4收率的影响。结果:当用3.3当量0.10 mol/L Na2CO3溶液,45℃下加热反应12 h,仅生成化合物2,收率达87.2%;当用7.6当量0.10 mol/L NaOH溶液,45℃下加热反应13 h,可完全生成化合物3和4,收率分别为89.0%和90.8%。结论:优化的水解条件能明显提高2、3和4的收率。

乌奴龙胆苷D酰胺衍生物的合成

目的:为挖掘乌奴龙胆苷D的药用潜力,对乌奴龙胆苷D进行结构修饰。方法:以天然乌奴龙胆苷D为原料,经乙酰化反应得到全乙酰化乌奴龙胆苷D(1),化合物1经N,N'-二环己基碳二亚胺活化、4-二甲氨基吡啶催化,与胺类化合物缩合,合成乌奴龙胆苷D酰胺衍生物。结果:高效合成了4个乌奴龙胆苷D酰胺衍生物,分别为2',3',4',6'-四乙酰化乌奴龙胆苷D甲酰胺(2)、2',3',4',6'-四乙酰化乌奴龙胆苷D乙酰胺(3)、2',3',4',6'-四乙酰化乌奴龙胆苷D二甲酰胺(4)、2',3',4',6'-四乙酰化乌奴龙胆苷D苄酰胺(5)。化合物1~5均为新衍生物,所有衍生物的结构经波谱学方法确证。结论:该合成方法操作简单,反应条件温和,总收率高,反应的重现性好。

四味藏木香软胶囊中土木香内酯在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

目的:研究四味藏木香软胶囊中土木香内酯(C15H20O2)在人肠的吸收机制。方法:采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究土木香内酯(C15H20O2)由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、由BL侧到AP侧两个方向的转运过程。应用高效液相色谱法进行定量分析,计算表观渗透系数。结果:土木香内酯(C15H20O2)由AP侧到BL侧的表观渗透系数(P)为(1.037±0.151)×10-5cm.s-1;由BL侧到AP侧的P为(1.46±0.101)×10-5cm.s-1。结论:土木香内酯(C15H20O2)PappA-B/PappB-A为0.67,可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的药物。

基于“互联网+”的中小企业物流管理模式探析

随着时代的进步发展,人们迎来了“互联网+”时代,基于背景下,导致我国中小企业的物流管理模式也在随时发生变化。为了能够在日新月异的时代下,促使中小企业保持稳定的发展态势,基于“互联网+”时代下,企业就必须顺应时代发展需求,创新物流管理方式,为企业管理效率的提高打下坚实的基础。为此,本文将围绕“互联网+”时代背景下,中小企业物流管理模式方面展开分析,希望能给相关人士提供重要的参考价值。

医疗机构合理用药软件实地调研与分析

目的通过实地调研医疗机构所用合理用药软件,为医疗机构遴选合理用药软件提供参考。方法通过文献查找、同行咨询、网络搜索等方式从目前市场上已有的合理用药软件中选取4款用户数较多且具备"前置审方"功能的合理用药软件,从功能模块、产品优势、产品不足和产品价格等方面综合评价4款合理用药软件产品。结果 4款合理用药软件功能模块较相似且较完善,均可涵盖处方审核、处方点评、药物信息查询和用药统计分析等功能。其中软件A和D更适合处方量大、药品品种多的大型综合医院,而软件C因其专业性和高性价比,适合大多中小型医院;软件B则更适合对个性化定制需求较高的医院。结论 4款产品各有特色,但同时也有相似的不足之处,用户可根据自身需求进行选择。

5-苄氧基取代色胺和L-色氨酸衍生物的合成

设计以5-羟色胺和L-5-羟色氨酸为原料,经羧基酯化、氨基Boc保护、酚羟基醚化反应等关键反应步骤,最终合成了四个5-苄氧基取代色胺和L-色氨酸衍生物。实验过程中得到的衍生物分别为5-苄氧基色胺、L-5-苄氧基色氨酸甲酯、5-对硝基苄氧基色胺和L-5-对硝基苄氧基色氨酸甲酯,四个衍生物的化学结构经核磁共振氢谱确证。本合成路线具有操作简单、收率高的特点,该天然氮源衍生物可用于单萜吲哚生物碱的合成,为寻找与开发新的活性药物提供基础材料。

四个“促进”打造武汉市东西湖区社会组织培育体系

近年来,湖北省武汉市东西湖区以社会组织孵化园为抓手,通过与第三方运营机构合作,就运营管理、服务内容、服务创新和社会影响等方面扎实推进社会组织培育孵化工作,以四个“促进”为手段,着力打造东西湖区社会组织培育体系。自东西湖区社会组织孵化园建园以来,通过建立“线上+线下”孵化模式,重点培育社会治理相关的枢纽型社会组织,先后孵化培育社会组织百余家,服务领域涵盖养老救助、困境儿童、社区治理、志愿服务、文体活动等。入驻组织先后在园区及社区开展活动4000余场次,受益群众近10万人次。

Secologanol酰化产物的合成及其反应条件研究

目的:为了改进裂环烯醚萜苷类成分Secologanol的抗阿尔茨海默病活性,拟对Secologanol进行结构修饰,合成其相应酰化产物,以期增强其衍生物的结构稳定性及活性,为进一步结构修饰打下基础。方法:通过控制酰化剂的当量及反应时间,将Secologanol分别与乙酸酐、苯甲酰氯进行酰化反应。结果:可快速、高效地得到相应的乙酰化产物和苯甲酰化产物。结论:合成了新的Secologanol酰化产物1、3、4和5。反应的重现性好,产率高,酰化产物结构稳定,可用于进一步的结构修饰和活性测试。

双参粗提组分对高糖诱导大鼠肾小球系膜细胞的影响

研究药用植物双参对高糖诱导大鼠肾小球系膜细胞异常增殖的影响,本实验对双参进行水提,水提液经脱蛋白、脱色素以及95%乙醇醇沉,得到双参粗提组分。检测该组分对高糖诱导大鼠肾小球系膜细胞异常增殖的抑制作用,以及其对高糖模型细胞中氧化应激指标超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)含量的影响。结果表明,该双参粗提组分可明显抑制高糖诱导大鼠肾小球系膜细胞的异常增殖,同时可显著提高模型细胞中SOD的活力,降低MDA的含量,提示其对高糖诱导大鼠肾小球系膜细胞具有保护作用。

搭建创新型平台 孵化趋势性设计——对话京东众筹负责人高征

京东众筹现任负责人高征,拥有十几年互联网、科技行业从业经历。在移动互联网、电子商务、产品、营销、运营等领域有着丰富的实战及管理经验。他长期致力于创新业务,曾亲自带队开发科技创新产品及创新平台。2016年,高征加入京东众筹,成为国内第一大众筹平台的负责人,不断完善京东众筹在行业内的布局,带领产品众筹、京东众创生态等业务,打造了一个从资源、生态、服务到投资的创业闭环,为创新创业搭建更为广阔的平台。2016年岁末,本刊特约记者赴京东北京地区总部对高征进行了专访,就众筹、平台搭建、创新创业激励等时下热点问题进行了对话。

草石蚕多糖的制备及其对高糖诱导大鼠肾小球系膜细胞的影响

为研究草石蚕多糖对高糖诱导大鼠肾小球系膜细胞(HBZY-1)的影响。草石蚕水提液经脱蛋白、AB-8大孔树脂柱层析分离,得草石蚕粗多糖并进行分级醇沉分离得到30%醇沉组分(SSMP-30%)、60%醇沉组分(SSMP-60%)和90%醇沉组分(SSMP-90%),其中SSMP-90%的含量最高。以高糖诱导HBZY-1为细胞模型对醇沉组分进行体外活性测试。结果表明,不同醇沉组分对模型细胞均无毒性,与高糖对照组比较,SSMP-30%和SSMP-90%组分对高糖诱导HBZY-1的增殖具有显著抑制作用(P<0.01),且呈浓度依赖性,其中SSMP-90%的活性最强。提示其对高糖诱导大鼠肾小球系膜细胞具有保护作用。

四季花与节令物：古人头上一年的风景

中国古代物质文化丰富而历史悠久，从贾玺增这本《四季花与节令物》中便可略知一二，这本书择取贴近中国人日常生活的服饰文化作为切入点，紧抓古人爱花之特点，以此作为线索，以时间为序，对多个朝代的爱花习俗及表现进行论证分析。“服饰”是衣着与装饰的意思，作者以首饰为主要描述对象，

制造业如何有效落实精益物流

精益物流源于精益生产,是建立在精益思想基础上的物流方式,是一种现代化的物流管理思想。随着国家经济发展势头的减缓,国内诸多制造行业也面临着一大棘手难题,即如何加快结构优化、产业转型过渡,成为了当前新常态经济环境下的主要任务之一。通俗点来理解,对于绝大部分制造行业企业而言,现阶段最大的发展局限于技术层面上的瓶颈。在既有的技术条件、经济环境下,通过确立现代化的企业管理制度、物流运营理念、成本控制方略,加快提高工作与生产效率,降低生产成本。物流在整个商贸、市场、生产领域的基础性地位,即物流作为第三方利润的源泉,成为制造企业精益化成本管理的切入点和突破口。本文立足当前国内制造行业发展实际,浅谈制造业如何有效落实精益物流。

《优游之道——宋代士大夫休闲文化及其意蕴》

近年来，随着中国传统审美文化及古代物质文化在大众视野中的出现与迅速发展，宋代作为一个文化先进与文明发达的时代备受专家学者的关注。近几年的研究著作不胜枚举，尤其在文化方面，宋代在整个中国古代史上具有举足轻重的地位，对后世有着深远影响。