聚乙二醇氨基酸衍生物的合成及其对紫杉醇的修饰

为获得可溶性聚乙二醇(PEG)化紫杉醇,制备了不同相对分子质量的PEG氨基酸衍生物,并通过氨基酸连接臂将PEG连接到紫杉醇上,获得了具有特殊连接臂的PEG化紫杉醇。PEG化紫杉醇水溶性较天然紫杉醇提高了约1000倍,且对MCF-7和SGC-7901等肿瘤细胞都具有显著抑制作用,并呈现出明显的浓度依赖性。研究结果显示:PEG氨基酸衍生物对紫杉醇的化学修饰能够显著提高紫杉醇的水溶性,并保留其体外抗肿瘤活性,此类PEG氨基酸衍生物可以用于设计具有特殊连接臂的紫杉醇前药。

薄芝糖肽结构组成分析

采取薄层层析法分析单糖组成,高效液相色谱法测定分子量及其分布,高碘酸氧化、Smith降解等方法确证糖苷键类型,紫外、Tricine-SDS-PAGE和β-消除等方法确证结合态蛋白的存在,利用柱前衍生化高效液相法测定氨基酸的组成,对薄芝糖肽(Ganoderma Capenseglycopeptide,GCGP)结构组成进行研究。结果:GCGP的多糖部分由葡萄糖组成,连接方式为1→6和1→2两种,含有结合态蛋白,氨基酸组成分析显示GCGP富含谷氨酸、丙氨酸、天冬氨酸、丝氨酸、甘氨酸、苏氨酸、缬氨酸、亮氨酸、半胱氨酸,碱水解结果表明GCGP含微量色氨酸。糖肽连接方式初步定为O-连接。