昆虫神经肽抑咽侧体素及其类似物的研究进展

抑咽侧体素(ASTs)是一类由昆虫脑神经细胞分泌,通过作用于咽侧体进而抑制保幼激素(JH)合成与释放的昆虫神经肽。因其具有调控昆虫生长、发育和生殖等生理过程的功能,被认为是一类潜在的害虫控制剂。本文在简介了昆虫神经肽在害虫防治中的应用基础上,综述了昆虫神经肽抑咽侧体素的发现、类别和功能,并结合本研究组的工作,重点介绍抑咽侧体素及其类似物的结构修饰和优化、活性构象及构效关系研究,同时也介绍了抑咽侧体素及其类似物的受体和作用机制研究进展。最后,展望了该领域的未来发展趋势,期望为新的生态友好型农药的研发提供一定的参考作用。

靶向蜕皮激素受体的新型4,5,6,7-四氢-2H-吲唑酰肼类衍生物的设计、合成及杀虫活性

为了发现结构新颖的昆虫生长调节剂,以蜕皮激素受体(EcR)为靶标,以课题组发现的高活性化合物C(N-(4-(叔丁基)苯基)-2-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢环庚基[C]吡唑-3-甲酰胺)为先导化合物,利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了25个未见文献报道的新型4,5,6,7-四氢-2H-吲唑酰肼类衍生物,其结构经过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。分子对接结果表明,所有目标化合物与EcR具有较好的结合力,其中化合物I-15可以很好地结合到EcR的活性位点,其结合模式和虫酰肼相似;靶标蛋白结合实验证明,I-15在40 mg/L下与EcR具有较好的结合活性(75.8%±7.2%)。初步杀虫活性测定结果表明,部分目标化合物在500 mg/L下对鳞翅目害虫小菜蛾表现出一定的杀虫活性,但总体活性均不如虫酰肼和先导化合物C;进一步分析发现,目标化合物的脂水分配系数(ClogP)普遍低于先导化合物和对照药剂虫酰肼,推测是由于目标化合物的亲脂性较差,从而影响其穿透昆虫表皮的能力,导致杀虫活性较弱。该研究对后续化合物的结构优化具有重要参考价值。