喹诺酮类抗菌剂和耐药

喹诺酮类由于氟基团的引入而获得一系列体外抗菌活性高体内药动学性质优良的氟喹诺酮类化合物,如带一个氟基团的有氨氟沙星(ami-floxacin)、环丙沙星(ciprofloxacin,CPLX)、依诺沙星(enoxacin,ENX)、恩洛沙星(enrofloxacin)、诺氟沙星(norfloxacin,NFLX)、氧氟沙星(ofloxacin,OFLX)、培氟沙星(pefloxacin)和芦氟沙星(rufloxacinz);带两个氟基团的有洛美沙星(lomefloxaci,LMLX)、MF961 和PD117596-2;带三个氟基团的有氟罗沙星(fleroxacin,FLRX)、托舒沙星(tosufloxacin,TFLX).目前氟喹诺酮类已有10种用于临床.

立得益片对铅中毒小鼠(生殖系统、脑、血液、心脏)促排铅的作用

研究了立得益片对铅中毒小鼠促排铅的作用。给小鼠腹腔注射醋酸铅溶液染毒 7d ,建立铅中毒模型后 ,灌胃给药不同剂量立得益片及阳性对照药物EDTA ,极谱法测定不同时间生殖系统、脑、血液、心脏中的铅含量 ,观察及统计立得益片对铅中毒小鼠上述各脏器的促排铅作用。结果表明 ,铅中毒小鼠给药 6、 1 3d后脑、心脏、血液中的铅含量明显下降 ,生殖系统中仅卵巢和子宫中的铅含量在给药 1 3d后 ,立得益片高剂量组与模型对照组有显著性差异 (P <0 0 1 )。提示立得益片对铅中毒小鼠血液及脏器有明显促排铅作用 ,降低机体的铅负荷且存在时效。

立得益片的药理毒理作用

介绍了一种以葡萄糖为药动团 ,半胱氨酸为药效团的新型铅驱排剂的特点、药理、毒理以及在动物 (大、小鼠 )、人体上的驱排铅作用。立得益片对实验动物毒理试验 (急性毒性试验、三项遗传试验和小鼠精子畸形试验 )按GB 1 5 1 93 -94进行 ;饲料添加乙酸铅水溶液造铅中毒大鼠模型 ,随机将铅中毒大鼠分为六组 ,分别为空白对照组、模型对照组、阳性对照组以及立得益片的低、中、高剂量组。人体试验受试对象分为试验组及对照组 ,测定试验前后血铅、尿铅及δ -ALA水平以及点彩红细胞出现率。结果表明 ,立得益片对SD大鼠和昆明种小鼠的急性毒性试验LD50 均大于 1 0g/kg·bw ,属实际无毒级 ;三项遗传毒性试验均为阴性结果 ;对高铅摄入大鼠有较好的促进排铅作用 ;高铅摄入人群服用立得益片 1月后血铅含量与服药前及空白对照组相比有显著性差异 (P <0 0 5 ) ;服立得益片后尿铅含量与服药前相比有显著性差异 (P <0 0 5 )。

国产头孢三嗪与三种抗生素联用对革兰氏阴性菌的体外抗菌作用

国产头孢三嗪分别与丁胺卡那霉素、庆大霉素和羧苄青霉素联用对临床分离的5种38株革兰氏阴性菌的体外抗菌作用。结果表明:头孢三嗪与上述三种抗生素联用对所试菌株有协同作用,无拮抗作用发生。其中头孢三嗪与丁胺卡那霉素联用,72％的菌株呈现有协同作用;与庆大霉素联用,66％菌株呈现协同作用;与羧苄青霉素联用,76％菌株呈现协同作用。

偶氮甲基利福霉素、利福平与磺胺增效剂联合用药对耐庆大霉素的革兰氏阴性菌的体外

本文采用棋盘法测定了偶氮甲基利福霉素(FCE22280)、利福平（RFP）与磺胺增效剂（TMP）联用对72株临床分离的对庆大霉素耐药的革兰氏阴性菌的体外抗菌作用。实验结果表明FCE22280与TMP联合用药对所试的72株革兰氏阴性菌中有13株菌呈现有协同作用（18.06％）,26株菌株呈现相加或不变作用（36.1％）。

偶氮甲基利福霉素体内外抗菌活力的研究

本文报道国产偶氮甲基利福霉素(FCE22250)对临床分离的357株革兰氏阳性、阴性菌体外抗菌活力及体内保护作用的研究。并与利福平、利福定和利福喷丁的抗菌活力进行比较。实验结果表明:偶氮甲基利福霉素对革兰氏阳性菌中的表葡球菌和金葡球菌的抑菌活力最强,在0.0005～0.125μg/ml浓度即可抑制73.96％的试验菌;对链球菌的抑菌活力不如金葡球菌好,MIC_(50)为2μg/ml;其次是粪链球菌和肠球菌。MIC_(50)均为8μg/ml。FCE22250对革兰氏阴性菌中的绿脓杆菌、大肠杆菌及肠杆菌属中的产气杆菌、阴沟杆菌亦均具有一定的抑菌活力,≤32μg/ml浓度即可抑制80％以上的试验菌,在0.25～16μg/ml浓度下可抑制所试的全部痢疾杆菌和伤寒杆菌。 偶氮甲基利福霉素体外抗金葡球菌的活力与利福喷丁一致,略低于利福平和利福定;对青霉素和甲氧西林耐药的金葡球菌敏感;在体内对金葡球菌感染具有很好的治疗活性。皮下与口服给药的ED_(50)分别为0.1和0.007mg/kg。体内抗金葡球菌的活力FCE22250不及福利平。

β-内酰胺酶的诱导作用

引言在细菌的某些菌株中,诱导的β-内酰胺酶的存在是临床上值得注意的一个复杂问题。本文论及四个方面:1.在β-内酰胺抗生素存在时诱导产生的、由染色体介导的β-内酰胺酶的一般性质;2.诱导作用对抗革蓝氏阴性杆菌抗生素的影响;3.作用产生的机制;4.在特殊感染治疗中诱导的β-内酰胺酶治疗的含意。为了更有效的抗革蓝氏阴性杆菌,β-内酰胺抗生素首先必须通过复杂的外膜,此菌体外膜在革蓝氏阳性、阴性菌中是不同的。

实时仿真中的函数生成

根据数据表计算多变量函数往往占动力系统仿真所提出的整个计算要求的很大部分,本文讨论了一种用离线计算编制在在线实时计算时可迅速实现的改进数据表的新方法。用两个实际例子:六自由度导弹仿真程序和六自由度飞机仿真程序验证了这种新方法。在这两个例子中,帧时分别减少了19％和11％。