利丙双卡因乳膏在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的评价利丙双卡因乳膏受试制剂和参比制剂在中国健康受试者中的生物等效性。方法用单剂量、开放性、双周期、双序列、交叉、随机设计。本次研究共40例健康受试者入组(空腹),每周期于受试者双腿正面均匀涂抹受试制剂或参比制剂60 g/400 cm^(2),清洗期为14 d。用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中利多卡因和丙胺卡因的浓度,用WinNonlin 6.4版软件计算主要药代动力学参数,并评估2种制剂的生物等效性。结果在受试者双腿涂抹等量受试制剂和参比制剂后,血浆中利多卡因的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(179.78±93.10)和(182.89±92.68)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1676.05±726.76)和(1657.15±673.00)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∝)分别为(1691.72±724.67)和(1671.50±671.65)ng·mL^(-1)·h;丙胺卡因的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(97.75±47.74)和(105.89±51.29)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(793.40±327.87)和(825.63±324.61)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(810.64±329.11)和(843.79±326.57)ng·mL^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)及AUC_(0-∞)经对数转换后的90%置信区间:利多卡因分别为93.10%~107.25%,97.03%~107.59%和97.20%~107.56%;丙胺卡因分别为87.70%~101.24%,92.02%~102.85%和92.08%~102.68%。结论在空腹条件下,单次使用利丙双卡因乳膏受试制剂和参比制剂均具有生物等效性。

盐酸伊托必利片在健康受试者中的生物等效性研究

目的 评价盐酸伊托必利片的生物等效性。方法 采用 HPLC-MS/MS 测定血浆中伊托必利的浓度。64 例健康受试者(空腹 32 例,餐后 32 例)随机交叉单剂量口服盐酸伊托必利片受试制剂和参比制剂 50 mg,测定不同时间血药浓度,采用 Phoenix WinNonlin 软件对药动学参数进行计算。结果 空腹试验 C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均数比值的 90%置信区间分别为 89.42%~118.95%、93.25%~117.27%、92.78%~117.33%;餐后试验 90%置信区间分别为 90.53%~104.83%、96.72%~99.77%、96.76%~99.88%。结论 盐酸伊托必利片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。