基于ZigBee和传感器技术的智能小区

住宅小区的智能化成为当今住宅小区发展的趋势,虽然智能小区的控制产品众多,但功能缺乏实用性和有效性,彼此模块子系统之间缺乏有效的联动。针对这一现状,设计出了一个基于ZigBee和传感器技术的智能小区控制系统;该系统包含有煤气泄漏报警系统、停车位预约系统,以及小区安防系统3个功能模块。传感器采集的环境数据通过ZigBee无线通信传输至单片机分析,采用以太网技术将分析结果上传至物业数据库。同时开发业主APP,其功能主要有一键预约车位：剩余车位数量显示和提供车位预约功能。物业公告发布板块：可用于物业发布紧急公告,业主交流互助板块。本智能小区系统着眼于家庭煤气泄漏、停车位预约、周界防范,物业管理平台稳定可靠,业主端界面简洁功能实用,都是贴切人们实际生活的设计,有很好的应用价值。

卡培他滨合成工艺改进

目的分析比较卡培他滨的几种基本的合成路线。方法选择以1,’2,’3’-O-三乙酰基核糖为原料,经过缩合、酰化、水解合成卡培他滨的路线,在合成2,’3’-二乙酰-5’-脱氧-5-氟胞啶时用氢氧化钠替代碳酸氢钠中和。结果和结论可以减少碱用量,并减少成盐量,后处理方便;并对卡培他滨合成中的温度和碱浓度进行了考察,选择合适了的工艺条件,总收率达到68.1%。

丹皮酚对戊四氮点燃SD大鼠癫痫模型的影响

目的:研究丹皮酚对戊四氮点燃的SD大鼠癫痫模型的影响。方法:以戊四氮点燃的SD大鼠为癫痫模型,研究丹皮酚对模型动物的行为学和癫痫大鼠脑组织内SOD、MDA、NO、NOS的影响,并对实验动物大脑海马部位进行组织切片观察。结果:给药组与模型组的SD大鼠的行为学特征有所不同,给药组动物较模型组动物脑内的SOD、NOS活性上升,NO、MDA含量下降,差异均具有统计学意义(P<0.05)。给药组动物海马部位切片观察未见显著神经元丢失。结论:丹皮酚对戊四氮点燃SD大鼠动物模型的具有抗癫痫作用。

黄酮类衍生物的合成

按照药物拼合原理,在黄酮分子中引入具有降血脂作用的丹皮酚(5,中药丹皮的有效成分)和非诺贝特的结构特征:对羟基苯甲醛(2)与氯乙酸乙酯通过Williamson反应制得对醛基苯氧基乙酸乙酯(3);3水解得对醛基苯氧基乙酸(4);4与5经羟醛缩合制得(E)-2-{4-[3-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-3-氧代丙烯-1-基]苯氧基}乙酸(6);I2催化6完成分子内环合制得新型黄酮类衍生物——2-[4-(7-甲氧基-4-氧-4H-吡喃-2-基)苯氧基]乙酸,总收率21.8%,其结构经1HNMR,13C NMR,IR和MS表征。

药剂专业药物化学理论教学改革初探

在药剂专业药物化学教学过程中应通过改革教学内容、教学方法,兼顾适应性和专一性,实现药物化学基本规格培养与药剂专业特性培养相统一,培养高素质药学人才。探讨以大药学专业建设为平台,多样化培养的教育理念为指导,构建厚基础、宽口径、多方向人才培养的新模式。

D-丙氨酸衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性的研究

以D-丙氨酸、川芎嗪、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成得到6个川芎嗪芳酸醚类D-丙氨酸衍生物。其结构均经1H-NMR、13C-NMR、MS确证。初步药理结果显示,化合物1a、1b血小板抑制率较高,分别为21.6%、20.6%。

甲磺酸帕珠沙星的合成

以左氧氟沙星中间体(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7-H吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经与氰乙酸乙酯进行亲核取代反应、水解脱羧、环合、水解、Hoffman降解,与甲磺酸成盐得甲磺酸帕珠沙星,总收率为38%,产品纯度符合药用标准。

新型川芎嗪阿魏酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

以阿魏酸及其类似物为原料,设计并合成了6个新型的川芎嗪阿魏酸衍生物,其结构经1H NMR,13 C NMR,IR及MS表征。初步药理活性测试结果显示,部分化合物的血小板抑制率较高。

((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性

以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物,按生物电子等排原理,设计合成了6个((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物,其结构经IR,1 H NMR,13 C NMR及MS确证。体外药效筛选结果显示,部分((吡啶-3-基)甲氧基)芳酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性,其中化合物1a的抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。

基于云服务环境的多功能智能鞋柜

设计了一款多功能的智能鞋柜,能够通过云平台控制,实现擦鞋、消毒、烘干、除湿等功能。本多功能鞋柜是基于Android平台和2.4G无线网络开发的,不仅能通过手机端连接局域网至云服务器,还能通过WiFi模块连接局域网收发云端的信息,这些信息经过STM32微处理器的实时处理,最后实现鞋柜设计的各个功能;该智能鞋柜还拥有不同的模式,使鞋柜可以应用于不同的生活场景中。测试结果表明,该鞋柜能够稳定实现相应的功能,通过云平台实时对各传感器进行控制,手机端界面简洁,数据可靠,具有一定的研究价值。

《药物化学》课程教学改革与实践

以培养药学类创新型和应用型人才为目标,以更新教学理念和师资队伍建设为突破口,在药物化学课程教学中注重教学内容、教学方法和教学手段的改革探索,提高学生的学习兴趣,着力培养学生发现问题、分析问题和解决问题的能力。

《药物化学》精品课程建设的体会

精品课程建设是教学质量工程建设的核心要素。我校的药物化学课程是大药学专业、制药工程专业和药剂学专业的核心课程,被评为校级精品课程。该文就我们在《药物化学》精品课程建设过程中积累的经验和行之有效的做法进行总结。

2-氨基-5-甲基苯甲酸的新合成方法

以对甲基苯胺为原料,与水合氯醛、盐酸羟胺反应制得5-甲基靛红,然后在H2O2/NaOH体系下室温反应,得2-氨基- 5-甲基苯甲酸,以对甲基苯胺计,总收率为43.4%,产品经FTIR,1HNMR确证结构。

川芎嗪芳酸醚甘氨酸衍生物合成及抗血小板聚集活性

目的合成一系列新的甘氨酸衍生物,并初步筛选其抗血小板聚集活性。方法以川芎嗪、甘氨酸、阿魏酸等芳酸为起始原料,经过一系列反应,合成得到目标化合物。结果合成了6个川芎嗪芳酸醚类甘氨酸衍生物,其结构均经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证。结论所有目标化合物均未见文献报道。药理结果初步显示化合物1a、1b、1c、1d、1e、1f血小板抑制率分别为8.2%、6.5%、15.9%、6.7%、5.1%、3.2%。

基于抗血小板聚集的一系列β-丙氨酸衍生物的合成与活性研究

为了寻找新的抗血小板聚集药物,以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成了6个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS得到确证。药理结果初步显示,目标化合物血小板抑制率分别为6.4%、27.4%、7.7%、14.8%、37.0%、10.9%。

1,2-苯并噻嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

根据拼合原理,设计合成了一系列全新的具有拉帕替尼和诺拉替尼分子片段的1,2-苯并噻嗪类化合物,其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。考察所合成化合物的体外抗肿瘤细胞(A549,MCF-7)活性,结果表明,所合成的化合物对肿瘤细胞增殖均有一定的抑制活性,并强于阳性对照药吉非替尼和美洛昔康。

吗啉芳酸衍生物的合成

目的:合成吗啉芳酸衍生物并优化其合成工艺。方法:以芳酸酯为起始原料,经Williamson醚化、亲核取代反应和水解反应合成目标化合物。结果:所合成的目标化合物未见文献报道,其结构经IR1、H-NMR1、3C-NMR及MS得到确证。结论:所设计的合成技术简单易行,适合工业化生产。

鄂西富裕农民的生育意愿

鄂西土家族苗族自治州,位于湖北省西南角,境内山峦起伏,沟壑纵横.全州330万人口,土家族、苗族等少数民族占总人口的39.29%,面积2.4万平方公里.是一个“老、少、边、穷”的山区.长期以来,由于经济文化落后,生产力不发达,人们总是倾向于早婚多育.生育水平一直较高.党的十一届三中全会以后,农村经济政策放宽,生产有了很大发展,群众生活有了显著改善,少数农民开始走上了富裕之路.1984年,总收入在五千元以上的农村富裕户、专业户,全州达3,470户,约占全州总农户的0.5%.人的生育意愿在很大程度上受着经济因素的支配.那么,这批先富起来的农民,在经济状况发生了显著变化的情况下,其生育意愿又有了怎样的转变呢?为此.我们于1984年对其中的838户,进行了一次调查.虽然,他们并非鄂西农民生育意愿的全貌,但仍可窥见一斑.现将调查结果报告如下:

喹啉类mTOR/HDAC双靶抑制剂的设计、合成与体外活性评价

为发现新型mTOR/HDAC双靶抑制剂,基于药效团融合策略构建目标分子,并经亲核取代或缩合反应、羟胺解反应制得目标分子。体外抑酶活性测试结果显示,4′-((4-(4-(N-羟基戊酰胺)-哌嗪-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-[3,6′-二喹啉]-3′-甲酰胺呈现出中等强度的双靶抑酶活性(mTOR、HDAC1、HDAC6的IC_(50)值分别为1444、832、230 nmol/L);4′-((4-(4-(N-羟基乙酰胺)-哌嗪-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-[3,6′-二喹啉]-3′-甲酰胺对mTOR具有良好的抑制活性(IC_(50)=64 nmol/L)。抗增殖活性测试结果显示,所有目标分子对A549细胞株的增殖抑制活性与阳性对照SAHA、MLN-0128相当或略优;4′-((4-(4-(N-羟基-1-羰基辛酰胺)哌嗪-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)氨基)-[3,6′-二喹啉]-3′-甲酰胺对HCT116的抗增殖活性与MLN-0128相当。

基于大学生创新能力培养的药学类综合性实验教学改革的探索与实践

实验在药学类人才培养中具有重要的作用,是培养学生观察能力、实践能力和创新能力的重要环节和途径.基于我校"知识、能力、素质"的应用型人才培养模式,在实验教学中,我校大力推进综合性、设计型实验教学改革,设立"基本技能-专项技能-综合设计"相结合的实验课程体系.结合我校在中医药人才"五能"培养体系执行过程中,本着"厚基础、强实践、重创新、显个性"的原则,不断探索实践,着力提高药学类人才培养的实效.