吡啶衍生物合成及抗幽门螺杆菌活性研究

合成了系列吡啶衍生物,并对其进行抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,HP)作用研究,以得到较高活性的先导化合物。以2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为原料,通过亲核取代、间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)氧化合成了系列吡啶衍生物;采用琼脂扩散法,以阿莫西林为阳性对照,进行了初步体外抗幽门螺杆菌(Anti-Helicobacter pylori)活性评价。成功合成了2a^2c、3a^3c、4a、5a、6a^6c十一个吡啶衍生物,并经过MS、~1H NMR和^(13)CNMR结构确证,发现化合物2a、6a均有良好活性。由此发现了新型的具有抗幽门螺杆菌作用的吡啶类先导化合物。

基于专业平台的GIS系统二次开发与设计——以无线电测向交会定位系统为例

在 GIS软件发展领域中 ,组件技术是 GIS软件发展的新趋势 ,他不依赖于某一种开发语言 ,一般利用地理信息组件实现地理信息功能 ,而专业应用功能则直接在专业平台上开发或插入其他的专业分析控件来实现。该文结合无线电方面的知识 ,详细论述了基于专业平台 (利用组件技术开发的 )开发无线电测向、交会定位方面

基于网格法的等值线绘制方法

等值线是一种形和数的统一,在许多领域是成果数据表示的重要图件之一。对工程应用中的等值线图的绘制方法进行了研究,常规的等值线绘制方法分为矩形网格法和不规则三角形网法2种,矩形网格法具有算法简单的优点。其绘制的步骤一般为:离散数据网格化、网格点数值化、等值点的计算、等值线的追踪、光滑和标记等值线。详细阐述了采用矩形网格法绘制的步骤及其计算机实现。采用Delphi开发了运用该法绘制等值线的软件,可应用于不同的操作平台,移植性好。

显微神经外科手术治疗三叉神经痛临床效果观察

目的 观察显微神经外科手术治疗三叉神经痛的临床效果.方法 选取116例三叉神经痛患者,按照电脑产生随机数的方法随机分为观察组和对照组,每组各有58例患者.采用三叉神经部分感觉根切断术对对照组患者进行治疗,采用微血管减压术对观察组患者进行治疗.比较观察组和对照组患者的治疗后的疼痛缓解程度和临床治疗效果.结果 观察组和对照组患者治疗后的疼痛完全缓解率分别为87.93%和72.41%,两组之间差异显著(P<0.05);观察组的临床治疗有效率和对照组的临床治疗有效率分别为98.28%和84.48%,观察组患者治疗效果明显较好(P<0.05).结论 对于三叉神经痛的患者,采用显微神经外科手术——微血管减压术,能够明显提升临床治疗效果,对患者的疼痛症状的缓解作用明显.

蝶骨嵴内侧型脑膜瘤的显微手术治疗

目的:探讨蝶骨嵴内侧型脑膜瘤的手术方法.方法:通过收集2000-01～2008-06手术治疗的29例蝶骨嵴内侧型脑膜瘤患者.采用翼点为中心的颞额入路.对手术方法和效果进行分析总结.结果:全部病例均通过显微手术方法切除.全切除21例,次全切除8例.术后并发尿崩2例,经术后治疗,痊愈;动眼神经麻痹2例,经治疗,1例1个月后恢复,1例未恢复;视力恢复12例,好转7例,无恢复或加重2例.死亡1例,死亡原因为血管痉挛大面积脑梗塞.结论:通过显微手术治疗蝶骨嵴内侧型脑膜瘤,能够最大限度保护神经、血管及重要脑组织,提高肿瘤全切率及手术疗效.

听神经瘤的显微手术治疗

目的:探讨显微手术治疗听神经瘤的操作技巧及治疗效果。方法:回顾性分析经枕下-乙状窦后入路显微手术治疗的68例听神经瘤临床资料。结果:本组肿瘤全切52例(76.4%),次全切除16例(23.6%),面神经解剖学保留率为82.3%(56例),对58例进行1年以上的随访评估,面神经功能获得满意恢复者为45例(77.5%)。结论:经枕下乙状窦后入路显微手术切除听神经瘤,对面神经可获得解剖学与功能的保护,能明显降低并发症与病死率。

基于任务聚类策略的云计算资源调度研究

云计算是信息时代的新型的计算模式,代表着下一代的互联网技术。资源调度和管理是云计算的关键技术之一,资源调度的目标包括满足用户服务质量、提高资源利用率、节点负载均衡等,为此有必要借助各种调度策略与各优化算法对资源调度方案进行优化,以提高任务和资源的匹配效率。聚类是将物理或者抽象的对象集合依据相似程度划分为若干类群,源于数学、统计和经济等领域,并广泛应用于很多领域。在云计算资源调度中,用户任务的资源需求特征异同,本文基于相似分治的思想,对用户任务进行聚类处理后优化调度是云计算资源调度研究的一个有效思路。实验仿真表明,任务聚类策略有效地提高了后续任务资源调度优化的效率。

激光准直自动化监测大坝变形方法的研究

本文介绍了一种用激光准直法对大坝变形进行监测的方法，阐述了其中的关键光学元件—菲涅耳波带片的应用，并采用ＣＣＤ技术求取象点中心位置的精确处理方法，从而通过象点位置变化来跟踪大坝的变形在分析其工作原理的基础上建立了一套测量装置，通过原理实验。

电动汽车电能供给模式与充换电设施建设研究

该文研究分析了电动汽车产业发展所面临的瓶颈以及电能供应模式,并对3种电能供应模式进行比较,确立了快速换电为主的电动汽车电能供应模式。在快速换电模式下,阐述了电动汽车充换电设施服务网络的建设。

云南海口磷石膏库排水隧道衬砌补强加固施工技术研究

隧道工程衬砌结构病害对其正常运营会造成极大的不便,甚至有可能引发相关安全事故。结合云南海口磷石膏库排水隧道补强加固工程实践,在阐述其衬砌混凝土结构受力特性的基础上,通过Midas Civil三维有限元技术软件,对其衬砌施工缺陷段的二衬结构安全性进行了有限元分析,提出了衬砌结构补强加固实施方案。工程采用“灌注裂缝胶+锚固粘贴钢板补强”加固方法不仅施工工艺较为简单,而且对隧道原有衬砌结构的扰动性较小,具有良好的工程实际应用意义和推广价值。

公路快速通道下穿高速公路叉口处桥墩立柱托换施工技术

杭州余杭区东西向快速通道下穿杭徽高速段工程需要修建左右两条隧道,隧道与既有杭徽高速公路高架桥相扰,须对既有1^(#)匝道桥3^(#)高架桥墩立柱进行托换。该项目桥墩立柱托换施工工艺和流程,包括托换承台、辅助墩桩基和临时支墩的设计,高架桥箱梁的顶升及施工监测等。对临时支墩支撑体系主要组成部分和辅助墩钻孔灌注桩基础进行验算得知,杭徽高速余杭互通1^(#)匝道桥3^(#)墩承台拖换临时支墩体系各构件,在托换过程中能够满足应力应变要求,安全可靠。

物联网技术在电动汽车电能供给网络中的应用

物联网是物物相连的互联网,它的用途极其广泛,被认为是第三次信息革命的推动者和下个10年的经济增长点。文章在介绍了物联网、电动汽车电能供给网络概念的基础上,阐述了物联网技术在电动汽车电能供给网络中的应用方法。

浅谈尾矿库排洪系统穿越塌方冒顶区域施工方法

云南鹤庆北衙核桃箐尾矿库建设项目从上游至下游主要构筑物依次有拦洪坝、隧洞、尾矿堆坝、初期坝、集液池、拦污坝及回水设施等,本项目为尾矿库场外排洪隧洞工程。分析了鹤庆北衙核桃箐尾矿库场外排洪4#隧洞的工程地质和水文地质条件、穿越塌方冒顶区域总体施工思路及施工方法等,以期对类似尾矿库场外排洪系统的建设提供参考。

领导策略、追随偏好与欧盟的气候领导力

欧盟自京都时期就多次在全球气候治理中发挥领导作用,但欧盟气候领导力并非始终能够延续下去。欧盟的领导策略与其追随者的偏好之间的互动结果很大程度上决定了欧盟领导力出现的这种变化。当欧盟采取硬策略,追随者倾向于结果型偏好时,欧盟获得气候领导力的可能性较大;当欧盟采取硬策略,追随者倾向于适当型偏好时,欧盟获得领导力的可能性较小;当欧盟采取软策略,追随者倾向于结果型偏好时,欧盟获得领导力的可能性较小;当欧盟采取软策略,追随者倾向于适当型偏好时,欧盟获得领导力的可能性较大。这一过程所反映的是追随者对欧盟的战略影响作用,追随者可以同欧盟展开策略性博弈以影响欧盟的气候战略,也可以通过学习欧盟的气候政策产生积极的协同作用。

一测多评法测定玄参中7种有效成分的含量

以玄参为研究对象,探索同步测定玄参中环烯醚萜类和苯丙素类共7种有效成分的高效液相色谱条件,并在此基础上建立"一测多评"测定方法,验证其准确性。以梓醇为内标物,建立梓醇与桃叶珊瑚苷、哈巴苷、毛蕊花糖苷、安格洛苷C、哈巴俄苷、肉桂酸的相对校正因子与相对保留值,计算其他6种成分的含量:同时采用外标法测定这7种成分的含量,比较两者的测定结果。结果表明采用"一测多评"法和外标法测定的含量之间无显著差异,实验所得的校正因子可信。该方法作为一种新的质量评价模式,用于玄参多种有效成分的同步质量评价是准确、可行的。

枯草芽孢杆菌SC-2产直链肽类代谢产物的分离纯化

为了研究枯草芽孢杆菌SC-2发酵液主要抗菌活性物质,以临床致病菌株耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌、白色念珠菌等为指示菌,采用打孔法检测抑菌活性,对SC-2发酵液抑菌粗提物进行分离纯化。抑菌粗提物经硅胶柱层析、LH-20凝胶柱层析和高效液相色谱法分离制备得到抑菌单体化合物GNH-2。该物质表现出广谱的抗菌活性,在质量浓度为1 mg/mL时对白色念珠菌、大肠杆菌和大肠埃希氏菌抑菌圈直径分别为34±0.30 mm、18±0.15 mm、19±0.10 mm,对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌的抑菌活性分别为28±0.10 mm、30±0.10 mm、56±0.35 mm,优于同等浓度的万古霉素。通过能与茚三酮直接显色等实验结果,初步推断GNH-2属于直链的肽类化合物,为后续结构确证和新药开发提供依据。

木脂素类化合物中组蛋白去乙酰化酶抑制剂的虚拟筛选

目的:虚拟筛选具有组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制作用的木脂素类化合物。方法:以"木酯素""Lignanoid"为关键词,查询中国知网、维普、Pub Med等中外文数据库中相关文献,收集木脂素类化合物作为配体构建配体库,从蛋白质晶体数据库(PDB)中选取两个HDAC受体HDAC2(PDB code:4LXZ)和HDAC8(PDB code:1T69),运用SYBYL-X 2.0软件将配体和受体三维结构的活性位点进行对接,用总得分来反映配体与受体的亲和力大小。结果:将收集的345个木质素类化合物与4LXZ、1T69原配体一起构建了有347种配体的配体库,其中编号为275、271、110、200、056、258、181、129、037、270、187的配体与HDAC2和HDAC8受体有较好的亲和力,配体与受体的残基以氢键的方式结合。结论:木脂素类化合物具有抑制HDAC的作用;虚拟筛选方法可作为预测天然产物潜在活性的有效手段,为木脂素类化合物新的药理活性研究提供了快捷途径和理论指导。