新化合物ZJ10361的除草活性研究

为明确对羟苯基丙酮酸双氧化酶(HPPD)抑制剂类新化合物ZJ10361[1,3-二甲基-4-(2-甲基-4-甲砜基-3-(2-对甲苯氧基)乙氧基)苯甲酰基-1H-吡唑-5-基碳酸乙酯]在玉米田的开发应用潜力,对该化合物的除草活性、安全性、选择性、杀草谱和田间药效进行了研究。室内生物测定结果表明,ZJ10361在有效剂量150 g/hm^2下对玉米安全性好,而对其他5种供试作物均有不同程度药害;对不同玉米品种之间的安全性有一定差异,其中对糯玉米科糯986安全性最好,其次为杂交玉米掖单13,甜玉米华珍最为敏感。该化合物在目标作物玉米Zea mays与反枝苋Amaranthus retroflexus、鳢肠Eclipta prostrata之间的选择性系数为4.0~4.5,具有较好的选择性;对阔叶杂草的除草活性较高,杀草谱较广,但对禾本科和莎草科杂草除草活性一般。田间试验结果显示,ZJ10361在有效剂量225 g/hm^2下对供试玉米安全性好,对玉米田杂草总草防效为86.9%,与对照药剂硝磺草酮有效剂量150 g/hm^2处理相比无显著性差异。该化合物用于玉米田防除阔叶杂草具有一定的开发潜力。

新型含取代异噁唑环的亚硫酸酯类化合物的合成及生物活性研究

为寻求具有较高生物活性的农药新品种，采用活性亚结构拼接法，以醛（1）为原料，经肟化、氯化反应，生成取代氯化肟类化合物（3），化合物3与炔螨特原药经1，3-偶极环加成反应，制得12个未见文献报道的目标化合物（ZJ1-ZJ12）。其结构均经过1^H NMR和MS确证。初步生物活性测定结果表明，在125mg／L下，化合物ZJ12对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率达75％，与炔螨特的杀螨活性相当；在200mg／L下，化合物ZJ10对测试靶标的根、茎生长抑制率均为100％，优于对照药剂异丙酯草醚。

含氟新农药的研究进展

氟化学一直是新农药创制与研发中重要的一部分。本文对近三年来获得ISO标准命名的含氟新农药进行综述和合成简介。

含肟醚并取代异噁唑环的氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性(英文)

为寻找具有优异生物活性的氨基甲酸酯类化合物,根据活性亚结构拼接原理,将取代异唑和肟醚基团引入多菌灵结构中,以取代苯甲醛(1)和2-氯苄胺(3)为起始原料,经多步反应设计合成了10个未见文献报道的含肟醚并取代异唑的氨基甲酸酯类化合物,其结构经1H NM R和MS确证。初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物不仅具有一定的杀菌活性,同时还具有较好的除草活性。其中,活体盆栽试验结果表明,化合物11b对黄瓜霜霉病Pseudoperonospora cubensis的相对防效为90%,对黄瓜白粉病Sphaerotheca fuliginea的相对防效达95%,低于对照药剂多菌灵;除草活性皿测法表明,化合物11c和11j 200 mg/L下对靶标作物的根、茎抑制率均达80%以上,与对照药剂异丙酯草醚活性相当。盆栽法表明,150 g/hm2下,化合物11c和11j对繁缕Stellaria media苗前和苗后的抑制率均在70%以上,低于异丙酯草醚。此类化合物的构效关系有待进一步研究。

1,1,1-三氟-2,2-二氯乙烷下游产品在农药中的开发与应用

1,1,1-三氟-2,2-二氯乙烷是一种重要的氟化工产品,除了用作制冷剂之外,其也是多种农药产品的主要原料。对1,1,1-三氟-2,2-二氯乙烷下游产品在农药中的开发与应用进行归类总结,为其未来发展提供思路。

3-芳基异噁唑啉-吡唑-5-甲酰胺类化合物的合成及杀虫活性研究

以5,5-二甲氧基-2,4-二氧代戊酸乙酯为原料,设计合成了一系列含芳基异噁唑啉结构的吡唑-5-甲酰胺类化合物,产物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS确认.初步杀虫活性测试表明,多数化合物在500 mg/L浓度下对粘虫(Mythimna separate)有着较高的活性(致死率≥ 80%),在100 mg/L的浓度下,有三种化合物对粘虫仍有中等程度的活性(致死率≥ 60%).在500 mg/L时,有四种化合物对苜蓿蚜(Aphis craccivora)也有较好的活性(致死率≥ 80%).因此,对该类化合物的结构优化可作为寻求新型杀虫剂而进行深入研究.

含二氟甲基取代的吡唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性

为了寻找高效安全的杀菌剂新品种和具有生物活性的新型先导化合物,根据活性亚结构拼接原理,将异噁唑和含氟基团引入到吡唑酰胺结构中,设计了13个未见文献报道的含异噁唑的二氟甲基吡唑酰胺类化合物,通过1H NMR,MS和HRMS对其结构进行了表征,并对目标产物进行了初步的生物活性测定.结果表明,在剂量为200 mg/L时,大部分化合物均表现出较高的杀菌活性.

含氟喹啉酰胺类化合物的合成及杀菌活性

为寻求具有较高生物活性的农药先导化合物,笔者采用活性亚结构拼接方法设计合成一类含氟喹啉酰胺类化合物.以5-氯靛红与2,6-二氟苯乙酮为起始原料,经过环合、酰化等多步反应,得到13个未见文献报道的含氟喹啉酰胺类化合物.其结构均经1H NMR和HRMS确证.初步生物活性测定结果表明,在50 mg/L质量浓度下,目标化合物对小麦全蚀病(Gaeumannomyces graminis)、小麦赤霉病(Fusahum graminearum sehw)、小麦纹枯病(Rhizoctonia cerealis)、水稻稻瘟病(Pyricularia grisea)均具有杀菌活性.而部分化合物对小麦全蚀病(Gaeumannomyces graminis)的杀菌活性达到90%以上.

含芳基三氮唑结构的3-乙砜基吡啶类化合物的合成及杀虫活性研究

以3,6-二氯吡啶-2-羧酸为起始原料,依据活性亚结构拼接原理,设计合成了结构新颖的含芳基三氮唑结构的3-乙砜基吡啶类化合物,所有目标化合物均经1H NMR,13C NMR和HRMS结构表征.初步杀虫活性测试结果表明,在500 mg/L浓度下,目标化合物均对玉米粘虫(Mythimna separata walker)表现出良好的致死活性,2-(3-(2,6-二氟苯基)-1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3-(乙基磺酰基)-6-(吡咯烷-1-基)吡啶(9c),N-(仲丁基)-6-(3-(2,6-二氟苯基)-1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5-(乙基磺酰基)吡啶-2-胺(9g),6-(3-(2,6-二氟苯基)-1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5-(乙基磺酰基)-N-异丁基吡啶-2-胺(9h)在100 mg/L时,致死率仍达到80%.