口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用

自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。

猕猴桃灰霉病拮抗解淀粉芽孢杆菌X17可湿性粉剂的研制

以植物内生解淀粉芽孢杆菌X17为研究对象,通过对载体、分散剂、润湿剂、稳定剂、保护剂的筛选,确定了内生解淀粉芽孢杆菌X17可湿性粉剂最佳配方:硅藻土10%,羧甲基纤维素钠4%,十二烷基硫酸钠6%,甲基纤维素2%,糊精0.1%。结果显示,制备的解淀粉芽孢杆菌X17可湿性粉剂在25℃室温下芽孢含量为2.0×10^(10) cfu/g,pH 7.0,悬浮率78%,润湿时间35 s,细度通过率99%,制剂贮藏6个月存活率达78%。盆栽试验结果表明,内生解淀粉芽孢杆菌X17可湿性粉剂和母粉500倍液对猕猴桃灰霉病的保护效果分别为80.59%和68.82%,菌株X17可湿性粉剂的防治效果优于其母粉。

青蒿内生真菌Alternaria sp.(PQH12)提取物体外细胞毒活性及抗氧化活性的研究

本文分别采用环己烷、正丁醇、乙酸乙酯、丙酮、甲醇5种极性不同的溶剂分别提取青蒿内生真菌Alternaria sp.(PQH12)的菌丝体。采用MTT法分别测定不同极性溶剂提取物对3种肿瘤细胞株(HL-60、MCF-7和COLO205)的生长抑制率,采用DPPH自由基清除法和超氧阴离子O-·2清除法评价了青蒿内生真菌Alternaria sp.(PQH12)不同极性溶剂提取物的抗氧化活性。结果显示,正丁醇和乙酸乙酯提取物均表现出对肿瘤细胞生长的抑制作用;浓度为20μg/mL时,正丁醇提取物对HL-60细胞的生长抑制率为80.56%,乙酸乙酯提物对MCF-7和COLO205细胞的生长抑制率分别为54.47%和83.09%;在两种抗氧化活性评价体系中,甲醇提取物的抗氧化活性均明显优于其他溶剂的提取物,其IC50值分别为0.20 mg/mL(DPPH)和0.19 mg/mL(O-·2)。该结果表明,青蒿内生真菌Alternaria sp.(PQH12)具有较好的细胞毒和抗氧化潜力,具有一定的开发利用价值,可以作为进一步实验研究的对象。

银杏黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的测定银杏黄酮苷元中3种黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法采用饱和溶液法和摇瓶法,分别测定银杏黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定样品溶液的浓度。结果 25℃时,3种黄酮苷元的平衡溶解度均较小,其中槲皮素和山柰素在水中的平衡溶解度均为最大值,三者平衡溶解度分别为17.16,32.48和1.13μg.ml-1,槲皮素和山柰素的平衡溶解度受溶剂pH影响较大,而异鼠李素的平衡溶解度受溶剂pH影响较小;3种黄酮苷元在不同的pH溶剂中各自的Log P差别不大,pH对3种黄酮苷元的油水分配系数影响不显著,其中槲皮素和山柰素的油水分配系数均较大。结论银杏黄酮苷元为典型的疏水性药物。

大豆苷元药剂学研究进展

大豆苷元是广泛分布于豆科植物中的一种异黄酮类化合物,有较强的心血管系统作用,具有多种保健和药理作用,近年来受到国内外医药和食品界的广泛重视。综述了大豆苷元的理化性质、生物药剂学(吸收、分布、代谢和排泄)、药物动力学和制剂学4个方面的最新研究进展,为进一步认识、开发、利用大豆苷元类物质提供参考。

牡蒿内生真菌Pestalotiopsis uvicola GMH31固体发酵产物的分离鉴定

采用硅胶柱、凝胶柱等色谱技术及重结晶从牡蒿内生真菌Pestalotiopsis uvicola GMH31的固体发酵产物中分离纯化了10个化学成分,通过化合物波谱数据及理化性质鉴定它们的结构分别为胸腺嘧啶（1）、尿嘧啶（2）、木犀草素（3）、芦丁（4）、槲皮素（5）、香草酸（6）、原儿茶酸（7）、山奈酚（8）、染料木素（9）、柚皮素（10）。其中化合物1-10均为首次从P.uvicola中分离获得,化合物3-5、8-10为黄酮类化合物,化合物8对A2780/Taxol细胞耐药性的逆转作用相对较强。

HPLC法测定黄豆苷元胶囊的含量

建立HPLC法测定黄豆苷元胶囊的含量。方法：采用Hypersil ODS色谱柱，（4．6mm×150mm，5μm），流动相水-乙腈（70：30），流速为1mL·min^-1，检测波长249nm，柱温30℃，进样量15μL。结果：在1．0～20．0μg·min^-1浓度范围内线性关系良好，方法回收率为101．98％，RSD为1．45％（n=9），精密度良好。结论：本方法灵敏、准确、专属性强，用于该制剂含量测定结果满意。

制药工程专业《微生物学》实验课立体化教学模式的构建

针对我校制药工程专业的培养特色,构建了基础型实验——开放设计型实验——创新综合型实验的立体化实验教学模式,使其教学系统化、课程层次化、内容多样化,使学生的综合能力得到了良好的训练,培养了创新意识和综合实验能力,达到了较好的教学效果。

乳化溶剂扩散法制备阿奇霉素缓释微球

目的制备阿奇霉素缓释微球并对其进行质量研究。方法采用乳化溶剂扩散法制备阿奇霉素缓释微球,通过正交设计试验优化制备工艺,并对所制备微球的粒径分布、载药量、包封率及释放度进行研究;应用差示扫描量热法考察阿奇霉素在微球中的分散状态;并对影响微球的形态、粒度分布、收率及其在pH=6.0的磷酸盐缓冲液中累积释放度的处方和工艺因素进行探讨。结果该法制备的微球外观圆整流动性好;差示扫描量热法的分析结果显示药物以无定形状态存在于微球中;微球粒径随搅拌速度的增加而减小;随乙基纤维素用量的增大,在pH=6.0的磷酸盐缓冲液中药物的释放明显减慢;随微粉硅胶比例的增加,微球的粒径明显增大,但药物的释放速率也增加;微球收率受架桥剂和不良溶剂的影响。结论该法制备的微球重现性好,简单易行,适用于制备乙基纤维素缓释微球。

山萘酚胃漂浮胶囊释放度的高效液相色谱法测定

目的建立高效液相色谱（HPLC）法测定山萘酚胃漂浮胶囊的释放度。方法采用Hypersil ODS（4.6 mm×150mm,5μm）色谱柱,流动相甲醇-4‰醋酸溶液（48∶52）,流速为0.8 ml.min-1,检测波长360 nm,柱温45℃。结果线性范围在5.0~40.0μg.ml-1范围内线性关系良好,方法回收率为100.49%,RSD为2.10%（n=9）,精密度良好。结论该方法灵敏、准确、专属性强,用于山萘酚胃漂浮胶囊释放度测定结果满意。

药物制剂专业开设《药物毒理学》课程的探索与实践

本文对药物制剂专业开设的《药物毒理学》课程进行了思考和探索,主要包括理论教学和实验教学两个方面,以期为今后该课程的教学改革和研究提供有价值的依据。

HPLC法测定阿奇霉素在水溶液中的降解动力学

目的研究阿奇霉素在水溶液中的降解动力学,为阿奇霉素液体制剂的开发提供参考。方法通过经典恒温试验,应用HPLC法测定阿奇霉素在不同pH值、不同温度、不同离子强度、不同缓冲液条件下的降解动力学参数。结果阿奇霉素在水溶液中的降解呈现一级动力学特征,其最稳定pH值(pHm)为6.41;随着离子强度和温度的增加,阿奇霉素的降解加快;阿奇霉素在磷酸盐缓冲液中比在醋酸盐、枸橼酸盐缓冲液中相对稳定。结论阿奇霉素降解速率与溶液pH值、缓冲液种类、离子强度以及温度有关;溶液pH值与温度对阿奇霉素降解作用的影响较为明显。

硫普罗宁缓释片的制备及体外释放度考察

目的制备硫普罗宁缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以HPLC法为分析方法,采用相似因子法评价硫普罗宁缓释片体外释放行为。结果硫普罗宁缓释片的体外释放行为符合Highuchi方程。KollidonSR用量、填充剂的种类与用量及种类对药物的释放速度有较大影响,而硬度和释放介质的离子强度对药物的释放速度无显著影响。结论体外释放度符合缓释制剂要求,可进一步进行体内释药行为考察。

青阳参总皂苷大孔树脂分离纯化工艺研究

目的探索建立青阳参中总皂苷大孔树指分离纯化工艺。方法以青阳参为原料,研究大孔树脂分离纯青阳参总皂苷工艺中树脂型号、树脂吸附及洗脱参数。结果树脂选型为DM130,其对青阳参皀苷静态吸附容量为11.2 mg.ml-1;树脂径高比为1∶6;150 ml.h-1恒速洗脱;分别用1倍柱体积水和30%乙醇洗脱去杂;3倍柱体积95%乙醇富集洗脱。所得提取物中青阳参总皂苷含量达71%,产品得率为2.44%。结论该方法可方便有效地分离纯化青阳参中皂苷类化合物。

马铃薯早疫病拮抗菌及其抑菌作用研究

为了利用拮抗细菌防治马铃薯早疫病,通过平板对峙试验,筛选出对茄链格孢菌有显著抑制作用的细菌,即解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)D1、嗜麦芽寡养单胞菌(Stenotrophomonas maltophilia)he41、解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)hd213。生长速率法,检测该三株菌单菌发酵、混菌发酵对茄链格孢菌的抑制作用。结果表明:he41、D1与hd213单菌发酵均对马铃薯早疫病有较强的抑制作用,且抑菌效果随发酵液浓度的增大而增强,在发酵液浓度为4%时,其抑菌率分别为68.59%、62.12%和73.87%;与单菌株发酵相比,该三株菌混菌发酵无增效作用。菌株he41、D1与hd213对马铃薯早疫病具有较大的生物防治潜力。

HPLC法测定舒血宁注射剂黄酮和内酯的含量

建立舒血宁注射液中黄酮和萜类内酯的含量测定方法。采用高效液相色谱法,色谱柱:依利特C18(150 nm×4.6 nm,5μm);流动相分别为甲醇-0.4%磷酸溶液(47∶53)、四氢呋喃-甲醇-水(3∶7∶17);流速分别为0.8 mL.min-1、0.5 mL.min-1;检测器分别为紫外检测器(检测波长360 nm)、示差检测器;柱温均为45℃.结果3种黄酮和4种内酯均能达到较好的分离效果,线性关系良好,平均回收率分别为98.68%,99.14%,97.82%,98.99%,98.30%,99.37%,98.10%,RSD分别为0.87%,1.21%,0.94%,0.55%,0.83%,0.88%,1.22%,精密度良好。该方法灵敏、准确、专属性强,可作为银杏叶注射剂的质量控制的有效方法。

高效液相色谱在高校实验教学课程中的应用研究

高效液相色谱是一种重要的分离分析技术,是药学相关专业本科学生必修内容之一。如何能让学生熟练地掌握高效液相色谱的基本理论知识和操作流程,提高学生独立运用高效液相色谱仪的能力显得十分重要。本文将高效液相色谱仪引入本科实验室开放项目,提高了大型仪器高效液相色谱仪的共享效率,加强了本科学生对高效液相色谱操作的了解,培养了学生独立操作能力和综合实验能力,达到了较好的教学效果。

冬凌草甲素固体脂质纳米粒冻干工艺的研究

目的对冬凌草甲素固体脂质纳米粒冻干工艺进行研究。方法以外观、色泽、再分散性为指标,考察不同种类的保护剂和加入的保护剂的浓度对纳米粒冻干剂的影响,并对冻干工艺参数进行优化。结果处方中加入质量分数为3%的甘露醇水溶液和质量分数为3%的蔗糖水溶液作为保护剂可以较好防止纳米粒的聚集,优化的冻干工艺为-45℃预冻12 h,升温至-35℃维持1 h,再升温至-20℃维持12 h,最后升温至10℃维持3 h。结论通过保护剂的筛选和冻干工艺参数的确定可以获得最佳的固体脂质纳米粒的冻干剂。

GC法同时测定艾纳香油中6种成分的含量

目的:建立同时测定艾纳香油中β-蒎烯、芳樟醇、L-樟脑、L-龙脑、β-石竹烯、花椒油素含量的方法。方法:采用气相色谱法。色谱柱为RTX-1701毛细管柱,程序升温,检测器为氢离子火焰检测器,检测器温度为240℃,进样口温度为240℃,载气为高纯氮气,流速为3 mL/min,进样量为0.5μL,进样分流比为50∶1。结果:β-蒎烯、芳樟醇、L-樟脑、L-龙脑、β-石竹烯、花椒油素的检测质量浓度线性范围分别为0.0297~0.2671 mg/mL(r=0.9999)、0.0243~0.2189 mg/mL(r=0.9999)、0.1260~1.1340 mg/mL(r=0.9999)、0.2172~1.9548 mg/mL(r=0.9999)、0.1363~1.2269 mg/mL(r=0.9999)、0.0445~0.4003 mg/mL(r=0.9995);定量限分别为0.0285、0.0087、0.0186、0.0168、0.0145、0.0421 mg/mL,检测限分别为0.0094、0.0029、0.0061、0.0055、0.0048、0.0139 mg/mL;精密度、稳定性、重复性、耐用性试验的RSD均小于3%;加样回收率分别为98.13%~101.30%(RSD=1.20%,n=9)、98.44%~101.81%(RSD=1.28%,n=9)、98.26%~101.05%(RSD=1.19%,n=9)、99.08%~101.58%(RSD=0.89%,n=9)、98.66%~101.66%(RSD=1.17%,n=9)、98.84%~103.60%(RSD=0.96%,n=9);样品含量分别为14.552~46.766、16.951~22.096、80.597~113.115、205.224~242.537、47.761~135.697、26.493~45.771 mg/g。结论:本方法操作简便、准确,精密度、重复性良好,可用于同时测定艾纳香油中6种成分的含量,并可为艾纳香油质量的综合评价及提取工艺研究提供参考。