血卟啉注射液的稳定性

目的:研究血卟啉注射液不同温度放置条件下的稳定性。方法:采用高压液相色谱法(HPLC),色谱柱PolarlsC18A柱(5μm,4.6mm×250mm),检测波长390nm,流动相:甲醇∶水∶乙腈∶四氢呋喃(160∶220∶105∶190),每1000mL流动相加入磷酸0.5mL调节pH值,流速:1.5mL·min-1。结果:血卟啉注射液随温度升高(30～70℃)含量呈直线下降,在温度30,40,50,60℃下降50%的时间分别为100,28,7,3d。在4℃4mo,30℃5d内未见明显变化。结论:由于血卟啉注射液对温度敏感,建议贮放条件应在30℃下不超过5d。

多潘立酮口腔崩解片在健康人体的生物等效性

目的观察多潘立酮口腔崩解片(胃动力药)在健康人体的生物等效性。方法22名健康受试者随机交叉单剂口服多潘立酮口腔崩解片剂及多潘立酮片剂后,用HPLC法测定多潘立酮血药浓度。结果2种制剂的Cmax分别为(40.43±12.89),(42.31±20.32)μg·mL-1;tmax分别为(0.84±0.29),(0.91±0.48)h;t1/2(ke)分别为(11.23±5.06),(10.13±4.02)h;AUC0-tn分别为(187.61±81.20),(189.07±97.69)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(220.18±106.93)和(215.57±102.13)μg·h·mL-1;F0-tn、F0-∞分别为(102.61±16.41)%和(101.96±16.06)%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。

反相高效液相色谱法测定盐酸托烷司琼的人体血药浓度

目的 建立测定盐酸托烷司琼的人体血药浓度的方法 ,用于其血药浓度测定并进行临床药代动力学研究。方法 采用高效液相 -二极管阵列色谱法测定盐酸托烷司琼的血药浓度。结果 盐酸托烷司琼的校正标准曲线方程为 ^Y= - 0 0 35 7+0 0 1 7X(r=0 990 9) ,其 5 ,1 0 ,2 5 μg·L-1 3浓度的血样回收率分别为 1 0 3 2 4 % ,97 5 1 % ,1 0 4 95 % ;精密度分别 5 6 7% ,7 83% ,8 1 8% ;志愿受试者禁食口服 2 0mg盐酸托烷司琼胶囊后 ,盐酸托烷司琼的Cmax为 2 7 4 4 μg·L-1 。结论 此方法可满足测定要求 。

进口盐酸托烷司琼胶囊在中国人体的药代动力学

目的 研究进口盐酸托烷司琼胶囊的人体药代动力学。方法 采用HPLC 二极管阵列紫外法测定 18名健康志愿者口服剂量为 10mg的盐酸托烷司琼胶囊后受试者血浆中的盐酸托烷司琼的浓度。并应用 3P97软件对盐酸托烷司琼的血药浓度 -时间数据进行了拟合 ,求算其药代动力学参数。结果 进口盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学参数为 :达峰时间 (Tmax)为 (2 5 3± 0 5 2 )h ,峰值浓度 (Cmax)为 (10 16± 2 89) μg·L-1,曲线下面积AUC0～ 2 4h分别为 (113 6 1±4 0 34)h·μg-1·L-1。结论 进口盐酸托烷司琼胶囊在志愿者体内分布及消除都很快 。

阿奇霉素片剂的生物等效性研究

目的:研究两种国产阿奇霉素片剂的人体药代动力学及相对生物利用度。方法:18名健康男性志愿者双周期随机交叉、自身对照口服单剂量参比阿齐霉素片剂(500mg)或待测阿齐霉素片剂(500mg)。定时取血,服药间隔为2周。血药浓度采用微生物法测定。结果:待测制剂及参比制剂的阿齐霉素实测Cmax分别为(0.383±0.127)μgmL和(0.410±0.151)μgmL;Tmax分别为(2.3±0.8)h和(2.3±0.9)h;t12β分别为(39.81±8.80)h和(38.90±7.44)h;血药浓度-时间曲线下面积AUC0-120分别为(4.204±1.169)μg·mL-1·h和(3.934±0.987)μg·mL-1·h;AUC0-∞分别为(4.643±1.308)μg·mL-1·h和(4.293±1.063)μg·mL-1·h。比较两制剂的药动学参数均无显著性差异(P>0.05)。国产阿齐霉素的相对生物利用度F0-120、F0-∞分别为(107.46±17.96)%、(108.90±19.96)%。结论:待测和参比制剂具有生物等效性。

微生物法测定阿齐霉素的血药浓度

目的 建立测定阿齐霉素血药浓度的微生物法。方法 血药浓度采用微生物法测定。结果 阿齐霉素的标准曲线Y =0 .1136X - 4 .0 2 0 3(r=0 .9985 ) ;线性范围为 0 .0 5～ 0 .4 0 0 μg/ml,具有良好的线性关系 ;其 0 .0 0 5、0 .10 0、0 .4 0 0 μg/ml3个浓度的血清样本回收率分别为 10 0 .0 %± 0、10 7.8%± 5 .9%、10 3.7%± 6 .9% ;日内变异分别为 0、5 .5 0 %、6 .6 3% ;日间变异分别为 9.5 2 %、2 .5 3%、5 .2 0 %。结论 该方法简便快速 ,满足测定要求 ,可用于阿齐霉素的药代动力学研究。

盐酸托烷司琼胶囊的人体药动学和生物等效性研究

目的研究盐酸托烷司琼胶囊的人体药动学和相对生物利用度并求证国产盐酸托烷司琼胶囊的生物等效性，方法18名男性健康志愿者随机交叉给药，分别单剂量口服国产的盐酸托烷司琼胶囊（受试试剂）及进口的盐酸托烷司琼胶囊（参比试剂），采用HPLC-二极管阵列紫外法测定受试者血浆中的盐酸托烷司琼的浓度，计算两者药动学参数厦相对生物利用度，并求证两制剂的生物等效性，结果口服两制剂后的主要药动学参数：tmax分别为（1.86±0．43）和（2．03±0．52）h，ρmax分别为（11.73±3.05）和（11.25±3．30）μg·L^-1，AUC（0-24）分别为（111.89±39．86）和（113．61±40．34）μg·h·L^-1；t1/2（kα）分别为（0．79±0.29）和（0.82±0．25）h；t1／2（ke）分别为（5．08±1．92）和（5．48±2.08）h；Ke分别为（0．16±0.06）和（0．14±0.05）h^-1。国产盐酸托烷司琼对于进口盐酸托烷司琼的平均相对生物利用度F—AUC0～24为（98．55±10.37）％，F-AUC0-inf为（99．77±18．66）％。两种肢囊剂的ρmax，AUC（0-24），AUC0-inf经对数转换后3P97程序方差分析和双单侧t检验（α=0．05），结果表明，两种制剂在给药周期及处方间均无显著性差异（P〉0．05），两制剂间生物等效。结论国产盐酸托烷司琼和进口盐酸托烷司琼生物等效。

单剂口服盐酸托烷司琼胶囊的人体药代动力学

目的 研究口服单剂盐酸托烷司琼胶囊人体药代动力学。方法 22名健康志愿者口服盐酸托烷司琼胶囊,18例剂量为10 mg, 4例剂量为20mg,于给药后设定时间点采血, 用反相高效液相色谱法-二极管阵列紫外法测定受试者血浆中的盐酸托烷司琼浓度, 并对盐酸托烷司琼的血药浓度-时间数据进行拟合,求算其药代动力学参数。结果 10和20 mg剂量组盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学参数分别为:达峰时间tmax为(2.53±0.52)和(2.35±0.90) h;Cmax为(10.16±2.89) 和(19.56±4.04) mg.L-1,曲线下面积AUC0-24h 分别为(113.61±40.34)和(213.36±42.53) mg.h.L-1。结论 单剂量给药,盐酸托烷司琼胶囊在志愿者体内分布及消除较快,且Cmax及AUC与剂量成正比。

盐酸托烷司琼胶囊的人体药代动力学研究

目的 :研究盐酸托烷司琼胶囊的人体药代动力学。方法 :采用高效液相色谱 (HPLC) 二极管阵列紫外法测定 18名健康志愿者口服剂量 10mg盐酸托烷司琼胶囊后受试者血浆中的盐酸托烷司琼的浓度 ,并应用 3p97软件对盐酸托烷司琼的血药浓度 时间数据进行拟合 ,求其药代动力学参数。结果 :盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学参数为 :达峰时间(Tmax) 2 .33± 0 .4 3h ,峰值浓度 (Cmax) 10 .4 8±2 .70 μg·L-1,曲线下面积 (AUC0 -2 4h) 111.89±39 .86 μg·h-1·L-1。结论 :盐酸托烷司琼胶囊在志愿者体内分布及消除都很快 ,10mg单次给药安全。

罗红霉素片剂人体生物等效性研究

目的与已上市罗红霉素片为对照,考察另一国产制剂的人体生物等效性。方法18例健康受试者随机交叉单剂量口服两种制剂后,采用微生物法测定血浆中的药物浓度。结果经3P97程序拟合处理,二者的体内过程符合一室模型;试验制剂及参比制剂的罗红霉素实测平均血药峰浓度Cmax分别为(10.869±2.671)μg/ml和(11.250±3.097)μg/ml;实测平均达峰时间Tmax分别为(1.7±0.8)h和(1.6±0.8)h;t1/2(ke)分别为(13.407±2.391)和(12.496±2.231)h;血药浓度-时间曲线下面积AUC0-tn平均值分别为(127.097±32.971)μg·ml-1·h和(134.429±35.783)μg·ml-1·h;AUC0-∞平均值分别为(136.556±33.958)μg·ml-1·h和(143.483±38.052)μg·ml-1·h;试验制剂及参比制剂比较,罗红霉素的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(95.79±17.46)%、(96.58±16.66)%;对药动学参数AUC、Cmax、Tmax进行单因素方差分析及双单侧t检验,结果表明两制剂在处方与周期间P>0.05。结论试验与参比制剂的药动学参数具有生物等效性。