醋炔诺酮肟顺、反式异构体的分离、鉴别与其抗生育活性的比较

醋炔诺酮肟通过LFZ—1型旋转薄层仪分离,吸附剂采用硅胶GF_(254),以石油醚:醋酸乙酯(7:3)为溶剂系统,分别得到顺、反式异构体,重结晶后得纯品,测得其各理化参数。从H-NMR图谱分析,顺、反异构体特征吸收峰分别为δ6.54与δ5.84。醋炔诺酮肟在干燥条件下贮藏,或经C_0^(60)2.5×10~4Gy辐照,其中顺、反异构体比例不变。醋炔诺酮肟、顺、反异构体三者配成不同浓度混悬剂,经皮下注射后,比较其抑制Wistar大鼠动情周期天数,实验结果表明,小剂量时三者无区别;剂量8mg/只时,混合体与顺式异构体分别为45.7±2.6天与34.2±6.9天;16mg/时顺式为46.0±2.6天,反式为39.0±4.0天(P<0.01)。抗着床实验结果,顺式、混合体、反式的ED_(50)分别为0.53(0.40～0.64)、0.75(0.69～0.87)与0.97(0.73～1.16)