高效液相紫外色谱法同时测定抗耐药脂质体中的表阿霉素、氨氯地平和地喹氯铵(英文)

为克服白血病的内源性耐药,以表阿霉素为抗肿瘤药物,氨氯地平为凋亡诱导剂,地喹氯铵为靶向分子,构建了一种新的表阿霉素抗耐药性脂质体。研究目的是建立一种高效液相方法可同时测定该脂质体中表阿霉素、氨氯地平和地喹氯铵等三种成分。室温条件采用ODS色谱柱进行分离,流动相为乙腈-0.02 M磷酸二氢钠-三乙胺(34:66:0.3,v/v/v,用磷酸调pH值至4.0),检测波长为240 nm,流速为1.0 mL/min。在1～50μg/mL浓度范围内,表阿霉素、氨氯地平与地喹氯铵的浓度与峰面积之间分别呈现良好的线性关系(r^2=0.9999)。表阿霉素,氨氯地平与地喹氯铵的平均回收率分别为95.86%～97.52%,97.17%～98.92%和98.04%～101.13%;三批载药脂质体中表阿霉素、氨氯地平和地喹氯铵含量范围分别为(564.2～606.1)μg/mL、(641.0～704.0)μg/mL、(816.0～898.0)μg/mL。脂质体中表阿霉素和氨氯地平的包封率分别为90%左右,地喹氯铵的修饰率大约70μg/μmol磷脂。该方法简便、重现性好,可用于同时检测该脂质体中的表阿霉素、氨氯地平和地喹氯铵。

环索奈德干粉吸入剂的研究及其对豚鼠哮喘的抑制作用(英文)

环索奈德是目前处于临床研究阶段,用于治疗哮喘的新糖皮质激素类药物。本研究的目的是制备小剂量环索奈德干粉吸入剂(DPIs,80μg),并探讨其抗哮喘作用。采用球型乳糖作为稀释剂,与微粉化环索奈德混匀,制备环索奈德胶囊,置于干粉吸入装置中供口服吸入用。建立豚鼠哮喘模型,评价环索奈德抗哮喘作用。结果表明:制备得到的环索奈德干粉吸入剂的肺部沉积率约为26%,含量均匀度符合中国药典要求。在建立的哮喘豚鼠模型中,哮喘豚鼠肺泡间隔增宽,肺泡腔缩小,支气管黏膜上皮部分坏死、脱落,伴杯状细胞增生及嗜酸性粒细胞侵润。给予环索奈德治疗后,肺部病理症状得到了有效缓解或恢复,肺泡灌洗液(BALF)中细胞总数及嗜酸性粒细胞明显减少,IL-5水平降低,IFN-γ水平升高,表现出明显的治疗哮喘效果。本研究成功的制备了新型抗哮喘环索奈德肺部给药系统,并在动物模型上证实了其对哮喘的抑制作用。