龙胆炮制的历史沿革及研究进展

中药龙胆有悠久的药用历史具有清热燥湿、泻肝胆火等功效。古代龙胆的炮制方法有酒炙、蜜炒等,其主要目的在于缓和龙胆的苦寒之性,其中酒炙法沿用历史为悠久。现代龙胆的炮制方法以酒炙法为主,其目的在于缓和龙胆的苦寒之性,同时增加药材中龙胆苦苷等成分的溶出。本文系统归纳了古代典籍和现代各省(自治区、直辖市)《中药饮片炮制规范》中关于龙胆的炮制方法,归纳现有文献中龙胆炮制前后化学成分和药理作用的变化,并以此为依据分析古今龙胆炮制变化的原因,为后续龙胆的炮制方法及龙胆制品开发提供参考。

翻白草的一般药理学研究

目的:研究翻白草对受试动物各系统的作用,为全面评定翻白草的安全性影响提供佐证。方法:将翻白草分别给予小鼠、大鼠口服,观察其对动物各系统的影响。记录翻白草对动物的一般药理学作用。结果:供试品给予小鼠后无异常行为,供试品与阈下剂量戊巴比妥钠无协同催眠影响,对其自发活动及协调作用没有影响(P>0.05),对大鼠的心血管系统及呼吸系统也无明显影响(P>0.05)。结论:在规定的水平剂量下,翻白草符合一般药理学规定。

牛膝水煎液及甾酮类组分对脂多糖诱导的RAW264.7细胞炎症因子的影响

目的:研究牛膝水煎液及甾酮类组分对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞中炎症因子的影响,探讨牛膝及其甾酮类组分的抗炎作用。方法:体外培养RAW264.7细胞,采用MTT法检测牛膝水煎液及其甾酮类组分对RAW264.7细胞的存活率影响,Griess法测定细胞炎症反应产生的NO含量,ELISA法检测细胞上清液中IL-1β,TNF-α的含量。结果:牛膝水煎液及甾酮类组分能明显抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞NO的分泌(P<0.01),以及IL-1β(P<0.01),TNF-α(P<0.01)的表达,并呈现出良好的剂量依赖性。结论:牛膝水煎液及甾酮类组分在浓度小于500mg/L的范围内对RAW264.7细胞无显著毒性。牛膝水煎液及甾酮类组分可通过抑制细胞NO的分泌与IL-1β和TNF-α的表达而发挥抗炎作用。

Box-Behnken响应面法优化翻白草总黄酮的提取工艺

目的:运用Box-Behnken响应面法优化翻白草中总黄酮的提取工艺。方法:在单因素试验基础上,以提取时间、乙醇浓度以及料液比为考察因素,以翻白草总黄酮提取率为评价指标,利用Box-Behnken响应面法优化翻白草中总黄酮的提取工艺。结果:提取的最佳工艺为:提取浓度为70%的乙醇,每次120 min,液料比为8∶1 ml·g-1时,黄酮的提取率最高,总黄酮提取率预测值为3.86%,测定值为3.74%,其间相差0.12%。结论:使用Box-Behnken响应面法优化翻白草总黄酮的提取工艺科学可靠,可用于翻白草总黄酮的提取生产。

翻白草总黄酮纯化方法的研究

目的探讨翻白草总黄酮纯化的最优方法。方法以分光光度法测定总黄酮含量为评价指标,通过萃取、大孔树脂纯化、醇提水沉、絮凝沉淀、水提醇沉以及酸碱沉淀工艺对翻白草总黄酮进行纯化。结果总黄酮含量达到50%以上的有:大孔树脂纯化的总黄酮含量可达67.5%,石油醚和乙酸乙酯依次萃取,萃取物中黄酮含量达54%,酸碱沉淀法纯化的总黄酮含量达53.7%。结论酸碱沉淀法纯化翻白草总黄酮纯度达50%以上,该法工艺简单、经济,可用于工业上翻白草总黄酮的纯化。

大孔吸附树脂的应用研究

综述了大孔吸附树脂的特点、分离操作流程、分离纯化的影响因素,为今后利用大孔树脂技术在中药有效成分分离纯化研究中的应用提供了参考。

金丝草总黄酮的水提醇沉工艺优化

采用正交试验法考察水提醇沉法中提取水倍数、提取次数、药液浓缩比例和醇沉浓度4个因素对金丝草总黄酮提取率的影响。以芦丁为对照,通过可见分光光度计进行总黄酮含量测定。结果表明:4种因素对总黄酮提取率虽然无显著影响,但最佳提取工艺为10倍水量提取3次,醇沉浓度为50%,药液浓缩比例为1∶1,总黄酮提取率为4.894%。该提取工艺安全稳定,简便可行,为工业生产提供参考,也为金丝草黄酮类化合物的深入研究和开发利用提供理论依据。

翻白草胶囊的毒理安全性试验

目的研究翻白草胶囊的急性毒性及长期毒性。方法采用最大耐受量法进行小鼠急性毒性试验,30 g/kg翻白草胶囊ig给予小鼠,间隔6 h给药2次,观察体质量、进食情况、外观情况、行为活动、是否出现死亡现象等,连续观察1周;将清洁级别的80只大鼠随机分为对照组和翻白草胶囊高、中、低剂量(4.8、2.4、1.2 g/kg)组,每天ig给药1次,每周给药6次,连续给药90 d,并停药观察15 d,观察大鼠外观体征、饮食、体质量等情况,并进行一般形态学、血液学、脏器形态学、血液生化学、组织病理学检测。结果急性毒性试验期间内无小鼠死亡现象,小鼠对药物的最大耐受量为30 g/kg,相当于人临床用药剂量的320倍。长期毒性试验结果表明,翻白草胶囊高剂量组在给药初期,部分动物出现精神萎靡、厌食、大便偶见溏稀化、口周出现青紫状斑点等现象,连续给药后可自行缓解;与对照组比较,翻白草胶囊组血液学、脏器形态学、血液生化学指标均未出现剂量相关性的显著变化,无明显药物毒性反应;给药90 d后,翻白草胶囊高剂量肺组织切片光镜下偶见局部出现点状炎症细胞,卵巢偶见炎症细胞并伴有脓细胞,停药15 d后症状消失。结论在本实验条件下,翻白草胶囊对受试动物无明显毒性反应,安全剂量范围大,在有效剂量下,长期用药安全。