CUR-SS-PEG-HA前药胶束制备及其还原敏感控释性能评价

利用肿瘤细胞内的高水平还原型谷胱甘肽(GSH)环境特征,该文将抗肿瘤药物姜黄素(CUR)通过二硫键连接到亲水性透明质酸(HA)和聚乙二醇(PEG)分子上,构建了对GSH具有还原敏感刺激响应的CUR-SS-PEG-HA前药纳米胶束。FT-IR和1H-NMR分析结果证明疏水性CUR分子被成功键合在亲水聚合物骨架上。CUR-SS-PEG-HA前药胶束的临界胶束浓度(CMC)为0.098 mg/mL,载药量达到19.74%(w/w);动态光散射法测得胶束平均水合粒径为438 nm,Zeta电位为-23.5 mV;透射电镜观测到尺寸均一且单分散性良好的球形纳米胶束。模拟肿瘤细胞内高浓度GSH环境,在10 mmol/L GSH溶液中观测到前药胶束尺寸显著增大和溶液荧光强度显著增强,CUR从胶束中释放的速率比不含GSH的对照样品快7倍左右。因此,还原敏感聚合物前药胶束可以为设计肿瘤治疗新方案提供有益借鉴。