绵马贯众中流感病毒H_5N_1神经氨酸酶抑制剂的筛选

目的:筛选绵马贯众中流感病毒H_5N_1神经氨酸酶(NA,neuraminidase)抑制剂。方法:将绵马贯众中已分离得到的99个化合物建立配体库,从Protein Data Bank(PDB)中下载NA(H_5N_1)的X-ray晶体三维结构文件,采用AutoDock Vina软件筛选出与NA有较好结合作用的化合物,并通过神经氨酸酶抑制实验验证筛选出的化合物对NA的作用。结果:通过分子对接筛选出5个与NA有较好结合的化合物,神经氨酸酶抑制实验结果表明候选化合物中Dryocrassin ABBA对NA的抑制作用最强,IC_(50)为(18.59±4.53)μmol/L。结论:绵马贯众中化合物Dryocrassin ABBA具有较好的抗H_5N_1流感病毒神经氨酸酶的作用。

UPLC法测定绵马贯众抗流感病毒有效部位中3种成分的含量

目的:建立UPLC法同时测定绵马贯众抗病毒有效部位(GZP部位)中绵马酸ABB、绵马贯众素ABBA和绵马贯众素ABBP的含量。方法:采用Zorbax SB-C_(18)色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.8μm),以含0.1%甲酸的甲醇(A)-0.1%甲酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱;流速:0.5 mL/min;检测波长:298 nm;柱温:40℃。结果:绵马酸ABB、绵马贯众素ABBA和绵马贯众素ABBP在相应的浓度范围内均有良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.98%、98.03%、98.97%。结论:该含量测定方法准确可靠,灵敏度高,可为绵马贯众及其抗流感病毒有效部位的质量控制提供参考。

中药抗流感病毒研究进展

流感是由流感病毒引起的呼吸道疾病,发病率高、流行广泛、变异性强。中药在抑制流感病毒方面有其独特优势,目前在我国临床已有广泛应用,研究表明其具有多方面确切疗效,具有更广泛的适应性。通过采用文献查阅法,对抗流感病毒中药的有效成分、体内外抗流感病毒作用及其机制进行阐述。

紫萁贯众中流感病毒神经氨酸酶抑制剂的筛选

目的:筛选紫萁贯众中具有良好抗流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)活性的化合物。方法:将紫萁贯众已分离得到的23个化合物与18种流感病毒神经氨酸酶进行分子对接,通过评价结合能、结合模式及发生相互作用的氨基酸等指标进行虚拟筛选,得到候选化合物,并通过神经氨酸酶抑制剂实验验证候选化合物抑制NA的活性。结果:候选化合物异银杏双黄酮对NA抑制作用较强,IC50值为(42.54±2.85)μmol·L^-1。结论:紫萁贯众中化合物异银杏双黄酮具有较好的流感病毒神经氨酸酶抑制作用,为紫萁贯众在抗流感病毒临床方面的应用提供了科学依据,也为紫萁贯众的深入研究奠定了基础。

绵马贯众中间苯三酚类化合物抗H1N1流感病毒神经氨酸酶的活性成分筛选

目的研究绵马贯众中间苯三酚类化合物对H1N1流感病毒神经氨酸酶(NA)的抑制作用。方法通过检索建立了由34个间苯三酚类化合物组成的配体库,从Protein Data Bank中下载的Xray晶体三维结构文件,采用AutoDock Vina软件及LigPlot+软件筛选出与NA结合能较低且与NA形成氢链作用较强的分子;采用荧光法检测化合物对NA活性的作用。结果通过分子对接筛选出4个(绵马酸ABA、绵马酸ABB、绵马酸ABP、绵马贯众素ABBA)与NA有较好结合的化合物,并对这4个化合物进行活性验证,结果表明绵马贯众素ABBA对NA抑制作用最强,IC50值为(26.73±0.57)μmol/L。结论绵马贯众中绵马贯众素ABBA具有较好的抗H1N1流感病毒NA的作用,为开发新的抗流感病毒药物奠定了基础。

绵马贯众中间苯三酚类化合物抗流感病毒的活性筛选

目的基于绵马贯众中间苯三酚类成分寻找具有良好抗流感病毒活性的化合物。方法将25个绵马贯众中间苯三酚类化合物与12种流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)进行分子对接,通过评价结合能、结合模式及发生相互作用的重要氨基酸等指标进行虚拟筛选。通过神经氨酸酶抑制实验验证其中4个候选化合物体外抑制NA的活性,在此基础上,采用犬肾MDCK细胞通过细胞病变(CPE)法对候选化合物M22的抗病毒活性进行进一步的验证。结果通过分子对接筛选出5个与NA有较好结合能力的候选化合物;NA抑制实验结果表明候选化合物中M22对NA抑制作用最显著;CPE实验结果表明M22对多种流感病毒毒株均具有较好的抑制作用。结论绵马贯众中候选化合物M22具有较好的抗流感病毒作用,为开发新的抗流感病毒药物的深入研究奠定了基础。