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紫金牛中一个新颖底物杂泛性O-甲基转移酶
1
作者
刘琦
闫锐琪
+4 位作者
谢冰寒
隋颂扬
解可波
戴均贵
杨林
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第5期1372-1382,共11页
O-甲基转移酶(O-methyltransferases,OMTs)是许多天然产物生物合成途径中的关键后修饰酶之一,O-甲基化不仅可降低化合物的化学反应活性,而且能显著改善其溶解性、稳定性等理化性质和生物活性等。本研究根据紫金牛转录组测序结果,首次从...
O-甲基转移酶(O-methyltransferases,OMTs)是许多天然产物生物合成途径中的关键后修饰酶之一,O-甲基化不仅可降低化合物的化学反应活性,而且能显著改善其溶解性、稳定性等理化性质和生物活性等。本研究根据紫金牛转录组测序结果,首次从紫金牛中克隆获得1条OMT基因(命名为AjOMT1),并成功进行了大肠杆菌异源表达,体外酶催化活性结果表明重组AjOMT1能高效催化槲皮素发生O-甲基化反应。底物谱考察结果表明,AjOMT1能催化黄酮类、茋类、香豆素类、生物碱类、苯丙素类等不同结构类型的化合物进行甲基化反应,具有非常宽泛的底物谱;AjOMT1偏好于具邻二酚羟基的化合物,并表现出位置选择性。本研究结果表明,AjOMT1可用作O-甲基化工具酶实现不同类型化合物的O-甲基化、获取多样化的活性甲基化产物,可为药物发现提供新方法,并可为天然产物合成生物学研究提供普适性元件。
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关键词
紫金牛
O-甲基转移酶
O-甲基化
底物杂泛性
位置选择性
原文传递
题名
紫金牛中一个新颖底物杂泛性O-甲基转移酶
1
作者
刘琦
闫锐琪
谢冰寒
隋颂扬
解可波
戴均贵
杨林
机构
中央民族大学生命与环境科学学院
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第5期1372-1382,共11页
基金
国家自然科学基金资助项目(81573317)。
文摘
O-甲基转移酶(O-methyltransferases,OMTs)是许多天然产物生物合成途径中的关键后修饰酶之一,O-甲基化不仅可降低化合物的化学反应活性,而且能显著改善其溶解性、稳定性等理化性质和生物活性等。本研究根据紫金牛转录组测序结果,首次从紫金牛中克隆获得1条OMT基因(命名为AjOMT1),并成功进行了大肠杆菌异源表达,体外酶催化活性结果表明重组AjOMT1能高效催化槲皮素发生O-甲基化反应。底物谱考察结果表明,AjOMT1能催化黄酮类、茋类、香豆素类、生物碱类、苯丙素类等不同结构类型的化合物进行甲基化反应,具有非常宽泛的底物谱;AjOMT1偏好于具邻二酚羟基的化合物,并表现出位置选择性。本研究结果表明,AjOMT1可用作O-甲基化工具酶实现不同类型化合物的O-甲基化、获取多样化的活性甲基化产物,可为药物发现提供新方法,并可为天然产物合成生物学研究提供普适性元件。
关键词
紫金牛
O-甲基转移酶
O-甲基化
底物杂泛性
位置选择性
Keywords
Ardisia japonica
O-methyltransferase
O-methylation
substrate promiscuity
regio-selectivity
分类号
R931 [医药卫生—生药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
紫金牛中一个新颖底物杂泛性O-甲基转移酶
刘琦
闫锐琪
谢冰寒
隋颂扬
解可波
戴均贵
杨林
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
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