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紫金牛中一个新颖底物杂泛性O-甲基转移酶
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作者 刘琦 闫锐琪 +4 位作者 谢冰寒 隋颂扬 解可波 戴均贵 杨林 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1372-1382,共11页
O-甲基转移酶(O-methyltransferases,OMTs)是许多天然产物生物合成途径中的关键后修饰酶之一,O-甲基化不仅可降低化合物的化学反应活性,而且能显著改善其溶解性、稳定性等理化性质和生物活性等。本研究根据紫金牛转录组测序结果,首次从... O-甲基转移酶(O-methyltransferases,OMTs)是许多天然产物生物合成途径中的关键后修饰酶之一,O-甲基化不仅可降低化合物的化学反应活性,而且能显著改善其溶解性、稳定性等理化性质和生物活性等。本研究根据紫金牛转录组测序结果,首次从紫金牛中克隆获得1条OMT基因(命名为AjOMT1),并成功进行了大肠杆菌异源表达,体外酶催化活性结果表明重组AjOMT1能高效催化槲皮素发生O-甲基化反应。底物谱考察结果表明,AjOMT1能催化黄酮类、茋类、香豆素类、生物碱类、苯丙素类等不同结构类型的化合物进行甲基化反应,具有非常宽泛的底物谱;AjOMT1偏好于具邻二酚羟基的化合物,并表现出位置选择性。本研究结果表明,AjOMT1可用作O-甲基化工具酶实现不同类型化合物的O-甲基化、获取多样化的活性甲基化产物,可为药物发现提供新方法,并可为天然产物合成生物学研究提供普适性元件。 展开更多
关键词 紫金牛 O-甲基转移酶 O-甲基化 底物杂泛性 位置选择性
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