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新型三氟甲氧查尔酮类衍生物的设计合成及体外抗宫颈癌活性研究
1
作者
阿力米拉·阿布都卡地尔
玉苏普瓦吉木·阿力木江
+1 位作者
阿合买提江·吐尔逊
木合布力·阿布力孜
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第11期974-983,共10页
目的以天然甘草查尔酮母核为先导化合物骨架,设计、合成三氟甲氧基查尔酮类衍生物,并对其进行体外抗宫癌活性研究。方法通过Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,合成全新三氟甲氧基查尔酮类衍生物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR及HR-ESI-MS进...
目的以天然甘草查尔酮母核为先导化合物骨架,设计、合成三氟甲氧基查尔酮类衍生物,并对其进行体外抗宫癌活性研究。方法通过Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,合成全新三氟甲氧基查尔酮类衍生物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR及HR-ESI-MS进行确证。四唑盐(MTT)法测定目标化合物对HeLa、SiHa、C-33A三种宫颈癌细胞及正常宫颈上皮永生化H8细胞的毒性,并做构效关系分析,选定候选化合物。Transwell法和流式细胞仪技术测定候选化合物3o对HeLa细胞的侵袭迁移,促凋亡及对细胞周期的影响;分子对接法将候选化合物与鼠双微粒2(MDM2)蛋白靶点进行分子对接,测定化合物3o与靶蛋白分子的结合能力及结合特点;Western blot法测定候选化合物3o对MDM2和p53蛋白的调控作用。结果合成20个全新三氟甲氧基查尔酮类目标化合物,候选化合物3o对宫颈癌细胞的毒性最强(IC_(50)=4.60±0.40μmol·L^(-1)),明显优于阳性药顺铂(IC_(50)=17.16±0.93μmol·L^(-1));候选化合物3o可有效抑制HeLa细胞的侵袭迁移,对HeLa细胞有显著的促凋亡作用并让细胞周期停留在G_(0)/G_(1)期;候选化合物3o与MDM2蛋白p53结合口袋的关键氨基酸有效结合(结合能-37.62 kcal·mol^(-1));候选化合物3o对MDM2蛋白有明显下调作用,对p53蛋白有明显上调作用。结论本研究结果为筛选有效低毒的新型靶向查尔酮类抗肿瘤候选药物提供一定实验基础。
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关键词
查尔酮类衍生物
MDM2-P53
子宫颈癌
抗肿瘤活性
原文传递
新型咪唑-查尔酮衍生物的设计、合成及抗宫颈癌和顺铂耐药活性研究
2
作者
刘正叶
杨争
+3 位作者
木合布力·阿布力孜
玉苏普瓦吉木·阿力木江
阿力米拉·阿布都卡地尔
王宇
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第12期1505-1515,共11页
在查尔酮骨架的B环引入4种咪唑环,在A环分别引入甲氧基、氨基、羟基等活性基团;采用Claisen-Schmidt反应合成系列新型咪唑-查尔酮衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行表征。通过MTT、Transwell、流式细胞仪和分子对接实验方...
在查尔酮骨架的B环引入4种咪唑环,在A环分别引入甲氧基、氨基、羟基等活性基团;采用Claisen-Schmidt反应合成系列新型咪唑-查尔酮衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行表征。通过MTT、Transwell、流式细胞仪和分子对接实验方法,初步探索目标化合物的抗宫颈癌活性及作用机制。大部分化合物具有一定的抗宫颈癌活性,其中2i较为显著,且对正常细胞的毒性较小。此外,化合物2i能够显著抑制HeLa和HeLa/DDP细胞的迁移和侵袭能力,能够诱导其凋亡,并阻滞HeLa和HeLa/DDP细胞于G_(2)/M期;分子对接模拟显示与查尔酮母核和原配体秋水仙碱相比,2i与微管蛋白秋水仙碱结合位点具有较好的结合能力,并能够产生氢键相互作用力。化合物2i具有较显著的抗宫颈癌和顺铂耐药宫颈癌细胞活性作用,这可能与其抑制了微管蛋白靶点有关。
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关键词
查尔酮
咪唑
宫颈癌
顺铂耐药
原文传递
题名
新型三氟甲氧查尔酮类衍生物的设计合成及体外抗宫颈癌活性研究
1
作者
阿力米拉·阿布都卡地尔
玉苏普瓦吉木·阿力木江
阿合买提江·吐尔逊
木合布力·阿布力孜
机构
新疆医科大学药学院
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第11期974-983,共10页
基金
国家自然科学基金项目资助(81960625)
新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室项目资助(XJDX1713)。
文摘
目的以天然甘草查尔酮母核为先导化合物骨架,设计、合成三氟甲氧基查尔酮类衍生物,并对其进行体外抗宫癌活性研究。方法通过Claisen-Schmidt羟醛缩合反应,合成全新三氟甲氧基查尔酮类衍生物,结构经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR及HR-ESI-MS进行确证。四唑盐(MTT)法测定目标化合物对HeLa、SiHa、C-33A三种宫颈癌细胞及正常宫颈上皮永生化H8细胞的毒性,并做构效关系分析,选定候选化合物。Transwell法和流式细胞仪技术测定候选化合物3o对HeLa细胞的侵袭迁移,促凋亡及对细胞周期的影响;分子对接法将候选化合物与鼠双微粒2(MDM2)蛋白靶点进行分子对接,测定化合物3o与靶蛋白分子的结合能力及结合特点;Western blot法测定候选化合物3o对MDM2和p53蛋白的调控作用。结果合成20个全新三氟甲氧基查尔酮类目标化合物,候选化合物3o对宫颈癌细胞的毒性最强(IC_(50)=4.60±0.40μmol·L^(-1)),明显优于阳性药顺铂(IC_(50)=17.16±0.93μmol·L^(-1));候选化合物3o可有效抑制HeLa细胞的侵袭迁移,对HeLa细胞有显著的促凋亡作用并让细胞周期停留在G_(0)/G_(1)期;候选化合物3o与MDM2蛋白p53结合口袋的关键氨基酸有效结合(结合能-37.62 kcal·mol^(-1));候选化合物3o对MDM2蛋白有明显下调作用,对p53蛋白有明显上调作用。结论本研究结果为筛选有效低毒的新型靶向查尔酮类抗肿瘤候选药物提供一定实验基础。
关键词
查尔酮类衍生物
MDM2-P53
子宫颈癌
抗肿瘤活性
Keywords
chalcone derivatives
MDM2-p53
cervical cancer
antitumor activity
分类号
R284 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
新型咪唑-查尔酮衍生物的设计、合成及抗宫颈癌和顺铂耐药活性研究
2
作者
刘正叶
杨争
木合布力·阿布力孜
玉苏普瓦吉木·阿力木江
阿力米拉·阿布都卡地尔
王宇
机构
新疆医科大学药学院
出处
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第12期1505-1515,共11页
基金
国家自然科学基金项目(82160654,81960625)
新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室资助项目(XJDX1713)
新疆维吾尔自治区研究生科研创新项目(XJ2022G168)资助。
文摘
在查尔酮骨架的B环引入4种咪唑环,在A环分别引入甲氧基、氨基、羟基等活性基团;采用Claisen-Schmidt反应合成系列新型咪唑-查尔酮衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行表征。通过MTT、Transwell、流式细胞仪和分子对接实验方法,初步探索目标化合物的抗宫颈癌活性及作用机制。大部分化合物具有一定的抗宫颈癌活性,其中2i较为显著,且对正常细胞的毒性较小。此外,化合物2i能够显著抑制HeLa和HeLa/DDP细胞的迁移和侵袭能力,能够诱导其凋亡,并阻滞HeLa和HeLa/DDP细胞于G_(2)/M期;分子对接模拟显示与查尔酮母核和原配体秋水仙碱相比,2i与微管蛋白秋水仙碱结合位点具有较好的结合能力,并能够产生氢键相互作用力。化合物2i具有较显著的抗宫颈癌和顺铂耐药宫颈癌细胞活性作用,这可能与其抑制了微管蛋白靶点有关。
关键词
查尔酮
咪唑
宫颈癌
顺铂耐药
Keywords
Chalcone
Imidazole
Cervical cancer
Resistance to cisplatin
分类号
TQ460.1 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型三氟甲氧查尔酮类衍生物的设计合成及体外抗宫颈癌活性研究
阿力米拉·阿布都卡地尔
玉苏普瓦吉木·阿力木江
阿合买提江·吐尔逊
木合布力·阿布力孜
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
原文传递
2
新型咪唑-查尔酮衍生物的设计、合成及抗宫颈癌和顺铂耐药活性研究
刘正叶
杨争
木合布力·阿布力孜
玉苏普瓦吉木·阿力木江
阿力米拉·阿布都卡地尔
王宇
《化学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
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