榅桲子不同提取部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其降血糖作用

目的研究榅桲子不同提取部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其正常小鼠糖耐量的影响。方法以4-硝基酚基α-D-吡喃葡萄糖苷(4-nitrobenzophenone-α-D-glucopyr anoside,PNPG)为底物,测定榅桲子乙酸乙酯、正丁醇、水部位α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并对筛选出的活性强的部位进行酶动力学研究;考察各部位对蔗糖负荷小鼠糖耐量的影响。结果酶活性抑制实验显示,榅桲子乙酸乙酯部位及水部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强(IC50值分别为43.1、5.8),且乙酸乙酯部位抑制类型属于混合型抑制,水部位抑制类型属于竞争性抑制。糖耐量实验结果表明,榅桲子乙酸乙酯、水部位在15、30、60min明显降低蔗糖负荷的正常小鼠糖耐量,且其作用比阿卡波糖强。结论榅桲子乙酸乙酯、水部位中含有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分,可用于糖尿病治疗。

榅桲籽的化学成分及其PTP1B抑制活性

采用硅胶、Sephadex LH-20及半制备液相等多种色谱方法从榅桲种子中分离得到11个化合物,利用UV、1D、2D NMR、HR-ESI-MS等波谱技术分别鉴定为5,7-二羟基-2-正二十五烷基色烯-4-酮(1)、乌苏酸(2)、委陵菜酸(3)、齐墩果酸(4)、β-胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇(6)、苦杏仁苷(7)、芦丁(8)、山柰酚(9)、槲皮素(10)和异槲皮素(11)。其中化合物1为新化合物, 3和5为首次从榅桲属中分离得到,其他成分均为首次从榅桲籽中分离得到。用体外PTP1B抑制活性实验,化合物1～4和8对PTP1B有抑制活性,其IC50值分别为0.465、16.14、28.96、23.78和11.70μmol·L^(-1)。